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壳聚糖作为药用高分子材料综述

壳聚糖作为药用高分子材料综述   【摘要】壳聚糖是目前研究最多的多糖类天然高分子,资源丰富,来源经济;具有良好的生物相容性、极小的毒性,在医药领域中作为药用高分子材料方面应用广泛,更是近些年来国内外研究的热点。   【关键词】壳聚糖;药用高分子材料;性质;应用   【中图分类号】R9【文献标识码】A 【文章编号】2095-6851(2014)06壳聚糖是目前研究最多的多糖类天然高分子,对于生物体来说,壳聚糖具有优良的生物相容性和降解性。在医药领域应用广泛,例如:药物缓释控释、治疗溃疡、治疗烧伤烫伤等。下面将把壳聚糖作为高分子材料进一步详细介绍。   1壳聚糖的来源   壳聚糖(Chitosan, CTS), 是以甲壳质为原料,再经提炼而成,不溶于水,能溶于稀酸,能被人体吸收。壳聚糖是甲壳质的一级衍生物,其化学结构为带阳离子的高分子碱性多糖聚合物,并具有独特的理化性能和生物活化功能。   CTS最初是有节肢动物的外壳提取的,主要存在于昆虫类及水生甲壳类等无脊椎动物的外壳上,以及真菌类的细胞壁(如菌、藻类的细胞壁中)。甲壳素在自然界的合成量仅次于纤维素,是地球上第二大科再生自然资源,每年生物合成亮约100×108[1]。   2壳聚糖的制备   壳聚糖的制备一般分为两步,首先制得甲壳素,再由甲壳素脱乙酰基制得壳聚糖。   甲壳素脱乙酰基的最佳条件是50%NaOH与甲壳素投料比为9ml比 1g,反应温度为110℃反应时间为3.5h,适当的相转移催化剂[2]。   国内也有学者用 “一步法” 制备壳聚糖,结果表明 “一步法” 不但减少工艺流程,缩短生产周期,且还减少了废水的排放,节省了原料消耗,降低了生产成本。   3壳聚糖的性质   壳聚糖(医药级壳聚糖)是白色、无毒、无味、无定形粉末或半透明固体,它溶于酸、不溶于水和碱、也不溶于一般有机溶剂,密度为1.35~1.40g/cm3。   3.1壳聚糖的溶解性、黏性和凝胶性   壳聚糖在水中少量溶解,在乙醇(95%)、其他有机溶剂及在中性或ph高于6.5 的碱性溶液中几乎不溶。壳聚糖在绝大多数的有机酸的稀溶液或浓溶液中容易溶解,在无机酸中有一定程度的溶解(除了磷酸于硫酸)。溶解时,聚合物中氨基质子化,使多糖荷正电(RNH3+),并使它的盐(盐酸盐,谷氨酸盐等)溶于水中,壳聚糖溶液度受脱乙酰基的程度影响。   壳聚糖与盐酸、醋酸等结合可溶于水而形成凝胶,形成凝胶后可以包裹药物,减轻药物对胃肠道的刺激,或可控制药物的释放速度。离子强度越高,由于盐析效应,溶解度下降,导致壳聚糖从溶液中析出。   3.2 壳聚糖在人体中的特性   壳聚糖,无毒性,不与体液发生反应,对组织不起抗原抗体反应,可被组织降解吸收,对细胞有亲和性等特性,被广泛用于医药领域。   壳聚糖在体内代谢方面,可被酶分解而吸收:甲壳质是食物纤维素不易被消化吸收。若甲壳质和蔬菜、植物性食品、牛奶和鸡蛋一起食用可以被吸收。吸收部位主要在大肠。在消化道吸收方面:由于其具有碱性,在胃酸的反应下可生成铵盐,可使肠内PH值移向碱性侧,改善酸性体质。反应中生成带正电荷的阳离子基团,这是自然界中唯一存在的带正电荷可食性食物纤维。   3.3壳聚糖的安全性   壳聚糖被发现后,很多国家的科研人员便在其安全性问题上做了大量细致的工作。日本FUAINKEA公司的三田康藏研究员及其同事的研究表明,壳聚糖具有极高的安全性。从急性毒性试验、亚急性毒性试验、致畸性和致癌性试验、皮肤第一次刺激性试验、皮肤累计刺激性试验、光毒性试验、皮肤过敏反应、眼粘膜一次刺激性试验、光过敏反应性试验、人类皮肤接触试验、经皮肤吸收性试验等,皆表明壳聚糖具有理想的安全性[3]。   4壳聚糖的应用   壳聚糖有着广泛的用途,可应用在环境工程、纺织、造纸、食品、化妆品、医疗、食物技术、药学等领域。   近年来随着新型药物给药系统的发展,作为无毒、来源经济、有良好成模性、生物相容性的天然物质,壳聚糖在药物只集中的应用成为研究的热点,尤其是用于多肽、蛋白质类药物制剂,是非常有前景和深远意义的。   4.1 片剂   利用壳聚糖遇酸膨胀形成凝胶,阻滞药物释放的特性,可作为缓释、控释片剂的骨架材料。有研究认为药物的释放速率与壳聚糖的用量、类型和与其他物质如高分子材料、藻酸盐、酸类等混用有关。   壳聚糖与柠檬酸、醋酸等酸类合用,可形成盐类改善其成凝胶的性质,从而在壳聚糖小用量时,也能打到较好的缓释效果。   另外,作为片剂的稀释剂,改善药物的生物利用度及压片的流动性,崩解性和可压性。   4.2 成膜材料   利用壳聚糖良好的成膜性,可制为凝胶、膜剂、生物敷料等。作为缓控释之际的赋形剂和控制膜材料,它所形成的薄膜对药物有良好的透过性

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