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“ ” “ ” 主要内容 一、抗结核药物的分类 二、抗结核药物的用法 抗结核药物的分类 第一线抗结核药：疗效好，毒性低；异烟肼、利福平、吡嗪酰胺、乙胺丁醇、链霉素。 第二线抗结核药：毒性较大、疗效较低；对氨基水杨酸、乙硫异烟肼、氨硫脲、环丝氨酸、卷曲霉素、卡那霉素。 利福平 （一）作用： 1、广谱杀菌药，抗菌作用强； 2、低浓度抑菌，高浓度杀菌。 （二）机制：特异性抑制细胞依赖DNA的RNA多聚酶，阻碍mRNA合成。 （三）代谢途径：肝脏代谢，胆汁排泄。 利福平 1、用法：餐前2小时空腹顿服 研究表明： 1）空腹口服利福平的吸收迅速，1～2小时即可达高峰血浓度，有效血浓度维持8～12小时； 2）服利福平后立即进食或用牛奶等冲服者，服药后1～2小时利福平的血药浓度近乎于0，延长至6小时才出现较低的高峰血浓度，维持时间并不延长。 2、不良反应： 1）胃肠道反应：调整用药时间，晚间睡前顿服； 2）肝损害：定期复查肝功；保肝药。 异烟肼 （一）作用： 1、对结核杆菌高度选择性； 2、静止期结核杆菌抑制作用，繁殖期细菌杀灭作用； 3、单用易产生抗药性。 （二）机理：抑制胞壁分枝菌酸合成。 （三）代谢途径：肝脏代谢，乙酰化失效。 吡嗪酰胺 （一）机制： 1、进入含结核杆菌细胞内，转化成吡嗪酸→杀菌； 2、对静止期缓慢生长的结核菌有杀灭作用； 3、在酸性环境下抗菌增强。 （二）用法： 1、一次顿服； 2、可与维生素C同服，增加杀菌效果。 （三）不良反应： 肝脏毒性：剂量2g以下，疗程3个月以内。 “ ” “ ”
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