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组胺H1受体拮抗剂高通量筛选模型的建立及应用-LabXing
Nat Prod Ｒes Dev 2017 ，29 :
天然产物研究与开发 468-471
文章编号:1001-6880 (2017)3-0468-04
H1
组胺 受体拮抗剂高通量筛选模型的建立及应用
1* 1 1 1 2 3 3
， ， ， ， ， ，
丽颖 宝民 天娇 秀莉 鑫淼
史 陈 瑶 丁 辉 冯 索 张 梁
1 2
， 116622 ; ， 116600 ;
大连大学药物研究所 大连 辽宁中医药大学 大连
3 ， 116023
中国科学院大连化学物理研究所 大连
: H1 ， 、 。
摘 要 组胺 受体拮抗剂被用于治疗某些过敏性疾病 如鼻炎 荨麻疹和过敏性皮炎 本文采用无标记细胞
H1 。
整合药理学技术建立了组胺 受体拮抗剂高通量筛选模型 应用基于共振波导光栅的动态质量重置分析方
A431 H1 ， ，
法检测了已知的激动剂和拮抗剂作用于 细胞上内源性 受体后所产生的特征信号 获取特征信号谱 建
H1 。 32 H1 。
立组胺 受体拮抗剂筛选模型 进而应用此模型筛选了 个天然产物对组胺 受体的拮抗活性 结果表
， DMＲ H1 ; 32 ，
明 无标记 分析适合于 受体拮抗剂的高通量筛选 在筛选的 个化合物中 从亚贡中分离得到的内酯
。 ， DMＲ H1 。
类化合物为活性较强的拮抗剂 上述结果表明 无标记 分析可能成为组胺 受体拮抗剂发现的新方法
: ;H1 ; ;
关键词 组胺 受体 拮抗剂 筛选
中图分类号:Ｒ965． 1 文献标识码:A DOI :10． 16333 /j． 1001-6880． 2017． 3． 019
Establishment and Application of High Throughput
Screening Mo
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