医药卫生大环内酯类四环素糖肽类抗生素ppt课件.pptVIP

阿奇霉素 azithromycin 唯一半合成15元环； 特点 口服吸收快（受食物影响）、组织分布广、细胞内浓度高、半衰期长，每日给药1次； 大部分以粪便排出，少数经尿； 抗菌谱 类似红霉素（较其他抗菌谱广，杀菌活性强） 对G+菌弱于红霉素，对G-菌活性升高 对流感嗜血杆菌、弯曲菌属活性更高； 肺炎衣原体、支原体、军团菌有活性 不良反应 轻微或中度的胃肠道反应 有少数患者出现皮疹、肝功能改变及粒细胞减少 注意事项 对大环内酯药物过敏者、肝功不全、孕妇及哺乳妇应慎用 小 结 1. 红霉素在 中浓度最高，主要经 排泄 2. 红霉素抗菌谱的特点： “广”在对某些G-杆菌、军团菌、支原体、衣原体、立克次体、厌氧菌有效 3. 红霉素的抗菌机理： 4. 红霉素首选用于 5. 红霉素主要不良反应： 胆汁 胆汁 与青霉素相似而略广 抑制蛋白质的合成 军团菌、弯曲杆菌、支原体、衣原 体感染、白喉带菌者 胃肠道反应 第二节 四环素及酰胺醇类 激光美容网 四环素类 天然 : 四环素（tetracycline）-耐药，少用 土霉素（terramycin） -基本不用 金霉素（aureomycin） -外用 地美环素（demeclocycline，去甲金霉素） 半合成 : 多西环素（doxycycline，强力霉素） -常用 米诺环素（minocycline，二甲胺四环素） 美他环素（metacycline，甲烯土霉素） 短效类 四环素（tetracycline） 土霉素（terramycin） 金霉素（aureomycin） 中效类 地美环素（demeclocycline，去甲金霉素） 美他环素（metacycline，甲烯土霉素） 长效类 多西环素（doxycycline，强力霉素） 米诺环素（minocycline，二甲胺四环素） 四环素类共性 抗菌谱及抗菌机制相似 临床应用相似 结构相似： 均具有并四环的基本骨架，为酸碱两性物质，碱性溶液中易降解，故临床常用盐酸盐。 H 4 5 1 7 6 10 11 12 可变部分 大多数G+、G-菌 四体（立克次体、衣原体、支原体、 螺旋体) 某些原虫（阿米巴） 抗菌特点 抗菌谱广 抗菌特点 G+ 菌：链球菌、肺炎球菌、部分葡萄球、炭疽、 破伤风、产气杆菌 G- 菌：脑膜炎球、大肠杆、痢疾杆、肺炎杆、流 感杆、布氏杆 四 体：支、衣、立克次体、螺旋体 某些原虫：阿米巴 无效：绿脓、伤寒、结核、真菌、病毒、真菌 抗菌活性：米诺环素 多西环素 美他地美 四 土霉素 快速抑菌，高浓度杀菌 抗菌机制（快效抑菌药） 激光美容网 抑制蛋白质合成：30s亚基抑制药，抑制始动复合物形成，阻止aa-tRNA进入A位。 细胞膜通透性增加 ，导致菌体内核苷酸以及其他重要成分外漏，从而抑制DNA合成。 耐药性 耐药株较多，特别是G+球菌、肠道菌 天然四环素有完全交叉耐药性 天然与半合成四环素有部分交叉 （如四环素耐药株对米诺、美他仍敏感） 耐药机制 细菌核糖体保护蛋白基因（tetM）等表达增强，保护细菌的蛋白合成部受药物影响 基因突变导致外膜成分改变，摄入减少 外排机制：细菌产生四环素类药物泵出基因（tetA）等 产生灭活酶 临床应用 1.四体感染（多为首