盐酸利多卡因长效局部注射剂的制备及质量控制-中国药师.PDF

盐酸利多卡因长效局部注射剂的制备及质量控制 １，２ １ １，２ 　 　 　（１． 　 ４３００７０；２． ） 邱芳 陈鹰 胡慧芸 解放军武汉总医院药剂科 武汉 湖北中医药大学药学院 　 　 ： ， 。 ： ， 摘 要 目的 制备盐酸利多卡因长效局部注射剂 并建立其质量控制方法 方法 采用透明质酸钠凝胶为注射剂基质 并 （ＰＥＧ） ， ， ＨＰＬＣ 。 以聚乙二醇 为交联剂增强其缓释性能 制备盐酸利多卡因长效局部注射凝胶剂 建立 法测定药物含量 采用透 。 ： ： １％， 析袋法考察盐酸利多卡因长效局部注射凝胶剂的体外累积释放度 结果 最佳处方 注射剂凝胶基质透明酸钠含量为 －１ ＰＥＧ４０００ ０．０７％， ６０℃， ２０ｍｇ·ｍｌ 。 １２０ｈ 交联剂 含量为 反应温度为 主药含量为 以交联透明质酸钠为凝胶基质的注射剂在 ９５％ ， １２０ｈ 。 ： 的累积释放度达 以上 以非交联透明质酸钠为凝胶基质的注射剂在 时已释放完全 结论 该盐酸利多卡因长效局 ， ， 。 部注射凝胶剂制备工艺简单可行 且明显具有缓释作用 其质量控制方法简便可靠 　 ； ； ； ； 关键词 盐酸利多卡因 局部注射剂 长效制剂 制备 质量控制 中图分类号：Ｒ９４４．９　文献标识码：Ａ　　文章编号：１００８０４９Ｘ（２０１８）０４０６３００５ ＰｒｅｐａｒａｔｉｏｎａｎｄＱｕａｌｉｔｙＣｏｎｔｒｏｌｏｆＬｉｄｏｃａｉｎｅＨｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅＳｕｓｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅＬｏｃａｌＧｅｌｆｏｒＩｎｊｅｃｔｉｏｎ １，２ １ １，２ ＱｉｕＦａｎｇ ，ＣｈｅｎＹｉｎｇ，ＨｕＨｕｉｙｕｎ （１．ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＷｕｈａｎＧｅｎｅｒａｌＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＰＬＡ，Ｗｕｈａｎ４３００７０，Ｃｈｉｎａ；２．Ｃｏｌ ｌｅｇｅｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＨｕｂｅｉＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙｏｆＣｈｉｎｅｓｅＭｅｄｉｃｉｎｅ） ＡＢＳＴＲＡＣＴ　Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏｐｒｅｐａｒｅｌｉｄｏｃａｉｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅｓｕｓｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｌｏｃａｌｇｅｌｆｏｒｉｎｊｅｃｔｉｏｎａｎｄｅｓｔａｂｌｉｓｈｔｈｅｑｕａｌｉｔｙｃｏｎｔｒｏｌ ｍｅｔｈｏｄｓ．Ｍｅｔｈｏｄｓ：ＴｈｅＬｉｄｏｃａｉｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅｓｕｓｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｌｏｃａｌｇｅｌｆｏｒｉｎｊｅｃｔｉｏｎｗａｓｐｒｅｐａｒｅｄｕｓｉｎｇｓｏｄｉｕｍｈｙａｌｕｒｏｎａｔｅａｓｔｈｅ ｍａｔｒｉｘｏｆｉｎｊｅｃｔｉｏｎａｎｄＰＥＧａｓｔｈｅｃｒｏｓｓｌｉｎｋｉｎｇａｇｅｎｔｔｏｅｎｈａｎｃｅｓｕｓｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ．ＡｎＨＰＬＣｍｅｔｈｏｄｗａｓｅｓｔａｂｌｉｓｈｅｄｔｏｄｅ ｔｅｒｍｉｎｅｔｈｅｄｒｕｇｃｏｎｔｅｎｔ．．Ｔｈｅｉｎｖｉｔｒｏａｃｃｕｍｕｌａｔｉｖｅｒｅｌｅａｓｅｏｆｌｉｄｏｃａｉｎｅｈｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅｓｕｓｔａｉｎｅｄｒｅｌｅａｓｅｌｏｃａｌｇｅｌｆｏｒ