自主创新的一类新药99mTc-3PRGD中华医学会.DOC

中华医学科技奖形式审查结果公布 年份 2018 推荐奖种 医学科学技术奖 项目名称 自主创新的一类新药(99m)Tc-3PRGD2 推荐单位 推荐单位：北京大学 推荐意见： 分子影像已成为精准医学的重要组成部分，在疾病特别是肿瘤的早期诊断、分期、预后评价、个体化治疗以及疗效监测方面发挥着不可替代的作用。王凡教授团队瞄准国际核医学分子影像发展的趋势及国内重大需求，历经10年，针对肿瘤细胞及肿瘤新生血管内皮细胞高表达的整合素avb3研制出用于SPECT显像的特异性肿瘤显像剂(99m)Tc-3PRGD2，它具有广谱性，解决了通过SPECT显像进行全身肿瘤检测的技术瓶颈问题。这一技术不仅将大大降低核医学临床检查费用，让更多的中国老百姓受益，也能弥补(18)FDG/PET显像的不足，为肿瘤的精准诊治提供方法和手段。在研制过程中建立了一套(99m)Tc标记体系，适用于其它多肽和蛋白分子的标记，为其它(99m)Tc标记的放射性药物的研制奠定了基础。成功进行了临床转化研究，验证了(99m)Tc-3PRGD2用于肿瘤显像诊断的安全性和有效性。完成了科研成果转化，启动了国家1.1类新药的申报。同意推荐中华医学科技奖。 项目简介 基因组测序大数据能够提示人们是否有得肿瘤的潜在风险，或可能得了肿瘤，但肿瘤在哪里，是否发生了转移和复发，一定要通过影像学诊断，也就是“眼见为实”，因此分子影像已成为精准医学的重要组成部分。在各种分子影像模态当中，核医学PET/SPECT 显像率先进入临床应用。核医学分子影像最具代表性的工作是F-18-FDG/PET，它解决了大量的临床问题，全世界都在使用它，为医学的发展做出了巨大的贡献，但它也不是“万能”的，也有其局限性。首先，F-18-FDG 反映的是糖代谢水平，因此缺乏特异性，对肿瘤和炎症的鉴别存在困难，同时在对那些糖代谢缓慢的肿瘤（例如前列腺癌等）的显像诊断方面存在局限性。其次，PET 的检查费用昂贵，至少目前在中国还不是大多数老百姓都能负担得起。无论在中国还是在全世界，SPECT 设备的数量远远多于PET，只是由于缺少一个类F-18-FDG 这样的显像剂而限制了其在临床上发挥作用。试想，如果能有一个类F-18-FDG 的有效显像剂用于 SPECT 显像，将对医学影像学的发展带来变革性的变化。王凡教授团队针对肿瘤细胞及肿瘤新生血管内皮细胞高表达的整合素avb3研制出用于SPECT显像的特异性肿瘤显像剂Tc-99m-3PRGD2。其临床价值在于进行肿瘤的筛查、肿瘤的早期诊断、肿瘤的在体分子分型、肿瘤的分期和预后、肿瘤治疗的疗效监测以及指导个体化治疗。其科学价值在于解决了通过SPECT显像进行多种肿瘤检测的技术瓶颈问题。另外，Tc-99m-3PRGD2用于肿瘤的SPECT显像可大大降低临床检查费，能让更多的中国老百姓享受到更好的医疗服务。我国核医学医生已经用这一显像剂在J Nucl Med及Radiology等国际权威杂志发表了近20 篇临床研究论文，分别解决不同的临床问题，验证了其安全性和有效性。启动了一类新药申报，完成了临床前研究，并于今年6月获得临床使用批件，进入临床I-III期研究。这将是我国第一个用于肿瘤显像诊断的一类放射性药物，在核医学的发展史上将具有里程碑的作用。这样一个新型肿瘤显像药物的诞生，必将带动我国自主研发全新高性能的全环SPECT/CT设备，它的灵敏度比现有SPECT设备提高一个数量级，分辨率达到小于2 mm，优于PET。由于美国技术先进和领先，形成了F-18-FDG/PET主导核医学发展的局面。我们期望通过中国自主研发的药物和自主研发的设备打破这种格局，推动核医学分子影像的发展，提升中国核医学的国际地位。 知识产权证明目录 序号 类别 国别 授权号 授权 时间 知识产权具体名称 发明人 1 中国发明专利 中国 ZL200810239036X 2010-09-01 一种RGD多肽放射性药物及其制备方法 王凡；贾兵；史继云 2 中国发明专利 中国 ZL200910077039.2 2011-09-28 用于integrin avb3阳性肿瘤的RGD多肽放射性药物及其制备方法 王凡；史继云；贾兵 3 中国发明专利 中国 ZL201410084065.9 2015-04-01 一种靶向整合素avb6的多肽放射性药物及其制备方法 王凡；刘昭飞；贾兵；史继云；董诚岩；赵慧云 4 中国发明专利 中国 ZL201310304250.X 2015-04-01 一种新型VQ多肽放射性药物及其制备方法 王凡；史继云；贾兵；刘昭飞；赵慧云 5 中国发明专利 中国 ZL20141