心血管系统常用药物课件_3.ppt

心血管系统常用药物 作用于肾上腺素受体的药物 增强心肌收缩力药物 ACEI和ARB(血管紧张素受体拮抗剂) CCB(钙离子拮抗剂) 其它扩血管药物 一、作用于肾上腺素受体的药物 肾上腺素受体激动剂 1.儿茶酚胺类 2.非儿茶酚胺类 肾上腺素受体抑制剂 1.α受体抑制剂 2.β受体抑制剂 肾上腺素受体 α受体：血管收缩、平滑肌收缩 α1受体：几乎所有的血管平滑肌都有 α2受体：主要表现在阻力血管 β受体：激动时腺苷酸环化酶激活，cAMP增加，平滑肌舒张 β1受体：主要在心脏 β2受体：主要在支气管 （一）、肾上腺素受体激动剂（儿茶酚胺类） （1）肾上腺素：作用于α1、α2 、β1 、β2四种受体，产生相应效应 心血管系统： 血管：小剂量β2占优，血管舒张；大剂量α占优，血管收缩 心脏： β1受体兴奋，正性肌力、正性频率 、心输出量增加、同 时心肌耗氧量增加 血压：小剂量(10ug/Kg.Min ) Co增加、外周阻力下降、 大剂量 SBp 、 DBp均增加 平滑肌： 支气管： β2兴奋，支气管平滑肌松弛 胃肠道： β2 α2兴奋 瞳孔：激动虹膜辐射肌上α受体，瞳孔扩大 （一）、肾上腺素受体激动剂（儿茶酚胺类） （2）去甲肾上腺素：作用于α1、α2 、β1 四种受体，激活α受体收缩血管作用比肾上腺素强，激动心肌β1受体作用比肾上腺素弱；冠状血管扩张，机理与肾上腺素相同；临床常用于低血压、食道胃出血 （3）异丙肾上腺素：人工合成强效拟交感药物，主要作用于β1 、β2受体，作用于心肌、支气管平滑肌和骨骼肌血管，心血管作用与肾上腺素相似，平滑肌主要起松弛作用，特别是支气管和胃肠道平滑肌；临床常用于休克、心跳骤停、房室传导阻滞和哮喘 （4）多巴胺：去甲肾上腺素肾上腺素前体，作用于α1、β1和多巴胺受体，小剂量兴奋多巴胺受体，肾血管扩张，中等剂量兴奋β1受体，大剂量兴奋α受体，临床常用于休克早期 （5）多巴酚丁胺：多巴胺同系化合物，但不兴奋多巴胺受体，而选择性作用β1受体，使心肌收缩力增强、 Co增加、对心率影响较轻，临床常用于心源性休克、充血性心衰 （一）、肾上腺素受体激动剂（非儿茶酚胺类） （1）阿拉明（间羟胺）：长效α受体兴奋药物，升压作用比去甲肾上腺素弱，但持续时间长4~5倍，心率可反射性减慢，心输出量一般不增加，临床主要用于各种低血压，是休克早期首选的收缩血管药 （2）麻黄碱：直接作用α、β受体，使血压升高、支气管平滑肌舒张，临床主要用于轻症哮喘、滴鼻 （3）去氧肾上腺素（新福林）： α受体兴奋， β受体作用弱，麻醉科多用 α受体抑制剂 酚妥拉明：非选择性α受体抑制剂，对α1、α2 受体都阻滞，虽然血管扩张，降低外周阻力，血压下降；但血压下降、引起交感神经兴奋及α2 受体阻滞都会促进去甲肾上腺素释放，导致心率加快、心肌耗氧增加 特拉唑嗪：选择性α1受体抑制剂，血压下降，但α2 受体不阻滞，不会促进去甲肾上腺素释放，所以无导致心率加快、心律失常等副作用 β受体抑制剂 非选择性：心得安、噻吗洛尔（噻吗心安） 心肌收缩力减弱、心输出量减少、心率减慢、但同时阻断β2受体，易诱发哮喘等副作用 选择性： β1受体：美托洛尔（倍他洛尔）、比索洛尔（康可） α1、β受体：拉贝洛尔、卡维洛尔 β1阻+ β2激动+扩血管：赛利洛尔 二、增强心肌收缩力药 洋地黄类： 正性肌力、负性频率、自律性降低、 传导速度减慢 短效--西地兰、毒K； 中效—地高辛； 长效--洋地黄毒甙 磷酸二酯酶抑制剂：减少cAMP分解，促进钙离子内流，增加心肌收缩力；直接扩张血管，降低心脏负荷； 如： 米力农、氨力农 1、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) 基本心血管作用: (1)舒张动、静脉；降低外周血管阻力；降低血压 (2)抗心血管病理性重构作用 (3)保护血管内皮细胞与抗动脉粥样硬化作用 (4)保护肾功能 (5)增加对胰岛素的敏感性 (6)缺血心肌保护作用 临床应用 高血压、充血性心衰、心梗继发心衰、糖尿病性肾病与肾性高血压、阻止心脏与大血管病理性重构 1、血管紧张素转换酶抑制剂 常用ACEI药物 卡托普利（开博通）：第一个口服有效的ACEI 依那普利（悦宁定）：长效、高效 赖诺普利 贝那普利（洛丁新） 西拉普利（一平苏） 福辛普利（蒙诺） 2.血管紧张素受体(AT1)拮抗剂 受体水平阻断RAS，与ACEI有相似的抗心衰和抗高血压作用，所不同的是AT1拮抗剂不抑制