修改 yang 抗高血压药课件.ppt

抗 高 血 压 药 (Antihypertensive drugs);高血压：体循环动脉压增高为主要 表现的心血管综合征;高血压的分类与诊断标准 (WHO,1999）;高血压;慢性肾功能衰竭;;血压形成的条件;2.调节 压力感受器（颈A窦、主A弓） 化学感受器（颈A体、主A体） 交感NS RAS CVS;抗高血压药作用部位及机制;抗高血压药物的分类;抗高血压药物的分类;;一、利尿药;2. 临床应用 一线药：中效利尿药 高血压危象和伴肾衰的患者: 高效利尿药 低钾、高尿酸、原发性醛固酮增多：保钾利尿药; 特点： 温和、持久、对立位和卧位均降压，无明显耐受性 多数病人在用药后2-3周内见效 安全、有效、价廉，可用于各型高血压，老年人疗 效较佳(肾单位减少，水钠容量增加，血浆肾素活性 降低)：轻症——单用，中、重症——合用， 小剂量（12.5mg/天）;二、Ca2+通道阻滞药;硝苯地平(nifedipine);药动学 口服后30-60分钟见效，在肝脏氧化代谢，肝功能降低者半衰期延长，常用缓释片 不良反应 恶心、头痛、呕吐、眩晕、潮红、心悸、乏力等，发生率约10% ，可能由于其扩张血管引起 药物相互作用 肝药酶诱导剂促进硝苯地平代谢 肝药酶抑制剂降低硝苯地平代谢(血药浓度增加) ;优点： ①对血管平滑肌的选择性更强。 ②突出作用于某些部位的血管，对冠状动 脉的选择性更高，尼莫地平、伊拉地平 主要选择性地舒张脑血管。 ③长效制剂，显效缓慢，可避免快速降压 所引起的交感神经活性增强。 ④抗动脉粥样硬化的作用更强。 ;起效慢，生物利用度高，降压作用平缓，作用 时间长(t1/2=40-50h)，口服一次维持24h。 扩张外周动脉及冠状动脉, 无反射性心动过速; 对心率、 房室传导、心肌收缩力无明显影响;失活肽;卡托普利（captopril）: 开博通 赖诺普利（lysinopril）: 帝益洛 ;药理作用及机制;临床应用;不良反应与注意事项;（二）AT1受体阻断药;四、抑制交感神经系统药物;（一）中枢性抗高血压药;1. 作用机制：;2. 作用特点： A. 舒张小A ，抑制心脏 B. 不↓肾血流量和肾小球滤过率 C. ↓肾素分泌 D .↓胃肠分泌和运动 3. 临床应用 中度高血压，尤其伴溃疡者 戒毒，可消除戒断症状 (促内源性阿片肽的释放 ) 开角型青光眼 嗜铬细胞瘤诊断; 嗜睡 (激动中枢α2R )、便秘等 停药反应（反跳）： 心悸、出汗、BP突然升高等交感神经功能亢进现象 反跳机制：突触前膜α2 - R下调，NE释放过多;1.口服吸收率、显效时间略逊于可乐定； 2. 作用强度、降压机理类似于可乐定： 血脑屏障 多巴脱羧酶 ?-甲基多巴 ------------ NA能神经元摄取------------ ?-甲基多巴胺 ----- 多巴胺?羟化酶------ ?-甲基去甲肾上腺素 -----兴奋中枢?2受体 3.对心脏影响较小，降压时不减少肾血流，对肾功能无明显 影响:适于肾性高血压或伴有肾功能不良者 4. 无致畸胎作用:妊娠高血压;【不良反应】 1 . 中枢抑制等：类似于可乐定。 2 . 长期（ 6个月）、大量（1.0g/日）可致抗球蛋白阳性反应 3. 少数人：自身免疫反应、溶血性贫血、血小板及粒细胞减 少、红斑狼疮样综合征、肝损害--立即停药。;(二) 神经节阻断药 美加明 mecamylamine 1. 降压作用强大、迅速； 2. 不良反应多、且较重： 1) 体位性低血压； 2) 副交感神经节阻断症状； 3) 反复多次给药易出现耐受性； 3. 仅适用于其它降压药无效的急进性高血压、高血 压脑病和高血压危象时的紧急降压。; (三) 抗去甲肾上腺素能神经末梢药（递质耗竭剂） 利血平 reserpine 【药理作用及机制】