药理学镇静催眠药抗惊厥药课件.pptVIP

第十一章 镇静催眠药及抗惊厥药;第一节 镇静催眠药 ; 一、苯二氮卓类【分类】 ;【作用机制】※;;; GABAA受体：配体门控Cl-通道←;【药理作用与用途】;失眠: 现已取代巴比妥类成为首选的催 眠药,对焦虑性失眠疗效尤佳； 特点: 安全范围大、低毒；有特异的拮抗剂氟马西尼；不引起全身麻醉； 对REMS影响小，后遗作用小；不易产生反跳现象，无停药困难；依赖性产生慢，戒断症状轻 对肝药酶几无诱导作用，耐受性产生慢； 能抑制夜间胃酸分泌； 有短暂性记忆缺失；;正常生理性睡眠 1.NREMS(non-rapid-eye-movement sleep) 1期、 2期↑、 3期、4期 slow wave sleep,SWS 2. REMS(rapid-eye-movement sleep) ;【药理作用与临床应用】;【不良反应】; [常用制剂及特点] 地西泮 体内过程 弱碱性药物 口服吸收快，血浆蛋白结合率高达99% 脂??性很高 有肝肠循环；半衰期较长达44±13小时，其代谢物仍有活性，故作用持久。 ;地西泮的新用途; [常用制剂及特点] 氟西泮（flurazepam，氟安定） 起效快，作用强而持久，反复应用可有蓄积，主要用于短期催眠; 严重抑郁症，肝肾疾患不宜用。 奥沙西泮（oxazepam，舒宁） 中效，焦虑、戒酒、失眠，无蓄积，老年人及肾功能不良者适用； 艾司唑仑（estazolam，舒乐安定）口服吸收快，入睡迅速，维持5-8h，副作用少，临床主要用于癫痫大发作、小发作、焦虑、失眠、术前镇静。;硝西泮（nitrazepam,硝基安定）氯硝西泮 失眠、癫痫，儿童肌阵挛性发作、癫痫小发作，后者还可治疗恐怖症、强迫症 氯氮卓（chlordiazepoxide，利眠宁） 长效(t1/2为5~30h) ，用于焦虑症及失眠，有蓄积性 三唑仑（triazolam，三唑安定） 镇静催眠作用显著、快而短；催眠时后遗作用少、但易有反跳性失眠，用于失眠和焦虑症。引起顺行性记忆缺失及行为异常一“迷魂药”，应严格控制。; 二、 巴比妥类;【分类】 ;;【体内过程】;【药理作用】;【作用机制】; ;【临床应用】 ;【不良反应】1、2、3;【不良反应】4、5;三、 其它类 水合氯醛;【特点】 ;【不良反应】;其他镇静催眠药 甲丙氨酯（meprobamate，眠尔通，安宁） 适用于老年患者 加剧癫痫大发作 久服可产生依赖性 褪黑素（melatonin,MT）睡眠节律障碍 丁螺环酮（buspirone)抑制中枢5-HT递质系统而具有显著的抗焦虑作用，但无镇静、肌肉松驰和抗惊厥作用；无明显成瘾性；;;第二节 抗惊厥药; 硫酸镁;【药理作用及临床应用】1;【药理作用及临床应用】2