对乙酰氨基酚葡萄糖苷及其类似物的合成-中国药科大学学报.PDFVIP

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对乙酰氨基酚葡萄糖苷及其类似物的合成-中国药科大学学报

中国药科大学学报 Jo rnal of China Pharmace tical University  2004, 35(5):397 ~400 397 1, 3 2 1 李 雯 , 刘宏民, 尤启冬 1 2 3 (, 210009;, 450052;, 450002) 【 】 :对位取代苯酚氧苷类化合物具有多种生物活性, 在对对位取代苯酚氧苷类化合物结构-活 性研究中, 我们进行了对乙 氨基酚葡萄糖苷及其类似物的合成工作。 :采用相转移催化合成法, 由溴代葡 萄糖与对羟基苯酚合成了对硝基苯基葡萄糖苷, 再经5%Pd-C 催化氢化还原为氨基苯基葡萄糖苷, 然后经氨基 化、脱乙 基得到对乙 氨基酚葡萄糖苷。 采用常规方法制得其类似物。 :从葡萄糖计算, 对乙 氨基酚 1 四乙 葡萄糖苷总收率为46.0%, 所得到的产物的结构经HNMR、IR、元素分析证实。 :该方法为首次报道 此化合物及其类似物的合成方法, 进一步的活性研究正在进行中。 【】 对乙 氨基酚;葡萄糖苷;合成;对乙 氨基酚葡萄糖苷;相转移催化;催化氢化 【】 TQ460.31  【】 A  【】 1000-5048(2004)05-0397-04 [1]    ;, , 、。 [2] ;1991 [3] , , 9 [4] [9] ;, , , , , N - , 。 [5] ; (Paracetamol)1893 , , 。 [6] ; 1 , , [7, 8] 。 , , (3 ), 5%Pd-C 。 (4 ), (5 ), (6)。4 7 ~10。    R =CH OH  Gastrodin 2 1   =OH Arb tin =COOC H

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