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表面活性剂增溶作用 　　摘 要： 表面活性剂在制剂工业上有着广范的应用。对表面活性剂类型、理化性质以及生物活性进行综述，为其进一步在中药提取和药物制剂开发利用方面提供参考。 　　关键词： 表面活性剂；增溶作用；制剂 　　中图分类号：O63 文献标识码：A 文章编号：1671－7597（2012）0520133－02 　　表面活性剂在药剂中应用十分广泛：常用于增溶、乳化、润湿、起泡与消泡；在中药提取中用于增加有效成分的提出率；在软膏、栓剂中作基质；阳离子表面活性剂可直接用于消毒、杀菌和防腐。在上述用途中做增溶剂尤为重要。 　　1 表面活性剂的概念与种类 　　1.1 表面活性剂的概念 　　表面活性剂是指能显著降低表面张力的化合物。表面活性剂具有一端含亲水基（疏油基），另一端为疏水基（亲油基）的双亲分子结构，憎水基团从水的内部向外迁移伸向空气，亲水基伸向水中。双亲平衡的结果使表面活性剂在水表富集，好似水表面被一层非极性的碳氢链覆盖。 　　1.2 表面活性剂的种类 　　表面活性剂的分类方法很多，根据疏水基的结构可分为：直链、支链、芳香链、含氟长链等；根据亲水基可分为：羧酸盐、硫酸酯盐、聚环氧乙烷类等；根据表面活性剂溶于水是否解离及其电性，分为离子型和非离子型表面活性剂。众多分类方法都有其局限性，很难将表面活性剂合适定义并在内涵上不发生重叠。通常按照表面活性剂的解离分为：阴离子型、阳离子型、两性离子型和非离子型表面活性剂。 　　1.3 表面活性剂的理化参数 　　1.3.1 表面活性剂的亲水亲油平衡值（Hydrophilic Lip 　　ophilic Balance HLB） 　　HLB值是表面活性剂分子中亲水、亲油基团对油和水的综合亲和力。HLB值可作为选用表面活性剂的参考依据。表面活性剂的HLB值越高，其亲水性越强；HLB值越低，其亲油性越强。亲水基在末端的润湿性比亲水基在中间润湿性差。当表面活性剂的HLB值相同时，分子量小的润湿作用比分子量大的润湿作用强。 　　1.3.2 表面活性剂的临界胶束浓度（Critical micelle concentration，CMC） 　　CMC是表面活性剂分子缔合形成胶束的最低浓度。当其浓度高于CMC值时，表面活性剂排列成球状、棒状、束状、层状等结构。CMC的大小与其结构、组成有关，同时受温度、pH以及电解质等条件的影响。 　　1.3.3 表面活性剂的浊点 　　非离子表面活性剂其醚键中的氧原子与水中的氢原子以氢键结合而溶于水，其亲水性大小取决于醚键的多少，当温度升高醚键逐渐断裂，表面活性剂在水中的溶解度逐渐降低，刚刚出现混浊时的温度称浊点。达浊点时表面活性剂失去作用，表面活性剂的浊点越高，使用的温度范围越广。表面活性剂的HLB值越大，其浊点越高。浊点的高低与表面活性剂分子中亲水基和亲油基质量比有一定关系。 　　2 表面活性剂的性质与应用 　　2.1 表面活性剂的生物学性质 　　2.1.1 表面活性剂对药物吸收的影响 　　药物制剂中的表面活性剂在机体内有促进或延缓药物吸收，增加药物生物利用度的作用。由于表面活性剂能降低界面张力，使固体药物与胃肠道体液间的接触角变小，增加药物润湿性加速药物溶解从而促进药物吸收。当表面活性剂的浓度增加到临界胶团浓度时，药物被包裹或镶嵌在胶团内不易释放，表面活性剂有溶解生物膜脂质的作用，增加上皮细胞的通透性，从而延缓药物的吸收。 　　2.1.2 表面活性剂与蛋白质的作用 　　由于蛋白质具有胶体的性质，离子型表面活性剂可能破坏蛋白质二级结构中的盐键、氢键、疏水键，使蛋白部分变性，同时表面活性剂对蛋白质的空间构象也有保护作用。阳离子表面活性剂用于杀菌消毒就是利用其与细菌生物膜蛋白质作用使之变性失活。 　　2.1.3 表面活性剂的毒性 　　表面活性剂可能刺激皮肤、损伤黏膜、损害肝脏，并有一定的致畸、致癌性。表面活性剂静脉给药的毒性比口服给药大，非离子表面活性剂的毒性相对较小，其毒性为：阳离子型＞阴离子型＞非离子型。 　　2.1.4 表面活性剂的溶血作用 　　有些表面活性剂能破坏血管的内皮细胞，产生溶血作用。非离子表面活性剂的溶血作用一般比较轻微，其溶血强弱为：聚氧乙烯烷基醚聚氧乙烯芳基醚聚氧乙烯脂肪酸酯聚山梨酯类。 　　2.2 表面活性剂的理化性质 　　2.2.1 表面活性剂的乳化与增溶作用 　　使乳状液稳定存在加入的表面活性剂称为乳化剂，其稳定作用叫乳化作用。非极性药物在水中的溶解度很小，加入表面活性剂增大难溶性药物的溶解度并形成澄清溶液的过程称为增溶。用于增溶的表面活性剂称为增溶剂，被增溶的物质称为增溶质。 　　增溶剂是药物制剂中的重要组成部分，具有增溶、乳化和润湿等作用。因其可增加药物的溶解度，提高制剂中药物含量，使药物以足量的浓度到达组织部位而起到治疗作用。HLB