帕金森病治疗药课件.ppt

帕金森病（原发性）（Parkinsonism)帕金森氏综合征（继发性） (Parkinson’s syndrome) Muhammad Ali, the greatest boxer who suffers from parkinsonism, lit the Olympic flame at the 1996 Summer games in Atlanta ... 治疗药物 —左旋多巴 （促进DA合成） —卡比多巴 （促进DA合成） —溴隐亭 （促进DA受体激动剂） —金刚烷胺 （多个环节） —司来吉兰 （抑制DA代谢） 左旋多巴（levodopa, L-dopa） 药理作用和临床应用 1.治疗帕金森病 L-dopa 在脑内转化为 DA 后，增强 DA能神经功能 特点： （1）显效慢，持续时间长； （2）轻症和年轻者效果好； （3）改善肌强直和运动困难较肌震颤效果明显 ，对痴呆症状不容易改善。 (4) 2.肝昏迷 使意识从昏迷转为清醒，不能 改善肝功。肝昏迷“伪递质学说”： 1.胃肠道反应(DA刺激延脑催吐化学感受区CTZ) 2.心血管反应 体位性低血压(原因不明)， 心动过速或心律失常 3.不自主异常运动, “开－关现象”(on-off phenomenon) 4.精神障碍 3. 多潘立酮（外周DA受体阻断药） 不能通过BBB， 可减少本品的外周不良反应。 4. 与MAO抑制剂---慎用 MAO-B抑制剂（司来吉兰，苯乙）可增强L-DOPA疗效； 但与 MAO-A抑制剂禁用：导致NA升高，血压升高 卡比多巴 carbidopa 金刚烷胺 amantadine MAO-B:存在于纹状体,参与DA的降解.其选择性抑制剂，使DA在纹状体降解↓ 作用机制： 选择性抑制MAO-B, 使DA代谢降低，纹状体内DA增多； 临床应用 单用效果弱，可加强和延长L-dopa的疗效，可与L-dopa合用，因此是辅助用药。 苯海索 （trihexyphenidyl，安坦） 作用机制 中枢性M胆碱受体阻断药 抑制黒質―纹状体通路胆碱能神经功能。 学习小结 左旋多巴药理作用及其机制、临床应用和不良反应。 卡比多巴、溴隐亭、金刚烷胺、司来吉兰的药理作用及机制和临床应用； 左旋多巴与卡比多巴的合用 归纳总结治疗PD的药物 1.胃肠道反应(DA刺激延脑催吐化学感受区CTZ) 2.心血管反应 体位性低血压(原因不明)， 心动过速或心律失常 3.不自主异常运动, “开－关现象”(on-off phenomenon) 4.精神障碍 3. 多潘立酮（外周DA受体阻断药） 不能通过BBB， 可减少本品的外周不良反应。 4. 与MAO抑制剂---慎用 MAO-B抑制剂（司来吉兰，苯乙）可增强L-DOPA疗效； 但与 MAO-A抑制剂禁用：导致NA升高，血压升高 卡比多巴 carbidopa 金刚烷胺 amantadine MAO-B:存在于纹状体,参与DA的降解.其选择性抑制剂，使DA在纹状体降解↓ 作用机制： 选择性抑制MAO-B, 使DA代谢降低，纹状体内DA增多； 临床应用 单用效果弱，可加强和延长L-dopa的疗效，可与L-dopa合用，因此是辅助用药。 苯海索 （trihexyphenidyl，安坦） 作用机制 中枢性M胆碱受体阻断药 抑制黒質―纹状体通路胆碱能神经功能。 学习小结 左旋多巴药理作用及其机制、临床应用和不良反应。 卡比多巴、溴隐亭、金刚烷胺、司来吉兰的药理作用及机制和临床应用； 左旋多巴与卡比多巴的合用 归纳总结治疗PD的药物 药物相互作用 1. 禁止同时服用 Vit-B6 因Vit-B6 是L-dopa脱羧酶辅酶，加速L-dopa在外周脱羧，进入脑循环L-dopa ↓， ↓疗效、↑不良反应 2.不宜合用吩噻嗪类，利血平 因吩噻嗪类、利血平等通过阻断中枢DA受体和耗竭DA储存而引起药源性帕金森氏综合征,它们可拮抗L-dopa的作用 药物相互作用 作用机制 多巴脱羧酶抑制药 不能通過血脑屏障仅在外周发挥抑制多巴脱 羟酶作用。 与左旋多巴合用可使左旋多巴更多进入中枢 生成多巴胺发挥作用（可使L－DOPA治療量減少７５％）。 抑制左旋多巴在外周生成多巴胺而减少了它 的外周不良反应 L-Dopa增效药 用法: carbidop