天然产物化学01 绪论课件.ppt

第一章 绪论 目的要求 1. 了解天然产物化学的含义及研究内容。 2. 了解天然产物研究的发展史 3. 掌握研究天然产物的一般方法和程序 4. 了解中药及天然药物化学的研究现状及发展前景 5. 了解我国中药天然药物化学研究存在的问题 一、 天然产物化学的含义及研究内容 天然产物指由动物、植物及海洋生物和微生物体内分离出来的生物二次代谢产物,以及生物体内源性生理活性化合物（包括天然药物、天然树脂、天然精油、天然高分子、天然香精、天然色素等等），是由各种化学成分所组成的复杂体系。 在陆生植物体内的主要成分就有：生物碱、萜类、甾体、苷类、黄酮类、蒽醌类、糖类、蛋白质、脂类等等。 天然产物有效成分 （1）在药理和生物学角度来看是指有生物活性的物质，这种物质在化学上能用分子式和结构式来表示，并具有一定的物理常数； （2）在食品领域中，有效成分的范畴可扩展到除生物活性成分、功效成分之外，如：营养成分、天然食品添加剂成分等。 天然产物化学是运用现代科学的理论与方法研究天然产物中化学成分的一门学科。 二 、天然产物研究的发展史 1、1769年瑞典化学家舍勒从酒石分离出酒石酸。 苯甲酸（1775）、乳酸（1785）、没食子酸（1786）等有机酸类物质。 2、明代李延的《医学入门》（1575）中记载了用发酵法从五倍子中得到没食子酸的过程。书中谓“五倍子粗粉，并矾、曲和匀，如作酒曲样，入瓷器遮不见风，侯生白取出。” 3、《本草纲目》卷39中则有“看药上长起长霜，则药已成矣”的记载。这里的“生白”、“长霜”均为没食子酸生成之意，是世界上最早制得的有机酸，比舍勒的发明早了二百年。 4、《本草纲目》卷34下详尽记载了用升华法等制备、纯化樟脑的过程。欧洲直至18世纪下半叶才提出了樟脑的纯品。 5、从药用动植物中提取活性成分则始于19世纪。第一个被提取的成分是 吗啡碱（一种异喹啉生物碱），于1806年由法国化学家F·泽尔蒂纳自鸦片中提取。 吗啡是鸦片中最主要的生物碱(含量约10-15%)，1806年法国化学家F·泽尔蒂纳首次从鸦片中分离出来。 6、此后的数十年间发掘了大量民间药中的活性成分，如土根碱、奎宁、辛可宁、番木鳖碱、咖啡因、阿托品毛地黄强心苷、毒毛旋花苷、蟾蜍等，以生物碱居多，都具有显著的生理活性，可以代表其原生药，多数至今仍用作药物。但当时只能利用分馏和重结晶来纯化单体成分。 7、20世纪50年代先后自印度萝芙木中获得降压活性成分利血平，以及从降血糖药长春花中获得抗癌活性成分春花碱，成为两个很有价值的药物，引起了各方的重视。 8、 1960年左右开始了对海洋天然产物的研究 9、20世纪80年代以来，由于分子生物技术的迅猛发展，为有效成分的提取和功能研究提供了新方法。 天然药物化学的发展有两个转折点： 其一是1930年前后，由于微量元素分析法的导入，试料量降至毫克水平，推进了天然成分的分析工作。 其二是1960年代前后，各种层析方法的兴起，使微量天然新成分的分离纯化简便易行。同时红外光谱、核磁共振、质谱等新技术问世，结构研究工作趋向微量，快速和准确。新技术的兴起使研究天然产物化学成分的周期大大缩短。 总之，大自然是一个天然药库，中国用中草药治病已有数千年的历史和经验，这笔宝贵遗产亟待整理。 三、研究天然产物化学的意义 研究天然产物化学有助于人类从分子层面全面了解和认识天然产物，从而通过人工培养或人工合成的方式定向获得大批量的目标产物并造福人类。这些目标产物可能是药物，用于帮助人类与疾病作斗争，保障人类的健康，提高人类的生存质量；也可能是有特种功能的物质，对人类生活提供方便；也为我们更好地认识自然和利用自然，提供了一个渠道。21世纪的今天，人们已经充分认识到天然产物及其改性产物所具有的独特性质与功效是人类社会可持续发展的根本保证。 四、研究天然产物的一般方法和程序 1、天然产物有效成分的提取 2、天然产物有效成分的分离和纯化 3、天然产物有效成分的分子结构鉴定 4、天然产物有效成分毒理学、药效学评价 一 天然有效成分的提取 溶剂法 水蒸气蒸馏法 升华法 (一)、溶剂提取法 　1、溶剂提取法及其原理 溶剂提取法是根据天然产物中各种成分在溶剂中的溶解性质，选用对活性成分溶解度大，对不需要溶出成分溶解度小的溶剂，而将有效成分从药材组织内溶解出来的方法。 根据“相似相溶”原理，选择与化合物极性相当的溶剂将化合物从植物组织中溶解出来，同时，由于某些化合物的增溶或助溶作用，其极性与溶剂极性相差较大的化合物也可溶解出来。 2、常用溶剂的特点 环己烷,石油醚,苯,氯仿,乙醚,乙酸乙酯,正丁醇,丙酮,乙醇,甲醇 比水重的有机溶剂：氯仿 与水分层的有机溶剂：环己烷 -