循环系统合理用药杨蒙蒙课件.pptx

循环系统合理用药第四军医大学唐都医院药学部临床药学室杨蒙蒙029mengmeng1980@163.com循环系统药物 作用于心脏的药物(Cardiovascular Drugs)促凝血与抗凝血药物(Clotting and anticoagulants agents)抗贫血药物(Antianemic drugs) 维持生命最重要的系统 心血管功能失调会引起严重疾病循环系统药物作用特点 种类繁多且更替快作用机制复杂作用靶点多新型作用机制药物不断出现涉及化学、生物学、药理学的问题特别复杂心血管活动的调节神经系统（释放化学递质作用于相应受体）内源性调节因子酶离子通道（心肌细胞膜上的一类糖蛋白）按药效分类抗心绞痛药抗高血压药抗心律失常药强心药抗血栓药调血脂药止血药 ·····按药效和作用机制分类β受体阻滞剂（高血压、心绞痛、心律失常）钙通道阻滞剂（高血压、心绞痛、心律失常）钠、钾通道阻滞剂（心律失常）ACE抑制剂及AngⅡ受体拮抗剂 （高血压、心衰）NO供体药物（心绞痛、心衰）强心药调血脂药抗血栓药其他心血管药物第一节 β-受体阻滞剂β-Adrenergic Block Agentsβ受体全称是肾上腺能β受体 主要有：两个亚型：β1、β2 分布： ■β1 在心脏 ■β2 在血管和支气管平滑肌 器官中可同时存在β1和β2亚型 ■在心房β1：β25：1 ■在人的肺组织β1：β23：7 β -受体阻滞剂分类 依据两种受体亚型亲和力的差异分类 非选择性β受体阻滞剂如：普萘洛尔 -同一剂量对β1和β2受体产生相似幅度的拮抗作用 选择性β1受体阻滞剂如：普拉洛尔 非典型β受体阻滞剂如：拉贝洛尔 -对α、β都有阻滞作用β-受体阻滞剂作用机制通过阻滞心肌β1受体，使心肌收缩力减弱，心率减慢，心输出量减少而发挥降压作用。广泛用于轻中度高血压且伴有冠心病的患者。临床应用 对轻、中度高血压有效，对高血压伴心绞痛者还可以减少发作。此外，对伴有心排出量及肾素活性偏高者，对伴有脑血管病变者疗效也较好。抗高血压作用 收缩压下降15-20%；舒张压下降10-15%，合用利尿药降压作用更明显。不良反应 外周血管病变者慎用；诱发或加剧支气管哮喘等。β受体阻滞剂●阻滞交感神经肾上腺能递质的作用，主要在心脏周围血管和肾脏●用于如下治疗—各种程度的高血压病—多种心血管疾病—心律失常● 相关副作用—疲乏、抑郁—加重支气管哮喘—加重低血糖反应—对血脂有影响临床上第一代的普萘洛尔应用相对减少，二代、三代应用较多，特别是第三代β-受体阻滞剂—比索洛尔增加了β-受体的选择性且无内在拟交感活性。九十年代美国FDA批准应用卡维地洛具有α和β受体的双重作用，这个新药克服了前代对脂类、糖类的不良影响，正被认为是长期治疗高血压安全有效的药物。? 选择性?1-受体阻断剂 常用药物有：普奈洛尔（心得安）、美托洛尔（倍他乐克）、阿替洛尔（氨酰心安）、比索洛尔（博苏）、拉贝洛尔、卡维地洛。倍他乐克betaloc （美托洛尔metoprolol)阿斯利康康忻Concor （比索洛尔Bisoprolol）德国默克 适应人群和使用注意事项 β受体阻滞剂适应人群是冠心病心绞痛、心肌梗死、心力衰竭(CHF) 、快速心律失常。基础心率快的患者或使用钙拮抗剂致心率过快的患者,合用此类药物较好。高交感激活的患者, 如精神紧张、容易激动或肥胖的患者都是较好的应用人群。心动过缓或Ⅱ～Ⅲ度房室传导阻滞、哮喘急性发作、急性心力衰竭期等患者禁用。长期使用β受体阻滞剂类药物后不能突然停药, 而应逐渐减量后停用, 否则可引起药物的反跳作用, 导致血压反跳性升高, 并可能诱发冠心病患者发生心绞痛或心肌死。β受体阻滞剂和利尿药是经典的降压药物,众多安慰剂对照研究证实这两类药物能够降低高血压患者心血管疾病的发病率及死亡率。临床试验同样证实了β受体阻滞剂能够降低心肌梗死患者再发心肌梗死的发生率以及死亡率, 是已确诊的冠状动脉粥样硬化性心脏病患者的一线治疗药物。盐酸普萘洛尔临床用途心律失常（房性及室性早搏，窦性心动过速）心绞痛（长期服用忌突然停药，支气管哮喘忌用，变异型心绞痛不宜用。治心绞痛与硝酸酯类合用）抗高血压 （过去常作一线药物使用，现多被长效 β-受体阻滞剂所代替）阿替洛尔与美托洛尔的区别 目前世界上销售最广的β-受体阻滞剂 差异：脂水分配系数相差较大，但与选择性无关 没有任何激动性质 两者结构虽不同，物理性质相似阿替洛尔美托洛尔有两个手性中心，4个旋光异构体水杨酰胺衍生物侧链为取代苯丙胺非典型β受体阻滞剂拉贝洛尔Labetalol结构特点RR体有β阻滞作用SR体有α1阻滞作用SS异构体和RS异构体无活性药用（±）临床用消旋体原因同时具有α１和β受体阻滞作用药物。用于重症高血压和充血性心衰治疗，有协同作用