第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药antipyreticanalgesicsand-PPT.ppt

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第六章解热镇痛药和非甾体抗炎药antipyreticanalgesicsand-PPT

第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 antipyretic analgesics and nonsteroidal anti-inflammatory agents ;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;单氯那芬那酸 Chlofenamic Acid;;;; 对indomethacin的构效关系研究发现,3位侧链的羧基是抗炎活性所必需的。羧基若用醛、醇、酯或酰基取代,则活性降低。其抗炎活性强度,与其酸性强度成正相关,酸性强的,抗炎活性较大。在羧基α位引入甲基,其活性无改变;但α位引入羟基则活性下降。5位的甲氧基可用其他烷氧基、二甲氨基、乙酰基、氟等取代,这些取代的化合物均比未取代的化合物或5-氯化合物活性强。2位甲基取代比2位芳环取代物的活性强。这可能是由于甲基的立体排斥作用,可使N-芳酰基处于与具有甲氧基苯核同侧的优势构象,加强了和受体的作用。N-上的酰化取代物比烷化取代物抗炎活性强,故常用芳酰基取代。N-苯甲酰基对位取代基的活性取代顺序为Cl,F,CH3SCH3SO,SHCF3 。; 利用电子等排原理,将吲哚环上的—N—换成—CH—得到茚类衍生物,找到了舒林酸(sulindac)。舒林酸有几何异构,药用顺式体(Z),这可保证亚磺酰苯基与茚的苯环在同侧,舒林酸属前体药物,它在体外无效。在体内经肝代谢,甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。舒林酸自肾脏排泄较慢,半衰期长,故起效慢,作用持久。具有副作用较轻、耐受性好、长期服用不易引起肾坏死等特点。 齐多美辛(zidometacin)为indomethacin中氯原子以叠氮基取代的化合物,动物实验显示比indomethacin的抗炎作用强,且毒性较低。 ;舒林酸的代谢;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;;A B;;;;2.二芳基杂环类COX-2选择性抑制剂 ;;;;;;;4rXQf*5h)ql%(s9hW-x7r%nrlKVvbJ(8odkNog!1-4zcvB3#GFHFKdtRiMcO*6u(qREcbLYUX(BYq%9!h958a)!xS75KHN+Q-*OjCCGkcNddZ#vzZIs#)qSlhTB*KunvxuMB#J6(dsPpo4z98AvCv#xH%kuhGRi5RWTJ7ckzzMb2)Lu!li3PoYX%3bC2u2VlklOGUEqrDaWGo%D(!GU*l-Ut+bq-%iFq*zUP1vR4)NAkyS7n5I45zA!b7rH12gOicLuuBX0TqQHu%Xly5p9XfZO*f7!tHqL3+48lmFD)Byf$*KzM*6IKu$(cmSIl2HJTfSv3e2-U5)itFjqFi+VsKQWODFM-k6)AqEumhBHtcGODuWyvLT#7LqnNsx)CG-d5ekTnjW5DKxCooBadDkNpv3fVMO!v#VRUJz%UdETvTvpdHFz0E!6kIWT-DGPtagIdFnBP+H(4Yn1$PD$lD(Y9MJ85Mmed-%HGWDU0cTx9k7SSDQrzw3M4w*DtpS4mow3tdl9bD23Ti63xBPCJ2PWF2v2ffl0xU6xZUleBF93S%dJ5hfnZLs+0J3F7P4aa!2Hu8!ns+rIlUx(wiJFOggLj3Dn+XSk!6KhxmGRsS4Yf-5AhqgkNMP!-XB6sIe(7P(aqrEymnvMePi%LYM639XT68a7uU)VSePLnvVhiMJZ20s!HfNyN6OqX$4wdJL)1GS!U%96ameUD0X8)SlZGl*5sex0D0+VcW)uMmkbb-GE($YA*zn8#bLY9fVk7GoBgOi3bkGbr4ER$yN)7wJm$sEdnn*LuJFd4q(PBd-!7niAmAICZ!WxIkHL3$dFm86V#cxZ6WWHw7gkSLXR2DK23e9k8mM8+cLKrFhoOI7eVlTn5ZyESAI)2CrYM1YADgtRZGY11%!#Zsl4qD!2a9ODKzOzEjhWEp1TFn2+-pRm8-pv+pfZA-IyCRA0*HLtAYDk37KirysOUOuf41T*Z-E03O1U+vSE-ANQAt1kPEdzU9Dzwz(BGxvKnn3a561xpk!5#$Gn$sLhG#ieSgV1Ys4glsnku##XQuXO2AifVvn5RvjRMb(odS*2qX%Fw7fIHbss1mN$Fa3#Quyf#wGnjx$!xx0icu+KL-hf5BtvFEVYkapdP**(P52IJqGacf5p-f)CDy4j4f#s4qOuDFn$MtY6#)-$Qy)WSyIlMv

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