李红月钙拮抗药课件.ppt

DHPs：阻碍钙通道激活，对心脏传导系统影响小，血管扩张占优势； PAAs：必须进入细胞才能发挥作用，对心脏传导系统影响大。 DHPs：阻碍钙通道激活，对心脏传导系统影响小，血管扩张占优势； PAAs：必须进入细胞才能发挥作用，对心脏传导系统影响大。 劳累、激动时发作； 劳累、激动时发作； 劳累、激动时发作； 劳累、激动时发作； 劳累、激动时发作； 劳累、激动时发作； 4. 室上性心动过速：降低窦房结和房室结自律性，减慢房室传导。维拉帕米是治疗折返引起的阵发性室上性心动过速的首选药，地尔硫卓有相似作用，硝苯地平对心律失常不利。 5. 充血性心力衰竭：用长效钙拮抗药氨氯地平治疗有效。心衰合并心绞痛或高血压时可用，舒张功能障碍型心衰效果好。 6. 动脉粥样硬化：预防性应用防止新的血管损伤形成，延缓病程。 （二）脑血管及外周血管性疾病 1. 脑血管痉挛及脑缺血：尼莫地平、氟桂利嗪等能显著舒张脑血管，增加脑血流量，可治疗短暂性脑缺血、脑栓塞及脑血管痉挛，以及预防和治疗蛛网膜下腔出血所致的脑血管痉挛，减少神经后遗症及病死率。 2.周围血管性疾病：硝苯地平、地尔硫卓等可改善大多数雷诺病患者的肢端动脉痉挛，氟桂利嗪等可治疗肢端血管缺血性疾病，治疗间歇性跛行。 （三）其他：支气管哮喘、消化性溃疡等有一定疗效。 钙拮抗药 心 三减 心力 心率 传导 血管 扩张 心　供血供氧 体　BP （心动过速） 致耗氧量 心绞痛 高血压 硝苯地平例外 心衰 钙拮抗药 １、三减效应：心力、心率、传导，致耗氧量减少。 ２、扩张血管，降低血压。 ３、松弛支气管 心得安（普萘洛尔） １、三减效应：心力、心率、传导，致耗氧量减少。 ２、β２－断收缩血管，但β１－断减少肾素分泌等致血压降低。 ３、收缩支气管 １、心动过速 　　心绞痛 ２、高血压 ３、防治支哮 １、心动过速 　　心绞痛 ２、高血压 ３、支哮禁用 第三节 常用的钙拮抗药 一、二氢吡啶类（Ⅰa类） 硝苯地平（nifedipine，心痛定、硝苯吡啶）：血管扩张作用比抑制心脏作用强10倍，长期用可引起反射性心率加快。可用于高血压、心绞痛、雷诺综合症、冻疮的治疗。不良反应有头痛、低血压、眩晕等。 氨氯地平（amlodipine）：作用缓慢，长效，可减轻由扩管所致的反射性心率加快、头痛、面红等症状。对血管选择性更强，对窦房结和房室结作用不明显，不良反应轻。可用于高血压及心绞痛等。 尼莫地平（nimodipine）：脂溶性高，能快速透过血脑屏障。强效的脑血管扩张作用，解除脑血管痉挛，增加脑血流量，改善脑循环。临床用于脑血管疾病治疗，如蛛网膜下腔出血、缺血性脑卒中、脑血管痉挛等。 尼索地平（nisoldipine）：目前最强的钙拮抗药，扩血管作用比硝苯地平强4-10倍。主要适应症：高血压、心绞痛。 其他：尼卡地平、尼群地平、非洛地平等。 二、地尔硫卓类（Ⅰb类） 地尔硫卓（diltiazem，硫氮卓酮）：对心肌具有负性肌力及负性传导作用；能扩张大的冠脉和侧支循环，增加冠脉血流量；有明显的外周血管扩张作用，降低外周阻力，从而降低心脏氧耗量。常用于高血压、心绞痛、快速型心律失常、肥厚性心肌病等。 三、苯烷胺类（Ⅰc类） 维拉帕米（verapamil，异搏定、戊脉安）:作用似地尔硫卓，对心肌具有负性肌力及负性传导作用；能扩张冠脉；还能阻断α受体及5-HT受体。临床主要用于室上性心动过速、房扑、房颤、心绞痛、高血压、肥厚型心肌病等。 四、氟桂利嗪类 氟桂利嗪(flunarizine，氟脑嗪、氟苯桂嗪)：选择性舒张脑血管，解除其痉挛，能防止缺血缺氧后神经细胞内积蓄所致的细胞损害。临床用于治疗脑血管功能障碍，如血管性痴呆及脑供血障碍，能改善记忆、增加智力。也用于治疗偏头痛及各种眩晕。 五、其他 苄普地尔(bepridil)：兼有阻断Ca2+通道及Na+通道的作用，主要用于防治室上性心动过速、房扑、房颤、心绞痛。 粉防己碱（tetrandrine）:对心、血管均有作用，主要治疗高血压，辅助治疗支气管哮喘。 THE END 参与多种生理生化反应，在生物信息传递和内环境稳定中，起极为重要的作用。 红色标出来的为孔道区，是药物发挥作用的区域。 电压依赖型钙通道广泛分布，是钙内流的主要途径。 按生化及电生理特点分类 国际药理学联合会 国际药理学联合会 DHPs：阻碍钙通道激活，对心脏传导系统影响小，血管扩张占优势； PAAs：必须进入细胞才能发挥作用，对心脏传导系统影响大。 DHPs：阻碍钙通道激活，对心脏传导系统影响小，血管扩张占优势； PAAs：必须进入细胞才能发挥作用，对心脏传导系统影响大。 DHPs：阻碍钙通道激活，对心脏传导系统影响小，血管扩张占优势； PAAs：必须进入细胞才能发挥作用，对心脏传