12.注射剂［PPT课件］.pptxVIP

第三节 注射剂第三节 注射剂一、概述注射剂(injection) ：指药物制成的供注入体内的灭菌溶液、乳浊液或混悬液，以及供临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓缩液。（一）注射剂的分类 1. 溶液型：水、油溶液2. 混悬型：水中难溶或需要延长药效（仅肌注）3. 乳剂型：依托咪酯脂肪乳4. 注射用无菌粉末：对水不稳定或对热不稳定（冻干品）（二）注射剂特点 优点：1. 起效迅速、作用可靠、剂量准确 2. 适用于不宜口服的药物 3. 适用于不能口服给药的病人 4. 可产生局部定位作用 5. 可产生长效作用缺点： 1. 注射疼痛2. 使用不便 3. 安全性差4. 制备复杂，成本高（三）给药途径与质量要求 途径 静 脉 椎管 肌肉 皮内 皮下分散类型水溶液、乳浊液水溶液水、油溶液，混、乳水溶液水溶液一次用量数ml-数千ml10ml 5ml0.2ml1-2mlPH值小量4-9大量接近7.45-8 4-94-94-9渗透压小：±大：+ + ± + ±热原检查 + +一般：-抗.生.中：+ - -抑菌剂不加不加 酌加 酌加酌加（四）注射剂的发展1. 脂质体注射液：紫杉醇等2. 长效生物降解性微球注射液：亮丙瑞林等3. 纳米粒注射液：白蛋白紫杉醇纳米粒4. 聚合物胶束注射液：紫杉醇二、注射剂处方组成（一）原料药要求：注射用规格（二）常用注射剂溶剂1. 注射用水：最常用3. 防止氧化的附加剂（1）抗氧剂： 酸性药液：Na2S2O5，NaHSO3，Vc，硫脲碱性药液：Na2SO3，Na2S2O3油溶液：没食子酸丙酯。（2）金属螯合剂：EDTA-2Na，枸橼酸，酒石酸，二巯乙基甘氨酸。（3）惰性气体：N2，CO24. 抑菌剂需加抑菌剂者：无菌操作，滤过除菌，低温灭菌，多剂量装注射剂。不能加抑菌剂者：静脉，椎管注射剂。 酸性药液：苯酚、甲酚、三氯叔丁醇常用抑菌剂 碱性药液：苯甲醇 具止痛作用者：苯甲醇、三氯叔丁醇 三、注射剂的制备 注射剂：安瓿剂、粉针剂、中药注射剂、输液剂。安瓿剂生产过程（水针剂） 空安瓿 原辅料 注射用水 检查 配液 洗涤 半成品检查（含测、PH等） 滤过 干热灭菌 灌封 灭菌 质量检查 印字包装 成品（一）容器及处理1. 注射剂的容器（1）种类玻璃：安瓿（曲颈易折安瓿）、西林小瓶，输液瓶塑料：自用注射安瓿，输液瓶、袋（2）玻璃种类 中性玻璃 适于中性或弱酸性药液（输液瓶） 钠钙玻璃含钡玻璃：耐碱，但熔点高，不易熔封含锆玻璃：耐酸、碱，熔点低 （安瓿） 2. 安瓿的处理（1）安瓿的洗涤甩水洗涤法：适于5ml以下安瓿气水喷射洗涤法：各种规格均可，特别适于较大安瓿超声洗涤法：超声波粗洗，气水喷射精洗——最佳法 洗涤用水：滤过纯化水或注射用水（2）安瓿的干燥与灭菌一般注射剂：120-140℃干燥无菌操作或低温灭菌注射剂：180℃干热灭菌1.5h 灭菌后的安瓿应24h内使用！ 浓配法：原料质量差（二）配制 稀配法：原料质量好（三）注射液的过滤：二级或三级过滤 粗滤：砂滤棒，板框滤器，钛滤棒滤器联用 预滤：垂熔玻璃滤器、钛滤片 精滤：0.45-0.8μm滤膜（四）注射液的灌封1. 装量增加量：如2ml＋0.15ml2. 封口方式：拉封——封口严密，不易出现毛细孔，但不够圆整3. 通惰性气体：通气→灌药→通气→熔封 灌封后12h内灭菌！ （五）灭菌与检漏1. 灭菌 1-5ml安瓿剂 流通蒸气100℃, 30分10-20ml安瓿剂 流通蒸气100℃, 45分50ml安瓿剂 热压灭菌110-115℃, 30分 灭菌验证：F0≥82. 检漏 ①将灭菌后的安瓿趁热浸入有色溶液中②减压法③安瓿倒置或横放灭菌：尤适色深者（六）质量检查1. 可见异物（1）可见异物：纤毛、玻屑、白点、白块、色点、色块等。（2）检查方法：灯检法：最常用，应无异物无色注射液：1000-1500lx透明塑料容器或有色溶液：2000-3000lx混悬液：4000lx光散射法： 有色透明容器或色深品种，不超过规定阈值。3. 结果判定：20支，均无可见异物；若1支有，另取20只复试。混悬型：无色块、纤毛。2. 装量检查：用干燥注射器抽尽，不得少于标示量。 3. 无菌检查：所有注射剂方法：直接接种法，薄膜滤过接种法培养：需气菌，厌气菌、霉菌。4. 热原检查方法：家兔法，鲎试剂法。需检查热原者：静脉、椎管及某些中药、抗生素、生物制品注射剂。5. 其它：降压物质检查，Ph值等（七）印字与包装 品名 维生素C1. 印字 规格0.5g 批号200703252. 包装：纸盒、塑料盒。举例Vc注射液盐酸普鲁卡因注射液二巯基丙醇注