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支气管舒张剂治疗进展 武汉市普仁医院 呼吸内科 支气管舒张剂定义 支气管舒张剂是能够松弛支气管平滑肌，扩张支气管，减轻气道阻力、缓解气流受限的一类药物。主要包括β2受体激动剂、抗胆碱能药、茶碱类药物。 β2受体激动剂 主要作用机制是激活气道平滑肌细胞β2肾上腺素受体，激活腺苷酸环化酶，减少炎症细胞脱颗粒及炎症介质释放，从而减轻气道粘膜充血水肿、缓解气道痉挛作用。 SABA: 维持6小时，首选吸入途径给药：沙丁胺醇气雾剂或溶液（起效5min)。特布他林少用（心悸、低钾、肌肉震颤） LABA: 维持12小时，一般与ICS联合，首选吸入途径给药：福莫特罗（快速起效3min）、沙美特罗（慢速起效30min） 新型LABA:维持24小时，茚达特罗、阿福特罗、妥洛特罗、卡莫特罗、维兰特罗（未上市）。 抗胆碱能药 M受体是毒蕈碱型受体（muscarinicreceptor）的简称，广泛存在于迷走神经节后纤维支配的效应器细胞上。当乙酰胆碱与这类受体结合后，可产生一系列迷走神经末梢兴奋效应，包括心脏抑制 （血压下降、心率下降） ，支气管平滑肌、胃肠平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩，以及消化腺体分泌增加等。 M 受体主要有三种亚型，M1受体分布于胃壁细胞，激动引起胃酸分泌；M2受体主要分布于心肌，激动引起心脏收缩力下降和心率降低；M3受体主要分布于支气管、胃肠平滑肌，激动引起平滑肌收缩和腺