大鼠灌胃缩泉方制剂后尿粪中的益智活性成分及代谢物的-海南医学.PDF

doi:10.3969/j.issn.1003-6350.2014.23.1345 ·论 著· 大鼠灌胃缩泉方制剂后尿、粪中的益智活性成分及代谢物的测定 1，2 1，2 1，2 1，2 2 1，2 1，2 秦贞苗 ，李海龙 ，谭银丰 ，赖伟勇 ，蔡红蝶 ，张小坡 ，陈 峰 （1.海南省药用植物研究与开发重点实验室，海南 海口 571101； 2.海南医学院药学院，海南 海口 571101） 【摘要】 目的 研究大鼠灌胃缩泉胶囊和缩泉丸后，诺卡酮、益智黄酮(杨芽黄素、伊砂黄素、白杨素、山 奈素和芹菜素-4 ，7-二甲氧醚)和益智中二芳基庚烷类成分(益智酮甲、益智酮乙、益智醇)在尿和粪中的物质 形式。方法 雄性Sprague Dawley 经灌胃给予缩泉胶囊(3.54 g/kg)和缩泉丸(3.77 g/kg)后置于代谢鼠笼中，收集 12 h 的尿液和粪球。粪球称重后加入9 倍体积的去离子水，高速匀浆。分别取100 μl 尿液和粪球匀浆液于离心管 中，加入300 μl 甲醇，漩涡振摇5 min ，13 000 次/min 下离心10 min，取上清液，在N 下吹干，残渣用50 μl 甲醇复溶，再 2 次振摇和离心，取上清液40 μl ，利用液相色谱-串联质谱联用仪(LC-MS/MS)进行分析。结果 根据上述对照品在生 物样品中的LC-MS/MS 出峰情况，通过比较空白尿、粪样品与给药后相应的尿粪样品，研究发现，大鼠灌胃后，在尿 液和粪便中主要检测到原形物质形式，未检测到葡萄糖醛酸结合物等二相代谢产物。结论 大鼠尿液中检测到的 诺卡酮、益智酮甲以及杨芽黄素等成分，可能是直接作用于膀胱而发挥调节膀胱功能的活性成分。 【关键词】 缩泉丸；缩泉胶囊；排泄；液相色谱-质谱联用仪 【中图分类号】R-332 【文献标识码】A 【文章编号】 1003—6350（2014 ）23—3433—04 IdentificationofknownchemicalsandtheirmetabolitesfromSuoquanformulainraturineandfeces. QIN 1,2 1,2 1,2 1,2 2 1,2 1,2 Zhen-miao ,LIHai-long ,TANYin-feng ,LAIWei-yong ,CAIHong-die ,ZHANGXiao-po ,CHENFeng . 1.HainanProvincialKeyLaboratoryofRDofTropicalHerbs,Haikou571101,Hainan,CHINA;2.SchoolofPharmacy, HainanMedicalUniversity,Haikou571101,Hainan,CHINA 【Abstract】 Objective To identify the flavonoids (tectochrysin, izalpinin, chrysin, kaempferide and apigen- in-4,7-dimethylether) and their metabolites, as well as diarylheptanoids (yakuchinone A, yakuchinone B and oxy-