性激素类药物 上海药物所药物化学ppt课件-杨春皓-抗疟骨质疏松.pptVIP

性激素类药物;甾环;构象;绝大多数天然甾类;命名;黄体酮 Progeterone 睾酮 Testosterone 雌二醇Estradiol Pregn-4-ene-3, 20-dione 17β-hydroxy-androst-4-en-3-one;强心苷类甾环的结构区别;性激素;性激素的临床应用;雄激素;内源性雄激素;雄激素;睾酮/雌二醇/黄体酮的生物合成;体内来源:;合成雄激素;17β位羟基酯类雄激素;临床应用;不良反应;17α位烃基化睾酮;临床应用及不良反应;同化激素;大力补，康复龙，康力龙;去氢甲睾酮（大力补）;临床应用;司坦唑醇（康力龙）;羟甲烯龙（康复龙）;诺龙，诺乙雄龙，乙烯雌醇;19去甲雄激素(10位无甲基）;临床应用及不良反应;雄激素拮抗剂;雄激素合成抑制剂 5α－还原酶抑制剂：抑制该酶将睾酮转化为DHT，有效降低血浆和前列腺组织中DHT浓度，可用于治疗良性前列腺增生，如非那利得。 17 α－羟化酶抑制剂：该酶的作用是将孕烯醇酮转化为去氢表雄酮，为合成睾酮提供前体，可用于治疗雄激素相关疾病如前列腺癌。;雄激素受体拮抗剂;环丙孕酮醋酸酯;氟他胺;比卡鲁胺;康士得（Casodex, 比卡鲁胺Bicalutamide 50mg）是2000年9月在我国上市的一种特异性，非类固醇类抗雄激素药物。该药由阿斯利康制药有限公司研制，是全球销售量最大的抗雄激素类药物。 与现存的抗雄激素制剂相比，康士得50mg与促性腺激素释放激素类似物（LHRHa）或外科去势手术联合治疗不仅在疗效上而且在耐受性方面都有显著的优势。与传统治疗氟他胺＋LHRHa比较，在随访160周时, 康士得＋LHRHa可延长中位生存时间32周，降低死亡风险13%。在耐受性方面，康士得由于副作用而停药的发生率更低，其腹泻和肝损的发生率低于传统药物氟他胺。康士得的生物利用度不受食物,肾功能及年龄的影响，每日一次口服，使用更方便。因此，康士得50mg是晚期前列腺癌联合治疗的首选。 ;不良反应;5α－还原酶抑制剂;5α－还原酶抑制剂;表1??5-α还原酶抑制剂的上市概况? --------------------------------------------------------------- 药物名称???????商品名????研发与上市公司????首次上市时间???上市国家 --------------------------------------------------------------- 非那雄胺?????保列治、非那??得????美国Merck?Sharp??Dohme??1992年7月???美国 Finasteride??Proscar、Propecia??? 依立雄胺?????爱普列特、爱普立特??中国江苏扬州制剂药公司????2001年12月??中国 Epristeride?? 度他雄胺?????????英国Glaxo?Simith?Kline???2003年6月??美国 Dutasteride???Avolve、Avodart????? --------------------------------------------------------------- *?正在开发和临床研究中的Ⅰ型和Ⅱ型5ARI包括法国Pirre?Fabre公司的Permixon、澳大利亚Novogen公司研制的Phenoxodoil。?? ;非那利得（非那雄胺）;不良反应;依立雄胺（爱普列特）;爱普列特;Dutasteride;雌激素;雌激素;临床应用;不良发应;内源性雌激素;雌二醇;临床应用;雌三醇;妊马雌酮Conjugated Estrogens;外源性雌激素;雌二醇酯类衍生物;炔雌醇及其醚;尼尔雌醇;非甾类雌激素;抗雌激素类药;Letrozole Fadrozole;孕激素（黄体酮）;合成的孕激素类药物;黄体酮类衍生物;黄体酮及其衍生物;妊娠素和19－去甲黄体酮;妊娠素和19－去甲黄体酮;17-去侧链的孕激素;17-去侧链的孕激素;屈螺酮（drospirenone ）;曲美孕酮（Trimegestone ）;孕激素拮抗剂;孕激素拮抗剂;米非司酮;计划生育药物;近年研究动态;毓婷左炔诺孕酮0.75mg北京第三制药厂（中国）1998年中国上市。在避孕失败或无保护性同居72小时内服一片，12小时后再服一片。此类药物不属国家免费发放的范畴。 惠婷左炔诺孕酮0.75mg北京中惠制药厂