利尿药和水解药.pptxVIP

中国药科大学中药药理教研室 陈刚领 第二十四章 利尿药和脱水药 Diuretics Dehydrant agents 2 大 纲 要 求 1、了解：肾的解剖特点。 2、掌握：各类利尿药的作用部位及特点。掌握呋喃苯胺酸、氢氯噻嗪、胺体舒通、胺苯喋啶、甘露醇的作用、临床应用及不良反应。 3 讲 授 目 录 第一节 泌尿系统简介 第二节 尿的生成 第三节 利尿药 第四节 脱水药 4 第一节 泌尿系统简介 泌尿系统包括肾、输尿管、膀胱和尿道等。主要功能是生成和排除尿液，排泄体内代谢产生的废物（如尿素等含氮物质）。此外，肾脏还参与调节机体的水和电解质平衡，并分泌几种生物活性物质。故泌尿系统对维持内环境的相对稳定有重要意义。 5 一、 肾脏 肾的结构： 1 大体的构造： 肾实质： ①皮 质：皮质迷路、肾柱。 ②髓 质：15-20个肾锥体，肾小盏、肾大盏、肾盂、肾乳头、乳头孔。 第一节 泌尿系统简介 6 二、肾单位 肾的解剖生理单位称为肾单位，由肾小体和肾小管组成。每个肾约有130万个肾单位。在正常情况下，肾单位交替地进行活动，因此肾具有很大的储备代偿能力。 肾小球和肾小囊构成肾小体。肾小球由毛细血管丛和肾球囊构成，是血浆滤过的器官。 第一节 泌尿系统简介 7 近曲小管 二、肾单位 肾小体 肾小管 肾小球 肾小囊 近端小管 近端小管直段 髓袢细段 髓袢降支细段 髓袢升支细段 远端小管 髓袢升支粗段 远曲小管 肾单位 8 三、球旁器 肾小球旁器是肾小管与肾小体血管相接触部位的一个具有内分泌功能的特殊结构。位于入球小动脉、出球小动脉及远端肾小管之间的区域，由球旁细胞、致密斑、球外系膜细胞组成。①球旁细胞由入球小动脉壁上的平滑肌细胞衍化而成，有分泌肾素的功能。②致密斑是由远端肾小管接近于肾小球血管时，紧靠肾小球一侧的上皮细胞变得窄而高，形成一个椭圆形隆起，可以感受尿液内的钠离子浓度，进而调节肾素的分泌。 9 尿液生成的过程： 第二节 尿的生成 3、肾小管、集合管的分泌 1、 肾小球滤过 2、肾小管、集合管的重吸收 10 第三节 利尿药 diuretics 利尿药：是作用于肾脏，增加电解质和水的排出，使尿量增多的药物。 临床应用：用于治疗各种水肿及其他一些疾 病，如高血压、肾结石、尿崩症、高钙血症，加 速毒物的排泄等。 11 利尿药按其作用强弱分为以下3类： 高效能利尿药（high efficacy diuretics）：髓袢利尿药（loop diuretics） 作用于髓袢升支粗段的髓质和皮质部，干扰Na+ —K+—2Cl—同向转运，如呋塞米，依他尼酸等 中效能利尿药：moderate efficacy diuretics 作用于远曲小管近端，干扰Na+ -Cl—同向转运 ——噻嗪类、氯噻酮 低效能利尿药（low efficacy diuretics） 1）作用于远曲小管和集合管 Na+通道阻滞药——氨苯喋啶 醛固酮受体拮抗药——螺内酯（抑制Na+-K+交换） 2）作用于近曲小管 乙酰唑胺——碳酸酐酶抑制药 第三节 利尿药 diuretics 12 近曲小管 皮质部 髓质部 降支细段 髓袢 升支细段 升支粗段 仅吸收水 对水不通透 远曲小管 集合管 相对不透水 第三节 利尿药 diuretics 85% 40% 60% H2O 35% Na+ 10% 2-5% NaCl 13 （一）高效能利尿药（袢利尿药） 呋噻米 furosemide（速尿）　 依他尼酸 ethacrynic acid（利尿酸）， 布美他尼 bumetanide（丁苯氧酸）， 托拉塞米 torsemide 第三节 利尿药 diuretics 14 〔体内过程〕 显效快（呋噻米口服30 min，静注5min），排泄快，t ½ 1h，生物利用度达60%，肾功不全可延长10h，约66%以原形从尿排出，排泄快，不易引起蓄积作用。 （一）高效能利尿药（袢利尿药） 第三节 利尿药 diuretics 15 1、利尿作用（强大）：部位髓袢升支粗段皮质部和髓质部 利尿作用的分子机制： 抑制Na+-K+-2Cl-共转运子→尿中Na+、K+、Cl- 排出↑→稀 释功能↓； 髓质高渗压↓→浓缩功能↓→水的重吸收↓； K+的重