课件：阻滞剂临床应用-精美PPT.ppt

第二个机制是中枢抗心律失常作用： 亲脂性的倍他乐克能通过 血脑屏障，阻断中枢的β 受体，降低交感张力，降 低血浆去甲肾上腺素水平，增加心脏迷走兴奋性，起到中枢抗心律失常作用。 NSTEMI 无ST段升高心肌梗死 UAP不稳定型心绞痛 * 该幻灯为一项在慢性心衰患者中进行的3交叉研究的药代动力学数据。美托洛尔平片50mg，每天3次导致明显的血药浓度波动，而美托洛尔缓释片100mg和200mg每天1次则可以获得稳定的血药浓度。研究显示，美托洛尔缓释片200mg的峰值血浆浓度并不高于50mg平片的峰值浓度。 This slide illustrates pharmacokinetic data from a three-way crossover study performed in patients with chronic heart failure. 50 mg immediate release metoprolol given three times daily shows a pronounced variation in plasma concentration, in contrast to metoprolol CR/XL 100 mg and 200 mg once daily where even plasma concentrations is observed after. Observe that the peak plasma concentration of metoprolol CR/XL 200 mg is not higher than the peak on metoprolol immediate release 50 mg. ACC/AHA STEMI治疗指南 I类推荐 无禁忌, 立即口服, 可同时行PCI或溶栓治疗(A) IIa类推荐 无禁忌, 立即静脉, 特别是伴快速心律失常或高血 压者, 是合理的(B) ESC ?受体阻滞专家共识 心肌梗死急性期口服?受体阻滞剂适于没有禁忌证的所有患者(IA) 静脉给药: 　　 缓解反复缺血性疼痛 (I B) 　　 控制高血压、窦速 (I B) 　　 心源性猝死一级预防 (I B) 心肌梗死后二级预防 理想的二级预防药物 * 美托洛尔心梗后 5 项研究 汇总分析: 猝死风险 Olsson G et al.Eur Heart J 1992; 13(1):28-32. MERIT-HF Study Group.Lancet 1999; 353(9169): 2001-7. 哥德堡美托洛尔研究、斯德哥尔摩研究、阿姆斯特丹研究、贝尔法斯特研究和 Lopressor 研究，5474 例心梗患者分别接受美托洛尔 200 mg/天或安慰剂治疗 相对 风险 下降 42% 安慰剂 （n=2721） 美托洛尔 （n=2753） P=0.002 0 1 2 3 随访(年) 120 100 80 60 40 20 0 累计猝死病例数 n=5474 28项27000例早期?阻滞剂干预(PRCT): 总死亡率↓13%(P0.01); 1周内死亡率 ↓28%; 再梗率↓18%; 心脏骤停↓15% 24项长期?阻滞剂1年以上RCT汇萃分析: 约2万例, 总死亡率下降21％, 再梗死率减 少24％(P0.001) 心肌梗死后药物对死亡率影响 药 物 需要治疗例数* ?-阻滞剂 42 ACE抑制剂 缺乏研究 抗血小板药物 153 他汀类 94 钙拮抗剂(地尔硫卓) ∞ * 心肌梗死后，治疗2年避免1例死亡所需要例数 Freemantle N, et al. BMJ 1999, 318(7200):1730-7 华法林 63 AMI血运重建后: ?阻滞剂是否有益？ 美国50个州回顾性分析, 总计234769例 84457例≥65岁, 确诊AMI, 存活出院 住院期间8482例(10.0%)接受CABG 13997例(16.6%)接受PCI 出院后用与不用?-阻滞剂, 1年死亡率分别 12.3%和23.6% (p0.001) 用?-阻滞剂者, 1年死亡率 ( CABG、PCI和 未冠脉重建 3 组间无差别) Chen J, et al. Arch Intern Med 2000, 160(7):947-52 ESC ?受体阻滞专家共识 所有心肌梗死后无禁忌者,长期(无限期)口 服? 阻滞剂(I A)。生存率