药理学精品教学汕头大学0子宫平滑肌兴奋药和子宫平滑肌松弛药4.ppt

子宫平滑肌兴奋药 垂体后叶素（pituitrin） * 垂体后叶素内含缩宫素及抗利尿激素两种成分。二者结 构相似，仅两个氨基酸区别 * 抗利尿激素在较大剂量时，可收缩血管，特别是收缩毛 细血管及小动脉，升高血压，又称升压素。 * 临床上用于治疗尿崩症及肺出血。 * 因升压素含量较多，现在产科已不用。 * 不良反应有面色苍白、心悸、胸闷、恶心、腹痛及过敏 反应等。 子宫平滑肌兴奋药 麦角生物碱（ergots） 麦角是寄生在黑麦麦穗上的一种麦角菌干 燥菌核。麦角中含有多种生物碱，均为麦 角酸的衍生物。 子宫平滑肌兴奋药 麦角生物碱（ergots） 按化学结构可分两类： ① 胺生物碱类易溶于水，对子宫的兴奋作用强而快，但维持时间较短。 麦角新碱（ergometrine） 甲基麦角新碱 (methylergometrine) ② 肽生物碱类难溶于水，对血管作用显著，起效缓慢，但维持时间较久。 麦角生物碱除了激动或阻断 5-HT受体外，还可作用于α肾上腺素能受体和DA受体。 麦角胺（ergotamine） 麦角毒（ergotoxine） 子宫平滑肌兴奋药 【药理作用】 1.兴奋子宫 麦角新碱和甲基麦角新碱的能选择性地兴奋子 宫平滑肌，起效迅速作用强而持久。与缩宫素不 同，剂量稍大即引起包括子宫体和子宫颈在内的 子宫平滑肌强直性收缩，妊娠后期子宫对其敏 感性增强，因此，不宜用于催产和引产。 子宫平滑肌兴奋药 【药理作用】 2.血管 能直接作用于动、静脉血管使其收缩；大剂量还会损伤血管内皮细胞，长期服用可导致肢端干性坏疽。 3. 阻断β受体 β受体阻断剂作用于心脏，可以降低心 率和心脏收缩的强度 麦角生物碱 ergot alkaloids 多种生物碱，麦角胺，麦角毒及麦角新碱 药动学：麦角新碱口服，皮下注射等吸收快而完全，代谢和排泄快，维持时间短。麦角胺和麦角毒吸收慢而不规则，但作用持久 子宫平滑肌兴奋药 【临床应用】 1. 麦角新碱和甲基麦角新碱主要用在产 后或流产后预防和治疗由于子宫收缩 无力或缩复不良造成的子宫出血，也 用于子宫复旧不全，加速子宫复原。 2. 麦角胺可用于偏头痛的诊断和治疗。 咖啡因与麦角胺合用有协同作用。 与咖啡因合用促进麦角胺吸收，均收缩脑血管，减少搏动幅度 临床应用 【临床应用】 中枢抑制：氢化麦角碱与异丙嗪，哌替啶合用为冬眠合剂 冬眠合剂 在物理降温配合下，氯丙嗪对体温中枢的抑制作用，可使体温降到34℃或更低。此时基础代谢下降，组织耗氧量降低，器官活动减少。 氯丙嗪对自主神经受体的阻断作用，可使肌体对刺激反应减弱。通过这些作用，在其他药物的配合下，可能使机体进入一种类似变温动物“冬眠”的深睡状态，此即称为人工冬眠。 人工冬眠可降低机体对各种病理刺激的反应，提高各组织对缺氧的耐受力。在病理情况下处于异常收缩的小动脉得以舒张，微循环得到改善。机体在严重创伤和感染中毒引起衰竭时得以度过危险的缺氧和缺能阶段，为争取其他措施赢得时间。这种疗法即称为人工冬眠疗法，所用药物复方称为冬眠合剂。 子宫平滑肌兴奋药 【不良反应】 * 注射麦角新碱可引起恶心、呕吐及血压升高 等，伴有妊娠毒血症的产妇应慎用。 * 能直接作用于动、静脉血管使其收缩；大剂 量还会损伤血管内皮细胞，长期服用可导致 肢端干性坏疽。 * 禁用于催产及引产；血管硬化及冠心病患者 忌用。 子宫平滑肌兴奋药 前列腺素（prostaglandins) 前列腺素是一类广泛存在于体内的不饱和脂肪 酸，对心血管、呼吸、消化以及生殖系统等有 广泛的生理作用和药理作用。 子宫平滑肌兴奋药 作为子宫兴奋药应用的PGS类药物： * 地诺前列酮（dinoprostone，PGE2，前列腺 素E2） * 地诺前列素（dinoprost，PGF2α，前列腺素 F2α） * 硫前列酮（sulprostone） * 卡前列素（carboprost，15-甲基前列腺素F2α） 子宫平滑肌兴奋药 【药理作用】 PGs收缩子宫，其中PGE2和PGF2α活性最强。 对妊娠各期子宫都有兴奋作用，分娩前的子宫尤为敏感，妊娠初期和中期效果较缩宫素强。 引起子宫收缩的特性与生理性的阵痛相似，在增强子宫平滑肌节