盐酸坦洛新血药浓度的测定方法及其药动学研究进展.docVIP

盐酸坦洛新血药浓度的测定方法及其药动学研究进展 　　摘要：对盐酸坦洛新的血药浓度测定方法及其药动学研究结果做分析和综述。方法：总结近年来国内外相关文献进行分析。结果与结论：盐酸坦洛新口服吸收迅速，与血浆蛋白结合率高，消除缓慢，生物利用度高，主要代谢途径为氧化代谢。体内坦洛新的测定方法以高效液相色谱-荧光检测法和高效液相色谱-质谱联用法为主，可以为小剂量药物的体内药物分析及临床应用提供参考。 　　关键词：盐酸坦洛新血药浓度；测定方法；药动学研究进展 　　Hydrochloric acid temple los new method for determination of the blood drug concentration and pharmacokinetic research progress 　　Zhou XiangMa XiaoyunLiu ZhenWang Yu 　　Abstract：The temple los new blood drug concentration hydrochloric acid method and its pharmacokinetic study results for analysis and review. Methods：summarize the related literature at home and abroad in recent years are analyzed. Results and conclusion： los new oral absorption quickly with hydrochloric acid， combined with plasma protein， high rate of elimination is slow， high bioavailability， major metabolic pathways for the oxidative metabolism. In Tanzania， new determination method with high performance liquid chromatography （HPLC） with fluorescence method and high performance liquid chromatography （HPLC）-mass spectrometry is given priority to， ia for small doses of the drug in vivo drug analysis and provide reference for clinical application. 　　Key words：Hydrochloric acid temple los new blood drug concentration； Determination method； Pharmacokinetic research progress 　　【中图分类号】R969.1【文献标识码】A【文章编号】1002-3763（2014）03-0018-02 　　盐酸坦洛新（tamsulosin hydrochloride，Ⅰ）即（-）-R-5-[2-[[2-（邻乙氧基苯氧基）乙基]胺基]丙基]-2-甲氧基苯磺酰胺盐酸盐，在结构上是一种强效和高选择性的α1-肾上腺素受体抑制剂[1]，可用于临床治疗良性前列腺增生和前列腺肥大引起的排尿障碍。体外试验表明，它对前列腺α1-肾上腺素受体的选择性比对主动脉α1-肾上腺素受体的选择性高10倍[2]，因此与同类药物盐酸特拉唑嗪相比，盐酸坦洛新疗效好，头晕、头痛和直立性低血压等不良反应小，值得推广应用[3]。盐酸坦洛新是由日本山之内制药公司研制的，1993年8月在日本首次上市[4]，1996年7月在英国上市，1997年7月在美国上市[5]。由于坦洛新口服吸收迅速，起效快，可能会引起低血压和眩晕等不良反应，因此临床应用盐酸坦洛新的缓释剂型。坦洛新缓释剂型含药量低（约含坦洛新0.4～0.8 mg），常用的高效液相色谱-紫外检测法难以达到体内药物分析所需的灵敏度，因此本文对近年来盐酸坦洛新的血药浓度测定方法及其药物动力学研究结果作一综述，可以为小剂量药物的体内药物分析及临床应用提供参考。 　　1血药浓度测定法 　　1.1高效液相色谱-荧光检测法（HPLC-FD）因为坦洛新本身和坦洛新的丹酰氯衍生物均有较强的荧光吸收，所以HPLC荧光法是测定体内坦洛新浓度最常用的方法。 　　1.1.1直接HPLC荧光法：是利用坦洛新本身的荧光吸收性质进行测定。Soeishi等[5]用（±）-5-[2-[[2-（邻乙氧基苯氧基）丙