抗寄生虫病药（药物化学）课件.pptVIP

第十一章 抗寄生虫病药物 寄生虫病防治药是用于预防或治疗由肠虫、血吸虫、丝虫、疟原虫、阿米巴原虫及滴虫等寄生虫引起的疾病的药物。 其药物种类因寄生虫的种类及寄生的部位不同而各异。 理想的抗寄生虫病药物：既能选择性地高效抑杀寄生虫，又对人体安全有效。 简 介 在旧中国寄生虫病是常见病 由于经济发展，人民生活水平提高，我国寄生虫病发病率已经明显下降 药物的市场份额占比例愈来愈小 1998年14个大城市，19个中、小城市居民患寄生虫并死亡率为0.31，位次17位；农村居民分别为1.17和16位。 第一节 驱肠虫药 ??作用于肠寄生虫 蛔虫 钩虫 蛲虫 及涤虫等 将其杀死或驱出体外的药物。 结构类型 根据化学结构可分为： 哌嗪类：磷酸哌嗪、枸橼酸哌嗪 嘧啶类：噻嘧啶、酚嘧啶 咪唑类：盐酸左旋咪唑、阿苯达唑、甲苯达唑 三萜类：川楝素，从楝科植物川楝或苦楝的树皮、根皮、果实等提取得到的四环三萜类药物 酚 类：氯硝柳胺、鹤草酚 咪唑类 结构类型 咪唑并噻唑（左旋咪唑） 苯并咪唑（甲苯咪唑、奥苯达唑、阿苯达唑） 咪唑类驱肠虫药的常用药 结构特点   发现-四咪唑衍生物  左旋咪唑是一种广谱的驱肠虫药 选择地抑制虫体肌肉中的琥珀酸脱氢酶 ??使延胡素酸不能还原为琥珀酸 ??影响虫体肌肉的无氧代谢，减少能量的产生 虫体肌肉麻痹后，虫随粪便排出体外 理化性质： 1．显碱性 溶于冰醋酸。 2．叔胺性质 其稀硫酸溶液加碘化铋钾试液，产生红棕色沉淀。 3．有机硫性质 灼烧时分解产生的硫化氢气体，能使醋酸铅试纸显黑色。 用 途 高效、广谱驱虫药，杀菌作用最强的一种。临床用于驱除蛔虫、蛲虫、钩虫和鞭虫等。但孕妇禁用，有致畸作用和胚胎毒性。 贮 存 应密封保存 课堂活动 第二节 抗血吸虫病药 血吸虫病是由血吸虫的裂体吸虫寄生于人体静脉引起的疾病。是寄生虫病中流行最广、危害人民健康最严重的疾病。 主要分为曼氏血吸虫病、埃及血吸虫病和日本血吸虫病三种。 我国主要为日本血吸虫病，流行于长江流域和长江以南十三个省、市、自治区。解放前多，“华佗无奈小虫何”，患病人数愈千万。解放后得到了基本控制，但目前仍有流行和蔓延。 类 别 一般分为两类： 锑 剂：酒石酸锑钾、葡萄糖锑铵、没食子酸锑钠等 由于毒性较大，疗程长，必须静脉给药，现已少用 非锑剂：吡喹酮、呋喃丙胺、硝硫氰胺及其衍生物硝硫氰醚等。 新型的广谱抗寄生虫药：具有疗效高、疗程短、代谢快、毒性低、可口服等优点。 机 制：影响虫对葡萄糖的摄入，促进虫体内糖原的分解，使糖原明显的减少或消失而死亡。 性 质 1．无酸碱性 2．有紫外吸收 其乙醇溶液在264nm与272nm的波长处有最大吸收。 用 途 新型的广谱抗寄生虫药，对三种血吸虫病均有效，而且对日本血吸虫的作用更突出。 贮 存 应遮光，密封保存。 在醇制5%氢氧化钠醇溶液中，显红色，加热色渐变深，生成有色的硝基离子。 与氢氧化钠溶液煮沸，其蒸气能使湿润的石蕊试纸呈蓝色，并有异丙胺臭。 具有兼杀血吸虫幼虫和成虫的作用，对急性血吸虫病有退热和减轻毒血症的疗效，但体内代谢快，体内药物浓度较低，致使对慢性血吸虫病疗效不佳，复发率高。 第三节 抗疟药 抗疟药：用于预防和治疗疟疾的药物。 疟疾是受疟原虫感染的雌性蚊子传染的疾病，引起疟疾的疟原虫大约有近百种，主要有3种可在人体引起疟疾：①恶性疟原虫，②间日疟原虫，③三日疟原虫。 我国常见为间日疟。 古老的疾病 特别是在南美洲、非洲、南亚和旧中国 严重危害人民健康的疾病 很早使用金鸡纳树皮来治疗疟疾 传染源 受疟原虫感染的雌性蚊子传染的疾病 疟虫的生活史 1.性生殖阶段（蚊子体内） 2.无性生殖（人体内） 类 别 根据化学结构分为： 喹啉类 奎宁、磷酸氯喹、磷酸伯氨喹 氨基嘧啶类 乙胺嘧啶、硝喹 萜内酯类（新型） 青蒿素、蒿甲醚、青蒿琥酯 磷酸氯喹 （一）结构 发 现 抗疟药在战争时期是军用物资 每次战争中科学工作者为合成抗疟药的研制付出了巨大努力 发明异喹啉类合成抗疟药 （二）性质及应用 1．游离体显碱性（叔胺N＞喹啉N＞肿胺N） 常制成磷酸盐供药用。 2．叔胺性质 其水溶液遇三硝基苯酚试剂液生成氯喹三硝基苯酚黄色沉淀。 3．水溶液显磷酸盐的鉴别反应。 4．紫外吸收 其盐酸溶液在222nm、257nm、329nm与343nm的波长处有最大吸收。 （三）用途 抗疟药、抗阿米巴药。能有效地控制疟疾症状，作用快而持久，效力强，为控制疟疾症