静 脉 麻 醉演示教学.pptx

基本概念药代动力学 — 是定量地研究机体对药物处置（吸收、分布、代谢及排泄）动态变化规律的学科。药效学 -- 是研究药物对机体作用的规律。以阐明药物的效应、作用原理、治疗作用和不良反应等。基本概念房室模型一室模型 -- 药物进入血循环后，向全身分布，很快在各组织、器官的药量达到动态平衡，形成匀一单元，机体可视为单一房室多房室模型 -- 在平衡前有较慢的转运过程，然后逐渐与各组织、器官之间达到动态平衡，此时就把机体视为多房室模型，如二室模型、三室模型等基本概念药代动力学的速率过程一级动力学过程：药物跨膜转运或消除，随时间的延长药物的剂量呈指 数衰减，量-时间曲线在半对数坐标纸上是一条直线，药物转运或消除的半衰期与体内的量无关，是一个常数。零级动力学过程：随时间的延长，单位时间跨膜转运或消除恒定的药量，量-时间曲线在普通坐标纸上是一条直线，药物转运或消除的半衰期与体内药量成正比，不是恒定值。基本概念表观分布容积（Vd）—— 指给药后体内总药量与零时间血药浓度的比值。表示药物在体内分布的广窄程度，取决于药物的理化性质、药物在各组织中的分配系数、与血浆蛋白或组织蛋白结合率等。中央室分布容积（Vc）——包括心、血管、肺、脑、肝、肾等组织、器官容积，主要用来计算静脉注射后药物的峰浓度。外周室分布容积（Vp）——反映药物在组织中的溶解能力，大小取决于药物的理化性质，在人群中数值可以说是一个常数，但受年龄、疾病等因素影响。稳态分布容积（Vdss）——药物静脉输注达稳态时，血浆药物浓度与体内药物总量的比值。等于此时的Vc+ Vp基本概念影响药物在体内分布的因素血浆蛋白结合率（清蛋白、α球蛋白）组织器官的贮存作用各种屏障对药物分布的影响：血脑屏障、胎盘屏障体液PH值对药物分布的影响基本概念机体代谢药物的方式：氧化、还原、分解和结合等催化药物代谢的酶系微粒体酶系，又称肝药酶，即肝脏微粒体的细胞色素P450酶相系统非微粒体酶系，如线粒体（如单胺氧化酶降解儿茶酚胺）、细胞浆和血浆中的多种酶（如血浆酯酶水解瑞芬太尼和琥珀胆碱）肠道菌丛的酶系统酶诱导作用：苯巴比妥、苯妥英钠等，加快药物代谢，药理作用减弱，作用时间缩短酶抑制作用：西咪替丁、保泰松等，药物代谢延缓，药理作用增强，作用时间延长基本概念清除率（CL），衡量机体对药物清除的能力消除半衰期，指机体药物消除一半所需时间血浆半衰期，指血浆药物浓度下降一半所需时间，对于一房室模型的药物，消除半衰期=血浆半衰期；对于多房室模型的药物，两者存在差异，即使同一药物，静脉输注持续的时间不同，停药后血浆半衰期也不同。输注即时半衰期：静脉输注维持血浆药物浓度恒定时，任一时间停止输注，血浆药物浓度下降一半所需的时间。基本概念持续输注后半衰期——维持恒定血药浓度一定时间后停止输注，中央室药物浓度下降50%所需时间。持续输注后半衰期随输注时间延长而增加的药物，不适合长时间输注。例如芬太尼和硫喷妥钠 基本概念效应室药物浓度效应室指药物作用的效应部位，如机体细胞膜、受体或其他分子结构。静脉诱导时，血药浓度可立即达到峰浓度，但效应部位脑的药物浓度上升并引起意识消失尚需延迟一段时间。 ke0和t1/2 ke0 ke0和t1/2 ke0 ke0 通常用来表示药物从效应室转运至中央室的速率常数，即反应中央室和效应室之间的平衡常数。药物的ke0 越大，平衡时间越短。t1/2 ke0 – 维持一个稳态血药浓度时，效应室浓度达到血浆浓度50%时所需的时间。可用0.693/ ke0 来计算。药物的ke0 越大，t1/2 ke0 越小，效应室平衡的时间越快，药物效应室达峰时间越短，效应室浓度占血浆浓度的比值也越高 静脉麻醉药单次给药后的ke0和t1/2 ke0 药物ke0t1/2 ke0 效应室达峰时间瑞芬太尼1.140.761.2依托咪酯0.4621.52丙泊酚0.2382.42.2舒芬太尼0.2273.054.8咪达唑仑0.17342.8芬太尼0.1474.73.8常用药物 巴比妥类—硫喷妥钠 非巴比妥类—氯胺酮、丙泊酚、依托咪酯等 苯二氮卓类—安定、咪唑安定 麻醉性镇痛药 阿片受体激动药、阿片受体激动-拮抗药、阿片受体拮 抗药、曲马多 NSAIDS 肌松药硫喷妥钠硫喷妥钠(thiopental sodium ) :巴比妥类静脉全麻药优点--起效快、维持时间短、操作管理方便缺点 -- 麻醉效果不完善、清醒不完全、呼吸循环抑制、 呼吸道分泌物增多硫喷妥钠 适应症 1、适用于短小手术(short procedures or induction of anesthesia） 2、全麻诱导(induction) 3、控制痉挛和惊厥 4、颅脑手术:降低颅内压(reduction of i