高血压药课件.pptVIP

四、去甲肾上腺素能神经末梢阻滞药 利血平 作用较弱，不良反应多，目前很少单独使用，常与利尿药等制成复方制剂用于Ⅰ、Ⅱ级高血压。 胍乙啶 降压作用强而持久，但可引起直立性低血压，减少心、脑、肾血流量，仅用于舒张压较高的重度高血压。 * 第四节 高血压用药原则 高血压治疗的目标：稳定地降低血压，降低心血管病致死、致残的危险性，避免并发症的发生，延长生命，提高生活质量。 治疗新概念： 有效治疗与终生治疗；保护靶器官； 平稳降压； 个体化治疗。HOT研究：抗高血压治疗的目标血压：138/83mmHg * 第四节 高血压用药原则 1.药物治疗与非药物治疗相结合 限制钠盐摄入，合理膳食、控制体重、戒除烟酒、适当运动。 * 第四节 高血压用药原则 2.根据高血压程度及并发症选药 Ⅰ级高血压选用作用弱的药治疗。Ⅱ、Ⅲ级高血压则主张联合用药。1）合并心衰利尿药、硝苯地平、卡托普利等 2）合并窦性心动过速，年龄小于50，宜用β阻断药；3）合并肾功能不良者，宜用ACEI、硝苯地平。 4)合并支气管哮喘。慢阻肺者，宜用钙通道阻滞剂、利尿药等，不用β阻断药及ACEI 。 * 第四节 高血压用药原则 3..保护靶器官 高血压的靶器官损伤包括心肌肥厚、肾小球硬化和小动脉重建等。 目前认为ACEI和长效钙通道阻滞剂对靶器官有良好的保护作用。 * 第四节 高血压用药原则 4.治疗应做到药物和剂量个体化 依据患者年龄、性别、种族、病情程度、并发症等制定治疗方案。按照“疗效最好，不良反应最少”的原则，选择最佳药物和剂量。 * 第四节 高血压用药原则 5.坚持长期用药、平稳降压 为了有效控制血压、减少并发症的发生，目前主张高血压患者应终身治疗。尽量避免人为造成的血压波动，切忌中途随意停药。必要时更换药物应逐步替代。 * 研究资料 高血压者收缩压每降低10~14mmHg，舒张压每降 低5~6mmHg，脑卒中降低2/5，冠心病降低1/6， 人群中总的主要心血管事件降低1/3。 * * 四、血管紧张素转化酶抑制药 常用药物： 卡托普利（captopril） 依那普利（enalapril) 赖诺普利（lisinopril） * 降压特点 降压稳定、可靠（↓15%~25%）。 不伴有反射性心率加快。 不影响电解质和脂质代谢，并提高机体对  胰岛素的敏感性。 保护肾，↓肾小球损伤。 防止和逆转高血压患者的心血管重构。  提高生活质量，降低死亡率。 * 降压机制 1.↓血浆ACE AngⅡ ↓，使外周阻力↓。 2.↓局部组织ACE （1）↓血管中AngⅡ，防止血管平滑肌增生 和血管重构，改善动脉顺应性。 （2）↓肾组织中AngⅡ，↓醛固酮分泌， ↓血容量。 3.↓缓激肽降解，促扩血管物质生成 （ NO和PGI2）。 * 卡托普利（captopril） （巯甲丙脯酸）体内过程: t1/2为2~3 h。生物利用度约为70%。本品部分在肝代谢，主要从尿排出，约40%~50%为原形药，其余为代谢物。卡托普利小部分在肝、肾中进行甲基化，大部分在血中氧化为二硫化物而失活。肾功能不全者会发生药物蓄积，乳汁中有少量分泌，不透过血脑屏障。 * 临床应用 1.适用于各型高血压，是抗高血压治疗的一线药物。 约60%~70%患者单用本品能使血压控制在理想水平。 尤其适用于合并有糖尿病及胰岛素抵抗、左心室肥厚、 心力衰竭及急性心肌梗死后的高血压患者，可明显改 善生活质量。与利尿药及β受体阻断药合用于重型或 顽固性高血压疗效较好。 2.充血性心力衰竭 * 不良反应 1.刺激性干咳，发生率5%-20% 2.首剂现象，产生低血压发生率约2%。 3. 中性粒细胞减少也与剂量有关，肾功能患者发生率较高。 4.血管神经性水肿、蛋白尿、皮疹、瘙痒、味觉异常或缺失。减量或停药后消失。 * 依那普利（enalapril） 体内过程: 依那普利为前体药，在体内被肝脂酶水解转化为依那普利拉（enalaprilat），能与转换酶持久结合而发挥抑制作用。口服后约1 h依那普利血药浓度达峰值，活性产物依那普利拉3~4 h达血药浓度峰值，6~8 h达Emax，作用持续约12~24 h。依那普利的t1/2为1.3 h，依那普利拉为5.9~35 h。 * 依那普利 药理作用与临床应用 降压机制与卡托普利相似，但抑制ACE的作用较卡托普利强10倍。给药后起效缓慢，作用维持时间长达24小时以上。 主要用于：