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- 2018-10-16 发布于江苏
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氢化泼尼松临床推广问题解析 王功云 所有科室均使用 争议性的药物。临床医生和病人对激素“又爱又恨” 高疗效/风险比?? 糖皮质激素 爱恨交加 严重副作用 激素依赖性 显著疗效 医生使用糖皮质激素的习惯 不轻易使用激素 较少在没使用经验的疾病治疗中使用 如必须使用时,习惯使用较了解的激素 问题一 说服医生使用的难度大 提高了对医药代表产品知识的要求 问题一解决方案 一 确定目标科室和相应的目标医生、目标适应症 1 从医院药剂或信息科等了解其它糖皮质激素(地塞米松、甲泼尼龙琥珀酸钠、氢化可的松等)的流向。 2 从流向中分析目标科室、目标医生。 3 和目标医生沟通了解量大的适应症和用法用量。一般换算成泼尼松3-6支以下为目标适应症。 4 换算成泼尼松3-6支以上的,在减量到3-6支时也是目标适应症。 问题一解决方案 三 用简单易懂的语言让医生了解熟悉氢化泼尼松,打消对氢化泼尼松的顾虑。 医生对强的松较熟悉,强的松要起作用必须通过肝脏的胆碱酯酶转化为另外一个结构才能起作用,转化后的另外一个结构就是氢化泼尼松;医生在使用强的松时就以某种形式使用了氢化泼尼松,对氢化泼尼松的疗效、安全性、毒副作用亦有一定了解。 HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 氢化可的松 HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 氢化泼尼松 强的松(泼尼松) O 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 F HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 地塞米松 HO 11 20 O 3 6 19 16 17 OH C=O CH2OH 21 9 CH3 CH3 含 氟 激 素 甲泼尼龙琥珀酸钠 CH3 问题二 酒精溶媒(1ml/支) 问题:1 对酒精过敏的病人使用限制 2 少见一过性面色潮红等 3 小儿对酒精敏感。 应对:1 医院住院病人均会询问过敏史(含饮食) 2 医生提前给患(家属)沟通:该疾病必须使用泼尼松,如出现面部潮红不要紧张,这属正常反应,半小时后就消失。 3 小儿慎用 问题三 说明书:1次10-20mg,对危重病人必要时可重复使用或适当增加剂量。 实际使用:1次10-60mg 应对:住院病人非“危”即“重” 问题四 部分适应症的使用量和减量方案说明书上没明确 应对: 1 其它激素如可的松、地塞米松、甲泼尼龙等,有使用量和减量方案的适应症也少见 2 激素的使用量和减量方案更多的是靠使用经验的积累和传承,针对不同适应症各医院、科室、专家的使用量和减量方案也不同。医生经常使用的激素通过计量换算就是泼尼松的使用量,减量方案和经常使用的激素减量方案相同 * * 激素是临床应用最广的药物之一,几乎没有哪一个临床医生不熟悉激素的用法。 然而,由于激素具有很强的抗炎作用,对各种炎症性的肿胀和疼痛,它均有很强的消肿止痛作用;对于各种发热它多有快速的退热作用。一些医生为追求“快速起效”而滥用激素。 然而,激素又是一个富有争议性的药物。其显著疗效和严重副作用,以及激素依赖性,使临床医生和病人对激素“又爱又恨”。有人称之为风湿病的“鸦片” 从激素的分类来说 ,如上所示又可以分为含氟激素和不含氟激素2类。 具体这些激素的差异我们在后面再进行详细比较。 众所周知 ,人体在正常情况下也会分泌糖皮质激素,即通常所说的皮质醇 ,皮质醇实际上就是氢化可的松 。体内分泌的氢化可的松有90%以上是与血浆蛋白结合的。只有不到10%的氢化可的松以游离的形式存在于血浆中而发挥作用。所以也可以 说氢化可的松是一种天然的激素。从这一点出发激素又可分为天然激素和合成激素2大类。 从结构图上可以看出 ,氢化可的松C1-2 位是单键 ,而C1-2位的双键化会大大提高激素的抗炎作用和减弱水钠潴留作用 。合成类激素,包括氢化泼尼松在内C1-2位都是双键 ,所以抗炎作用都强于氢化可的松。如氢化泼尼松的抗炎作用是氢化可的松的4倍 。此外,我们也知道 ,天然激素具有很强的盐皮质激素作用 。这在后面我们会进一步讨论。
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