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依托考昔治疗骨关节炎研究进展 　　[摘 要] 骨关节炎（Osteoarthritis，OA）病程迁延易复发，对患者正常生活和工作可造成明显影响。传统非甾体抗炎药（Non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）在治疗OA的同时往往伴有明显不良反应，安全性有待商榷。作为一种高选择性环氧化酶-2（COX-2）抑制剂，依托考昔在近年来OA的治疗中受到了广泛关注。本文从作用机制、临床疗效、安全性等三个方面阐述了依托考昔在OA中的治疗现状，将依托考昔与NSAIDs药物进行比较。 中国论文网 /1/viewhtm　　[关键词] 依托考昔；非甾体抗炎药；骨关节炎；进展 　　中图分类号：R 681.2 文献标识码：B 文章编号：2095-5200（2016）04-001-03 　　DOI：10.11876/mimt201604001 　　Progress in the treatment by etoricoxib of osteoarthritis LIU Min，CHEN Yangbin. （Department of Orthopedics，Ankang city central Hospital，Ankang 725000，China） 　　[Abstract] Osteoarthritis （OA） with the characteristics of long course and high incidence of recurrence.Cause significant impact on patients’ life. In the treatment， the conventional Non-steroidal anti-inflammatory drugs （NSAIDs） have obvious adverse reactions. Etoricoxib is a highly selective Cycloxygenase-2 （COX-2） inhibitor. In this paper， the role of the mechanism， clinical efficacy and safety of the treatment of etoricoxib for OA is overviewed， and comparison between etoricoxib and NSAIDs. 　　[Key words] etoricoxib；Non-steroidal anti inflammatory drugs；osteoarthritis；progress 　　以膝骨性关节炎为代表的骨关节炎（Osteoarthritis，OA）是一种慢性退行性关节病变，是中老年人群常见疾病[1]。OA的主要病因与患者年龄增加、体质衰退有关，同时，患者遗传、代谢、外伤、肥胖、劳损、高骨密度、关节畸形、免疫功能等个体特征也在一定程度上增加了OA的发病风险[2]。多年来，OA治疗以非甾体抗炎药（Non-steroidal anti-inflammatory drugs，NSAIDs）为首选，效果有限，且具有较高的胃肠道不良反应发生风险[3]。 　　研究表明，60岁以上OA患者，应用传统NSAIDs类药物治疗后，胃溃疡、出血发生率显著上升，疗效及安全性均不够理想[4]。近年研究发现，环氧化酶（COX）与5-脂氧化酶（5-LOX）在花生四烯酸（AA）介导的炎性反应过程中发挥了关键作用，是导致机体平滑肌松弛、血管通透性增加、水肿、疼痛等病理生理反应的重要物质[5]。依托考昔是一种COX同工酶COX-2的新型特异性抑制剂，对COX-2具有高度选择性，对COX-1抑制作用不明显，能够保持COX-1的胃肠道保护、调节血小板聚集、调节外周血管阻力、维持肾血流量的作用，对胃肠道黏膜的刺激性较小，有望降低患者不良反应发生风险[6]。本文综合近年来依托考昔在OA中的治疗研究，对该药的疗效、安全性和治疗成本进行总结，意在为OA的临床合理用药提供参考。 　　1 作用机制 　　1.1 PG的生理作用 　　COX参与机体前列腺素（PG）、血栓素（TXs）、白三烯（LTS）的合成过程，NSAIDs类药物的主要作用机制便是影响COX活性，进而阻断COX向PG、TXs、LTS的转变。其中，PG是机体应激状态生成的因子，也是导致OA发生发展的主要因子[7]。在所有PG中，PGE2和PGI2是导致炎症反应与疼痛的最主要因子。PGE2与PGI2均具有扩血管作用，故机体PG升高时，外周血管阻力升高、血管通透性上升、血压下降，可加重缓激肽与组胺引发的水肿症状[8]。 　　1.2 COX的生理作用