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第39章_大环内酯类

第三十九章 大环内酯类、 林 可 霉 素 类 第一节 大环内酯类抗生素 红霉素(erythromycin) 麦迪霉素(medecamycin) 吉他霉素(kitasamycin) 交沙霉素(josamycin) 乙酰螺旋霉素 (acetylspiramycin) 阿奇霉素 (azithromycin) 罗红霉素(roxithromycin) 克拉霉素(clarithromycin) 红霉素(erythromycin)? 体内过程:不耐酸、口服需用肠溶片或酯类化合物。广泛分布于组织、体液中。难通过血脑屏障。主要经肝代谢,胆汁排泄。 作用:低浓度抑菌,高浓度杀菌 抗菌谱:革兰阳性菌有强大的抗菌作用;革兰阴性菌(如脑膜炎球菌、淋球菌、流感杆菌、百日咳杆菌、布氏杆菌及军团菌等);部分厌氧菌;对螺旋体、肺炎支原体及螺杆菌、立克次体、衣原体也有抑制作用。 阿奇霉素(azithromycin,阿奇红霉素)? 与红霉素比较: ①抗菌谱及对厌氧菌的作用与红霉素相似; ②对肺炎支原体、流感杆菌、军团菌较强; ③对金葡菌、肺炎球菌、链球菌的抗菌活性弱于红霉素。 ④不良反应发生率较红霉素低,有胃肠道反应及偶可见肝功异常与外周白细胞下降等。 第二节 林可霉素类 ? 林可霉素(lincomycin) 抗菌作用:抑菌药;特点:骨组织中浓度高 抗G+菌、部分G-菌、厌氧菌, 作用机制:与核蛋白体50S亚基结合,抑制蛋白 质合成。 临床用途:急慢性敏感菌引起的骨、关节感染 需、厌氧菌引起的混合感染 不良反应:胃肠反应、伪膜性肠炎、过敏反应 * * ▲抗菌作用:抗菌谱较广(G+,G-,厌氧菌),为抑菌药 ▲ 作用机制:与核蛋白体50 S亚基结合,抑制蛋白质合成 耐药性:同类不完全交叉耐药 与?-内酰胺类无交叉耐药 临床应用: 耐青霉素的轻、中度金葡菌感染及对青霉素过敏者 ,军团菌肺炎、支原体肺炎,其他敏感菌引起的各种感染。 不良反应: 消化道反应 肝损害 伪膜性肠炎 过敏反应 *

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