第3章 呼吸系统药物.pptVIP

作用于呼吸系统的药物 Drugs affecting the respiratory system 呼吸系统的主要病症和药物 咳——镇咳药 1.中枢性镇咳药 2.外周性镇咳药 痰——祛痰药 1.粘液分泌促进药 2.粘痰溶解药 喘——平喘药 1.支气管扩张药 2.抗炎性平喘药 3.抗过敏平喘药 平喘药 定义:用于缓解、消除或预防支气管哮喘的药物。 分类： 糖皮质激素 常用吸入型糖皮质激素 丙酸氟替卡松（FP）、丙酸倍氯米松（BDP）、布地奈德（BUD）、曲安奈德（TAA）、氟尼缩松（FNS） 应用： 1.支气管哮喘：起效慢，作用偏弱。用于慢性哮喘。 2.慢性阻塞性肺病（COPD）：能明显改善呼吸功能。 3.中枢型睡眠呼吸暂停综合征。 不良反应：安全范围窄，不良反应多见。如胃肠道反应，中枢兴奋，心动过速，代谢紊乱等 氨茶碱(aminophylline) 胆茶碱 (choline theophylline) 抗白三烯药物 白三烯是哮喘发病中的重要炎症介质。其作用强度远远强于组胺。 主要药物：扎鲁司特，孟鲁司特 第二节 镇 咳 药 镇咳药物分类： 可待因 阿片类生物碱。 对咳嗽中枢的作用为吗啡的1/4，镇痛作用为吗啡的1/7～1/10。镇咳剂量不抑制呼吸，成瘾性也较吗啡弱。 主要用于剧烈的刺激性干咳。 喷托维林（咳必清） 选择性抑制咳嗽中枢，强度为可待因的1/3。并有抗组胺和阿托品样作用，能松弛支气管平滑肌和抑制呼吸道感受器。 第三节　祛痰药 作用途径： 1. 增加呼吸道分泌，使痰液变稀，易于咳出，适用于呼吸道炎症痰稠又难于咳出者。如：氯化铵、碘化钾、桔梗、远志、愈创木甘油醚等。 2. 使痰液溶解、粘度降低而使痰容易咳出，适用于手术后咳痰困难、痰液粘稠不易咳出者。如溴已新、氨溴索、乙酰半胱氨酸。 * * * 遗传易感个体 环境因素 炎症细胞、炎症介质、 细胞因子的相互作用 神经调节失衡及气道 平滑肌结构功能失常 气道炎症 气道高反应性 支气管平滑肌痉挛 支气管哮喘 支气管哮喘发病机制 环境激发因子 使用糖皮质激素与其他抗炎药控制气道炎症 支气管扩张药 抗过敏平喘药 支气管扩张药 抗炎平喘药 抗过敏平喘药 按作用机制 肾上腺素受体激动药 茶碱类 M胆碱受体阻断药 肾上腺皮质激素 肥大细胞膜稳定药 其他类 按化学结构 糖皮质激素 目前治疗哮喘最有效的抗炎药物。有抗炎和抗过敏作用，可全身或吸入给药。 肾上腺皮质激素注射是哮喘持续状态或危重发作的重要抢救措施。 一、抗炎性平喘药 第一节　平喘药(Antiasthmatic drugs) 诱导生成 炎症抑制 蛋白和 某些酶 抑制炎性 细胞因子、 黏附因子 的生成 抑制免疫系 统、抗过敏 作用 抑制气道 高反应性 增强支气管、 血管平滑肌 对儿茶酚胺 的敏感性 作用 机制 花生四烯酸 膜磷脂 PLA2 皮质激素 COX-1 COX-2 白三烯 前列腺素等 气雾吸入，局部抗炎效果好，无明显全身作用，一般不产生不良反应。为最常用的抗炎性平喘药。 二、支气管扩张药 （一）肾上腺素受体激动药 肾上腺素 激动β受体——舒张支气管。 激动α受体——支气管粘膜血管收缩，减轻水肿，有利气道畅通。 皮下注射，以缓解支气管哮喘急性发作。 麻黄碱 作用与肾上腺素相似，但缓慢、温和、持久。口服有效。用于轻症和预防哮喘发作。 异丙肾上腺素 对β1和β2受体无选择性。平喘作用强大，可口服和吸入给药。 但心悸、肌震颤等不良反应较多。易致心律失常，甚至心室颤动、突然死亡。 β2受体激动药 特点：选择性激动β2 受体 口服有效 作用较持久 吸入给药法几乎无心血管系统不良反应, 但剂量过大可致心悸、头晕、肌肉震颤。 沙丁胺醇(salbutamol，舒喘灵) 克仑特罗(clenbuterol) 特布他林(terbutaline) 福莫特罗(formoterol) 班布特罗(bambuterol) 可注射 长效 持续12小时以上 （二） 茶碱 theophylline 为甲基黄嘌呤类衍生物。 药理作用： 松弛气道平滑肌机制复杂： （1）抑制磷酸二酯酶（PDE） （2）阻断腺苷受体 （3）促进儿茶酚胺释放 （4）干扰气道平滑肌钙离子转运 （三）M胆碱受体阻断药 异丙托溴铵 (ipratropium，异丙