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抗生素类药物头孢地尼工艺改进研究 　　【摘要】头孢地尼的合成方法是：用（ Z ）-2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-三苯甲氧亚氨基硫代乙酸（S-2-苯并噻唑）酯与7-氨基-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸进行缩合，再脱去保护基得到头孢地尼成品。本文主要介绍通过精制起始原料7-AVCA，并运用全程低温缩合反应工艺，最后调整脱保护反应时间和碱溶时间，来达到提高头孢地尼质量的目的。 　　【关键词】头孢地尼，提高含量，收率，精制 　　第一章前言 　　头孢地尼（Cefdinir） 属于第三代头孢菌素，是日本滕泽药品工业株式会社生产的一种抗生素，具有广谱抗菌作用，对革兰阳性菌和革兰阴性菌有广范围的抗菌谱，特别是对革兰阳性菌中的葡萄球菌属、链球菌属等，比以往的口服头孢菌素有更强的抗菌活性，其作用方式是杀菌性的。对多种细菌产生的β-内酰胺酶稳定，对β-内酰胺酶的产生菌也具有优异的抗菌活性。作用机制为阻止细菌细胞壁的合成，对青霉素结合蛋白（PBP）1（1a，1bs）、2、3的亲和力强，但对不同细菌的活性部位有所差异。非临床毒理研究：在大鼠和犬等试验动物中对头孢地尼进行的急性和慢性毒性研究表明，头孢地尼可被很好耐受。未发现头孢地尼有致畸性和致突变性，从而得到了良好的临床效果。美国药典1998年已预收载【1】。由于其良好的抗菌作用和潜在的医用价值，