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心血管系统常用药物课件_3
心血管系统常用药物 作用于肾上腺素受体的药物 增强心肌收缩力药物 ACEI和ARB(血管紧张素受体拮抗剂) CCB(钙离子拮抗剂) 其它扩血管药物 一、作用于肾上腺素受体的药物 肾上腺素受体激动剂 1.儿茶酚胺类 2.非儿茶酚胺类 肾上腺素受体抑制剂 1.α受体抑制剂 2.β受体抑制剂 肾上腺素受体 α受体:血管收缩、平滑肌收缩 α1受体:几乎所有的血管平滑肌都有 α2受体:主要表现在阻力血管 β受体:激动时腺苷酸环化酶激活,cAMP增加,平滑肌舒张 β1受体:主要在心脏 β2受体:主要在支气管 (一)、肾上腺素受体激动剂(儿茶酚胺类) (1)肾上腺素:作用于α1、α2 、β1 、β2四种受体,产生相应效应 心血管系统: 血管:小剂量β2占优,血管舒张;大剂量α占优,血管收缩 心脏: β1受体兴奋,正性肌力、正性频率 、心输出量增加、同 时心肌耗氧量增加 血压:小剂量(10ug/Kg.Min ) Co增加、外周阻力下降、 大剂量 SBp 、 DBp均增加 平滑肌: 支气管: β2兴奋,支气管平滑肌松弛 胃肠道: β2 α2兴奋 瞳孔:激动虹膜辐射肌上α受体,瞳孔扩大 (一)、肾上腺素受体激动剂(儿茶酚胺类) (2)去甲肾上腺素:作用于α1、α2 、β1 四种受体,激活α受体收缩血管作用比肾上腺素强,激动心肌β1受体作用比肾上腺素弱;冠状血管扩张,机理与肾上腺素相同;临床常用于低血压、食道胃出血 (3)异丙肾上腺素:人工合成强效拟交感药物,主要作用于β1 、β2受体,作用于心肌、支气管平滑肌和骨骼肌血管,心血管作用与肾上腺素相似,平滑肌主要起松弛作用,特别是支气管和胃肠道平滑肌;临床常用于休克、心跳骤停、房室传导阻滞和哮喘 (4)多巴胺:去甲肾上腺素肾上腺素前体,作用于α1、β1和多巴胺受体,小剂量兴奋多巴胺受体,肾血管扩张,中等剂量兴奋β1受体,大剂量兴奋α受体,临床常用于休克早期 (5)多巴酚丁胺:多巴胺同系化合物,但不兴奋多巴胺受体,而选择性作用β1受体,使心肌收缩力增强、 Co增加、对心率影响较轻,临床常用于心源性休克、充血性心衰 (一)、肾上腺素受体激动剂(非儿茶酚胺类) (1)阿拉明(间羟胺):长效α受体兴奋药物,升压作用比去甲肾上腺素弱,但持续时间长4~5倍,心率可反射性减慢,心输出量一般不增加,临床主要用于各种低血压,是休克早期首选的收缩血管药 (2)麻黄碱:直接作用α、β受体,使血压升高、支气管平滑肌舒张,临床主要用于轻症哮喘、滴鼻 (3)去氧肾上腺素(新福林): α受体兴奋, β受体作用弱,麻醉科多用 α受体抑制剂 酚妥拉明:非选择性α受体抑制剂,对α1、α2 受体都阻滞,虽然血管扩张,降低外周阻力,血压下降;但血压下降、引起交感神经兴奋及α2 受体阻滞都会促进去甲肾上腺素释放,导致心率加快、心肌耗氧增加 特拉唑嗪:选择性α1受体抑制剂,血压下降,但α2 受体不阻滞,不会促进去甲肾上腺素释放,所以无导致心率加快、心律失常等副作用 β受体抑制剂 非选择性:心得安、噻吗洛尔(噻吗心安) 心肌收缩力减弱、心输出量减少、心率减慢、但同时阻断β2受体,易诱发哮喘等副作用 选择性: β1受体:美托洛尔(倍他洛尔)、比索洛尔(康可) α1、β受体:拉贝洛尔、卡维洛尔 β1阻+ β2激动+扩血管:赛利洛尔 二、增强心肌收缩力药 洋地黄类: 正性肌力、负性频率、自律性降低、 传导速度减慢 短效--西地兰、毒K; 中效—地高辛; 长效--洋地黄毒甙 磷酸二酯酶抑制剂:减少cAMP分解,促进钙离子内流,增加心肌收缩力;直接扩张血管,降低心脏负荷; 如: 米力农、氨力农 1、血管紧张素转换酶抑制剂(ACEI) 基本心血管作用: (1)舒张动、静脉;降低外周血管阻力;降低血压 (2)抗心血管病理性重构作用 (3)保护血管内皮细胞与抗动脉粥样硬化作用 (4)保护肾功能 (5)增加对胰岛素的敏感性 (6)缺血心肌保护作用 临床应用 高血压、充血性心衰、心梗继发心衰、糖尿病性肾病与肾性高血压、阻止心脏与大血管病理性重构 1、血管紧张素转换酶抑制剂 常用ACEI药物 卡托普利(开博通):第一个口服有效的ACEI 依那普利(悦宁定):长效、高效 赖诺普利 贝那普利(洛丁新) 西拉普利(一平苏) 福辛普利(蒙诺) 2.血管紧张素受体(AT1)拮抗剂 受体水平阻断RAS,与ACEI有相似的抗心衰和抗高血压作用,所不同的是AT1拮抗剂不抑制
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