胆碱受体激动药跟作用于胆碱酯酶药.pptVIP

胆碱受体激动药作用于胆碱酯酶药 胆碱受体激动药 一、 MN胆碱受体激动剂 （一）胆碱酯类 乙酰胆碱 (Acetylcholine, ACh) 醋甲胆碱 氯贝胆碱 乙酰胆碱 【药理作用】 1.M样作用： 1) 心血管系统： ①舒张血管( 小剂量 )：兴奋M3-R， EDRF 释放 平滑肌松弛 乙酰胆碱 ②负性频率作用： 兴奋M2-R 使舒张期动除极化延缓 使窦性心率减慢 乙酰胆碱 ③负性传导作用： 延长房室结和普肯野纤维不应期 减慢传导 乙酰胆碱 ④负性肌力作用 ACh 作用于心房肌，↓收缩性 ACh 兴奋交感神经突触前膜M受体 抑制 NE释放 ⑤缩短心房不应期 乙酰胆碱 2) 平滑肌 ①胃肠道作用： ↑收缩和频率、↑分泌 恶心，呕吐，嗳气，腹痛，排便↑ ②泌尿道： 逼尿肌收缩、括约肌舒张 膀胱排空↑ 乙酰胆碱 3) 眼 瞳孔缩小、调节痉挛（近视） 4) 腺体 分泌增加 乙酰胆碱 2．N 样作用 1) 兴奋神经节的NN－R 引起植物神经都兴奋的效应 2) 兴奋神经肌肉接头处的NM－R 引起骨骼骼肌收缩 二、M胆碱受体激动药 代表药：毛果芸香碱 （Pilocarpine） 又名匹鲁卡品 【药理作用】 选择性(直接)激动M受体，产生M样作用。对眼睛和腺体的作用明显，对心血管的影响小。 毛果芸香碱 1.对眼睛的作用 (1) 缩瞳 兴奋瞳孔虹膜括约肌上的M受体，使虹膜括约肌收缩，瞳孔缩小。 防水产生及回流 (2) 降低眼内压 (3) 调节痉挛 睫状肌M受体兴奋，睫状肌收缩, 睫状肌向眼中心部方向拉紧，悬韧带松弛，晶状体变凸，屈光度增大,近物清楚，远物模糊称调节痉挛 2.腺体 皮下注射10~15mg毛果芸香碱， 可明显增加汗腺、唾液腺的分泌。 3.平滑肌 激动消化道M受体，增加消化道 平滑肌的收缩力和舒张力，大剂 量可致痉挛。激动呼吸道平滑肌 M受体，使气管收缩，对哮喘病 人有危险，需要注意。 【临床应用】 1.青光眼 毛果芸香碱是青光眼首选药物。 特点：作用快 温和 短暂 刺激性小 渗透性好 青光眼包括: 闭角型 充血性青光眼：前房角间隙狭窄。 开角型 单纯性青光眼：巩膜静脉窦血管硬化。 2. 虹膜炎 与扩瞳药交替使用，防止虹膜与晶状体粘连。 3. 口腔干燥 口服增加唾液腺的分泌，可治疗颈部放疗后的口腔干燥。 【不良反应】 眼科局部用药无明显不良反应。 剂量过大或口服给药时可出现M受体过度兴奋的症状。可用阿托品对抗。 注意滴眼时应压迫眼内眦，防止药液吸收产生副作用。 三、N胆碱受体激动药 烟碱(Nicotine) 尼古丁，由烟草中提取 【药理作用】 N样作用，具毒理意义。1. 兴奋神经节受体，先兴奋，后抑制。2. 兴奋神经肌肉接头N受体。 抗胆碱酯酶药 一、易逆