血液与造血系统药物-执业药师课件.ppt

第三节 抗血小板药 双嘧达莫(dipyridamole) 抑制磷酸二酯酶活性 增强PGI2活性 激活腺苷活性 轻度抑制血小板的环氧酶 促进血管内皮细胞PGI2的生成 用于血栓栓塞性疾病、人工心脏瓣膜置换术后，防止血小板血栓形成 第四节 促凝血药 维生素K(vitamin K) VitK1：植物性食物 VitK2：肠道细菌产生，腐败鱼粉 VitK3：人工合成 VitK4：人工合成 维生素K 【药理作用】 参与肝合成凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ、抗凝血蛋白C和抗凝血蛋白S 微量脑室内注射VitK3有明显镇痛作用，和吗啡镇痛作用有交叉耐药现象 维生素K 【临床应用】 用于梗阻性黄疸、胆瘘、慢性腹泻、早产儿、新生儿出血等患者，及香豆素类、水杨酸类药物或其他原因导致凝血酶原过低而引起的出血者 长期应用广谱抗生素应作适当补充，以免维生素K缺乏。 【不良反应】 维生素K1静脉注射太快可产生潮红、呼吸困难、胸痛、虚脱。较大剂量维生素K3对新生儿、早产儿可发生溶血及高铁血红蛋白症。葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺乏病人也可诱发溶血。 维生素K 第五节　抗贫血药 循环血液中红细胞数或血红蛋白量低于正常称为贫血。 临床常见贫血为缺铁性贫血，也有巨幼红细胞性贫血和再生障碍性贫血。后者是骨髓造血功能抑制所致，治疗比较困难。 缺铁性贫血可用铁剂，巨幼细胞性贫血可用叶酸和维生素B12治疗。 正常铁的吸收和代谢 转铁蛋白与铁的吸收 血红蛋白 缺铁性贫血 铁 剂 硫酸亚铁（ferrous sulfate） 枸橼酸铁铵（ferric ammonium citrate） 右旋糖酐铁（iron dextran） 铁 剂 【体内过程】 都以亚铁形式在十二指肠和空肠上段吸收 体内铁的转运需要转铁蛋白 * * 作用于血液及造血器官药物Drugs affecting blood and hematopoietic system 考纲目标 血液系统用药 1.抗凝血药 肝素、低分子量肝素、华法林的药理作用、临床应用、不良反应 2.促凝血药 维生素K、抗纤维蛋白溶解药的药理作用特点 3.抗血小板药 阿司匹林、双嘧达莫、噻氯匹定的药理作用及临床应用 4.纤维蛋白溶解药 链激酶、尿激酶、t—PA的临床应用 5.抗贫血药 铁剂、叶酸、维生素B12重组人促红素的临床应用 6.造血细胞生长因子 重组人粒细胞集落刺激因子、重组人粒细胞巨噬细胞集落刺激因子的临床应用 血液中存在着凝血与抗凝血、纤溶和抗纤溶两个对立、统一的机制，两者保持动态平衡，共同维持血液的流动性。 一旦平衡失调： * 凝血亢进→血管内凝血→血栓栓塞性疾病 * 抗凝亢进→出血性疾病。 概述 凝血 凝血 肝素（heparin） 【体内过程】 吸收：口服不被吸收，常静脉给药 分布：60%集中于血管内皮 代谢：肝素酶、网状内皮系统 排泄：肾脏 第一节 抗凝血药 肝素（heparin） 【药理作用】 体内外均有强大的抗凝作用 静注起效快，维持时间短 发挥作用依赖于抗凝血酶Ⅲ（AT- Ⅲ），灭活Ⅱa、 Ⅻa 、 Ⅺa、 Ⅸa 、Ⅹa 第一节 抗凝血药 肝素（heparin） 【药理作用】 除抗凝作用外，肝素还具有： 使血管内皮释放脂蛋白酶，水解乳糜微粒和VLDL，发挥调血脂作用 抑制炎症介质活性和炎症细胞活动，呈现抗炎作用 抑制血管平滑肌细胞增生，抗血管内膜增生 抑制血小板聚集 第一节 抗凝血药 肝素（heparin） 【临床应用】 血栓栓塞性疾病 弥散性血管内凝血 防治心肌梗死、脑梗死、心血管手术及外周静脉术后血栓形成 体外抗凝 第一节 抗凝血药 肝素对已形成的血栓无效 肝素（heparin） 【不良反应】 自发性出血：表现为各种粘膜出血、关节腔内积血和伤口出血等 短暂性的血小板减少 长期应用可致骨质疏松和骨折 【解救措施】 轻度过量，停药即可 严重出血，可缓慢注射硫酸鱼精蛋白 第一节 抗凝血药 是强碱性蛋白质，带有正电荷，与肝素结合成稳定的复合物而使肝素失活 低分子量肝素(low molecular weight heparin, LMWH) 第一节 抗凝血药 分子量低于6.5kDa的肝素：依诺肝素 具有选择性抗凝血因子Xa活性，而对凝血酶和其他凝血因子影响较小的特点 低分子量肝素分子链较短，不能与AT-Ⅲ和凝血酶同时结合 使抗血栓作用和致出血作用分离 用于预防骨外科手术后深静脉血栓形成、急性心肌梗死、不稳定型心绞痛和血液透析、体外循环等 引起的出血，也可用硫酸鱼精蛋白来治疗 低分子量肝素(low molecular weight heparin, LMWH) 肝素 低分子量肝素 抗凝机制 作用于Ⅱa、Ⅸa、Ⅹa、Ⅺa、Ⅻa、Ka、纤溶酶 选择性作用于Ⅹa 抗凝特点 抗血栓作用强