药物一般进入体内多长时间开始发挥作用.PDFVIP

当前文档由后花园网文自动生成，更多内容请访问 HTTP://WWW.HHYWW.NET 药物一般进入体内多长时间开始发挥作用？ 来源于:知乎每日精选 “药物从进入体内到发挥作用”的整个过程，涉及的范围非常广，大方向 上涉及到 药物制剂、代谢动力学、药效动力学三个方面。其核心是药物在人体 中的“吸收、分布、代谢、消除”过程。主要和药物的剂型、给药途径、作用 机制有关。下面按时间顺序一步一步讲。吸收前：药物制剂进入人体（消化道 、黏膜皮肤等），释放其主要成分(API)的过程。注意此时API还没有进入血液 循环或靶器官，还未被吸收。所需时间主要是由药物的剂型特性决定。以最普 遍的口服片剂[1]为例：片剂被吞服进入胃中，在胃酸环境下，干燥的固体药片 分裂成较小的颗粒，这个过程称为“崩解”。随后，API从小颗粒中逐渐溶解出 来进入消化液，称为“溶出”。随后消化液中的API才会被小肠等消化器官吸收 进入血液循环。崩解和溶出的速率，是影响片剂在这一阶段所需时间最重要的 指标。崩解过程一般较快，在几分钟内即可完成，而溶出速率则和药物本身的 溶解度等理化性质有关。可以通过改变药物辅料、加工（如薄膜衣、糖衣等 ）等方法来延长或缩短崩解、溶出[2]的过程。吸收：指API通过给药部位进入 血液循环的过程，所需时间主要与给药途径有关。根据吸收速率的快慢，给药 途径主要分为 静脉注射（无需吸收过程，直接进入循环） gt; 肺部吸入 gt; 腹腔注射 gt; 舌下 gt; 直肠 gt; 肌肉注射 gt; 皮下注射 gt; 口 服 gt; 皮肤给药 。其中口服给药存在“首过效应”，即药物进入血液循环前 ，先从肝门静脉进入肝脏，经药酶两相代谢后才进入血液循环。这个过程会使 部分API失活，但也有部分前药在通过肝脏代谢后转化为活性形式[3]。药物吸 收后进入“分布”过程，即从血流丰富的组织（心肝肾等）缓慢进入周边组织 的过程[4]。当血药浓度或组织浓度达到“最低有效浓度”(MEC)后，可以简单 的认为此时开始产生药效。而实际上，真正产生药效需要药物的“受体”与药 物结合，通过产生（或阻断）一系列生物信号，产生药理效应，即和药物的作 用机制有关。少数非特异性药物，直接作用于各种理化因子发挥作用，作用机 制一般简单且迅速，如渗透压调节剂（脱水药 甘露醇）、酸碱调节剂（抗胃酸 药 氢氧化铝）、重金属络合剂等。而多数药物都是特异性药物，通过影响 酶 活性(质子泵酶抑制剂 抗溃疡药 奥美拉唑)、细胞代谢(尿嘧啶类似物 抗癌药 氟尿嘧啶)、生物膜功能(钠通道阻滞剂 局麻药 利多卡因)、活性因子(DNA烷化 剂 抗癌药 环磷酰胺)、受体功能(α/β受体激动剂 强心药 肾上腺素) 等多种 方式，来产生药理作用。由于作用机制差别极大，发挥作用的时间也相差非常 多。即便是同种类型的药物，也会由于理化性质(如脂溶性影响透膜能力)、与 受体的结合能力(空间位阻、活性基团分布)等方面的差异影响起效时间和药效 。最后还要涉及到药物的代谢、消除过程，和问题关系不大就不说了。说这么 多废话其实两句话就能概括就是：药和药不一样，没有统一的、简单的“起效 时间”。只能针对特定的药物、制剂，查文献、查说明书。[1]不同剂型经历的 过程不同。如口服溶液不需要崩解溶出，而颗粒剂不需要崩解，只需等待溶出 。一般的，口服制剂吸收前的过程由快到慢有 溶液剂 gt; 混悬剂 gt; 散剂 gt; 颗粒剂 gt; 胶囊剂 gt; 片剂 gt; 丸剂 。[2]溶出过程不是越快越好 ，对于某些刺激性药物我们可能会希望它进行缓慢释放，减少胃肠道刺激。一 些制剂技术如包衣、微囊、包合、膜控释、微丸、渗透泵等可以解决这些问题 （主要是缓控释）。[3]此外还有“肝肠循环”带来的药物重吸收效应。[4]即 “二房室模型”，假定药物经吸收后立即均匀分布到“中央室”，再以一定速 率缓慢分布到“周边室”，药物从中央室吸收、代谢、排泄的模型。适用于多 数药物。 本文由程序自动生成，格式和排版可能和原网页有不一样的地方，如需查 看原版内容，请点击此处访问本文的WEB版本，也可以直接用手机扫描下方 的二维码，会自动跳转到当前网