抗高血压药-23讲解材料.pptVIP

第二十三章抗高血压药 Antihypertensive Drugs;根据药物在血压调节机制中的作用抗高血压药物分类; 三、影响血容量的药物： 利尿药 氢氯噻嗪 等 四、影响血管紧张素II 形成的药物 1.血管紧张素I转换酶抑制剂 2.血管紧张素II受体阻断药 五、新型抗高血压药 依前列醇合成促进药-沙克太宁 肾素抑制药-依那克林 5-HT受体阻断药-酮色林 内皮素受体阻断药-波生坦 ;可乐定（clonidine、可乐宁、氯压定） 是二氯苯胺咪唑啉化合物，为咪唑啉受体兴奋剂。 【药理作用】 1.降压 心率减慢、心输出量减少，外周血管阻力降低和肾血管阻力降低，对肾血流量和肾小球滤过率无明显影响。 对正常人和高血压患者均有效; 【降压机制】 1. 激动中枢α2受体，抑制去甲肾上腺素的释放。 2. 激动延髓腹外侧咀部的I1-咪唑啉受体，降低外周交感张力 3. 激动外周α2受体及其邻近的咪唑啉受体，通过负反馈，使NA释放减少 4. 激动脑内阿片受体，影响内源性阿片肽的释放 5.近端肾小球存在I1-咪唑啉受体，兴奋后抑制肾素分泌;⑵肾上腺素受体分布及效应;;2.镇静镇痛 镇静机制： 可能是激动额叶皮层的和蓝斑核中的α2受体而产生的抑制效应； 3.抑制胃肠道分泌和运动 适用于兼有溃疡病的高血压患者 ;【临床应用】 1.可用于中度高血压患者的治疗，适用于兼有溃疡病的高血压患者 2.还可作为吗啡类镇痛药成瘾者的戒毒药 可乐定通过兴奋α2受体，抑制蓝斑核部位去甲肾上腺素能神经元的过度活动，控制戒断症状。 ;【不良反应】 1. 常见不良反应为口干、倦怠等 2. 血压反跳性增高： 发生在长期用药突然停药后18-72小 时，此时血压迅速升高并超过用药前的 血压，患者头疼、恶心、呕吐、面红、 失眠、出汗、震颤、心悸等。; 与可乐定相似的中枢降压药 莫索尼定（moxonidine） 甲基多巴（Methyldopa）; 神经节阻滞剂通过阻断神经节的神经冲动下传，使血管不能维持张力而降低血压。 美卡拉明、樟黄咪芬、六甲溴胺等属此类药物。; 利血（舍）平(reserpine) 药理作用 降压作用：特点—缓慢、温和、持久。 安定、镇静作用：类似氯丙嗪，但作用较弱。 作用机理 抑制囊泡对去甲肾上腺素的再摄取。 抑制膜胺泵，阻止多巴胺进入囊泡。;;临床应用 轻中度高血压，与利尿药合用，效果更好。 不宜长期单独应用，也不做首选药物。 不良反应 中枢症状 副交感神经功能相对亢进症状 禁忌症 精神抑郁疾病或病史者、溃疡病者 ;（一） α受体阻断药 哌唑嗪(prazosin) 作用机理 选择性地阻断突触后膜α1受体，因而拮抗了去甲肾上腺素的缩血管作用，导致血管扩张，外周阻力下降，而使血压下降。 ;临床应用 1.适用于治疗轻、中度高血压及并发肾功能障碍者，与利尿药合用，疗效更好。 2.嗜铬细胞瘤 3.中、重度CHF 注意 “首剂现象”：首次给药可致严重的体位性低血压、晕厥、心悸等。 ; （二）β受体阻断药 普萘洛尔（propranolol） 【药理作用】 普萘洛尔可使高血压患者的收缩压下降15-20%，舒张压下降10-15% 。但最大降压作用出现较晚，常需数周时间。 ;普萘洛尔;作用机制 1. 降低心输出量 ：阻断心肌 β1受体，抑制心率和心肌收缩，减少排血量。 2. 抑制肾素分泌（肾素是升压介质） 阻断下丘脑、延髓等部位的β受体 4. 降低外周交感神经活性，抑制β2受体，减少去甲肾上腺素释放 改变压力感受器的敏感性； 增加前列环素的合成（具有强大的扩血管作用和抗血小板聚积作用 ）;【临床应用】 对肾素活性高和心输出量高的年青高血压患者疗效较好，尤其适用于高血压伴心绞痛和焦虑的患者。 选择性β1受体阻滞药阿替洛尔（Atenolol）和美托洛尔（metoprolol），抗高血压作用优于普萘洛尔。 ;（三） α及β受体阻断剂;;肼 屈 嗪 【药理作用】直接扩张小动脉平滑肌，降低外周阻力而降压。降压机制：干预血管平滑肌细胞Ca2＋内流和干预Ca2＋从细胞中的释放。 【临床应用】本药一般不单独使用，因单用可反射性兴奋交感神经。常与抗交感神经药或和利尿药合