格列奈类与二代磺脲比较 Inzucchi SE. JAMA 2002;287:360–72. 给药方式 服用 肾功能不全 剂量 餐后血糖波动 低血糖 血糖控制 体重增加 符合生理性促泌 有禁忌 2-320mg/d 较多 发生率较高 不能改善早相 部分降FPG为主,部分降PPG为主 2–5kg 第二代磺脲类药物 每日1-2次 去除此禁忌症 0.5-4mg ac 小 严重低血糖罕见/比磺脲类低,且程度轻 餐时服用,方便灵活 改善早相 全面 不影响 瑞格列奈 有禁忌 60-120mg ac 小 极少发生严重低血糖,低于磺脲类 餐时服用,方便灵活 改善早相 全面 不影响 那格列奈 * 格列奈类的适应证 * 那格列奈的起效快速 达峰时间为1小时,半衰期为1.5小时 口服绝对生物利用度: 72% 蛋白结合率: 97-99% 排泄:83%尿液排泄,10%粪便排泄; 6-16%以原形从尿液排泄; 餐后服用:Cmax降低,Tmax延迟 口服15分钟即起效。食物影响吸收(特别是脂肪餐),餐后服药影响疗效,故应该三餐前15分钟服药。超过30分钟服用易引起低血糖。 与瑞格列奈比较既降低餐后血糖,也降低空腹血糖。起效更快,但不引起长时间的胰岛素释放。 * 瑞格列奈达峰迅速更少发生低血糖 * 服药后时间(分钟) 0 100 200 25 20 15 10 5 0 300 400 起效时间:30分钟 达
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