第三代喹诺酮类抗菌药物环丙依诺沙星的制备-有机化学专业论文.docxVIP

山 东 大 学 硕 士 学 位 论 文 六氯 六 氯 卜 环 丙 基 梭 酸 乙 酷 中 间 体 砚 氟二 氢氧 代蔡 氟 二 氢 氧 代 蔡 陡 中 间 体 在 反 应 介 质 中 经 碳 酸 钾 作 用 进 再 经 真 空 过 滤 水 洗 涤 得 到 环 丙 基 梭 酸 乙 酷 氧氟二 氢氧 代蔡 陡七 氧 氟 二 氢 氧 代 蔡 陡 七 卜 呱 嗦 基 梭 酸 环 丙 氟二 氢氧 代蔡 陡依 诺 沙 星 氟 二 氢 氧 代 蔡 陡 中 间 体 在 水 相 中 与 呱 嗦 进 行 缩 合 反 应 经 过 滤 水 解 酸 化 过 滤 得 到 粗 品 将 粗 品 用 碱 溶 解 后 脱 色 过 滤 酸 化 过 滤 干 燥 后 得 到 目 标 化 合 物 环 丙 依 诺 沙 星 精 品 关 键 词 依 诺 沙 星 缩 合 反 应 环 合 反 应 蔡 咙 呱 嗦 山 东 大 学 硕 士 学 位 论 文 小 小 一 一 山 东 大 学 硕 士 学 位 论 文  一 一 功 一 一 一 一 记 小 小 礴 斗 斗 几 百 云 派 卜 三 气 对 山 东 大 学 硕 士 学 位 论 文 第 一 章 绪 论 喳 诺 酮 类 化 合 物 简 介 自 年 美 国 一 研 究 所 等 发 现 第 一 个 喳 诺 酮 类 抗 菌 药 蔡 陡 酸 以 来 许 多 学 者 致 力 于 研 究 开 发 这 类 药 物 某 些 新 一 代 喳 诺 酮 的 抗 菌 作 用 与 疗 效 可 与 第 三 代 头 抱 菌 素 媲 美 头 抱 菌 素 结 构 修 饰 中 侧 链 与 尾 链 由 于 愈 变 愈 繁 成 本 也 随 之 愈 来 愈 高 主 核 的 改 造 工 程 仍 在 进 行 中 因 而 喳 诺 酮 类 抗 菌 药 更 加 引 起 各 国 重 视 形 成 了 竞 相 开 发 之 势 自从 氟 喳 诺 酮 抗 生 素 被 用 作 抗 菌 剂 后 己 经 有 多 种 合 成 并 被 推 向 市 场 的 哇 诺 酮 梭 酸 浴 生 物 它 们 有 着 不 同 的 化 学 结 构 该 系 列 的 第 一 个 药 物 蔡 陡 酸 起 初 被 用 作 泌 尿 道 系 统 感 染 的 抗 菌 剂 后 来 研 制 的 药 物 对 相 应 的 病 原 体 有 着 活 性 高 药 效 强 的 特 点 而 且 其 药 动 学 药 效 学 特 性 也 有 所 提 高 按 照 医 疗 效 用 来 分 哇 诺 酮 类 药 物 分 为 第 一 第 二 第 三 代 化 合 物 「’ ，象 毗 咯 酸 毗 呱 酸 等 第 一 代 化 合 物 对 革 兰 氏 阴 性 菌 有 着 广 谱 抗 菌 性 第 二 代 化 合 物 被 分 为 两 类 一 类 主 要 对 革 兰 氏 阴 性 菌 有 较 高 的 活 性 另 一 类 具 有 均 衡 的 广 谱 抗 菌 活 性 诺 氟 沙 星 培 氟 沙 星 依 诺 沙 星 洛 美 沙 星 环 丙 沙 星 氧 氟 沙 星 等 诺 氟 沙 星 氧 氟 沙 星 和 环 丙 沙 星 主 要 用 来 治 疗 泌 尿 道 系 统 感 染 胃 肠 感 染 性 传 播 疾 病 和 类 似 病 症 其 中 氧 氟 沙 星 是 年 日 本 第 一 制 药 株 式 会 社 与 群 马 大 学 联 合 研 制 的 商 品 名 泰 利 必 妥 对 革 兰 氏 阳 性 菌 的 作 用 优 于 诺 氟 沙 星 在 革 兰 氏 阴 性 菌 中 对 肠 杆 菌 科 细 菌 的 抗 菌 作 用 与 诺 氟 沙 星 相 似 或 稍 强 对 铜 绿 假 单 胞 菌 的 抗 菌 活 性 约 为 诺 氟 沙 星 的 而 对 其 它 葡 萄 糖 非 发 酵 性 革 兰 氏 阴 性 菌 的 作 用 都 比 诺 氟 沙 星 及 庆 大 霉 素 强 对 嗜 麦 芽 假 单 胞 菌 恶 臭 假 单 胞 菌 无 硝 不 动 杆 菌 的 作 用 比 诺 氟 沙 星 强 一 倍 抗 枝 原 体 的 作 用 与 四 环 素 相 似 此 外 氧 氟 沙 星 的 药 代 动 力 学 性 质 明 显 地 优 于 诺 氟 沙 星 体 内活 性 也 是 诺 氟 沙 星 的 倍 第 三 代 药 物 左 氧 氟 沙 星 克 林 沙 星 司 帕 沙 星 加 替 沙 星 莫 西 沙 星 加 替 沙 星 对 革 兰 氏 阳 性 球 菌 有 着 更 高 的 活 性 抗 菌 谱 广 而 强 而 且 几 乎 所 有 的 第 三 代 喳 诺 酮 药 物 对 革 兰 氏 阴 性 菌 血 友 病 流 感 和