课件：各类抗菌药物特点精华总结.ppt

* Q青霉素酶、头孢菌素酶、ESBL * 侧重点：泰能：G+最强，亦引起抽搐，不用于中枢感染。 美平：G-绿脓最强 * 泰能美国默沙东5天，美平日本住友7天 * 1、G-作用最强是环丙，组织浓度高；2、毒性最小的左氧，而且血药浓度高，3、司帕沙星三代中G+最强，在前列腺的浓度高，常用语泌尿系、性病等，4、不断地弃用；5、莫西沙星 * * 主要对大多数G＋菌、厌氧球菌，部分G－菌（奈瑟菌、流感嗜血杆菌等）抗菌活性强；对耐酶葡萄球菌和MRSA（耐甲氧西林金葡菌）有一定的抗菌活性 对军团菌、胎儿弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫等有良好的抗菌活性 * 1.提高对酸的稳定性，增加口服吸收量，减低胃肠道反应； 2.抗菌活性提高，对军团菌、支原体、衣原体作用大于红霉素； 3.对金葡菌和化脓性链球菌的PAE比红霉素长3倍； 4.提高血液浓度。延长t1/2； 5.药物首过消除大，生物利用度受影响。 * 红人：皮肤粘膜呈红色或或橙色。面部、颈及躯干红斑性充血、瘙痒等 1、输入万古霉素10 min内可引起颈部和躯干出现皮肤潮红,或称红颈。 2、利福平眼药水药物过量亦可引起红人综合症 * G+需氧+厌氧(最强G-脆弱类杆菌好)，克林4-8 * 4g q8 * 白色念珠菌和新型隐球菌治疗的首选药物是氟康唑。预防用药应该安全，同时有合适的抗真菌谱覆盖比较常见的致病真菌（例如：伊曲康唑）。两性霉素B仍被视为治疗各种真菌感染的“王牌”。棘白菌素类更少的肝肾毒副作用，对于其他抗真菌药物无效的念珠菌病和曲霉菌病有效，但对隐球菌无效 新大环内酯类药物对不同病原体的选用 G +菌：克拉最强，其他均可 流感嗜血杆菌：阿齐、克拉 卡地莫拉菌：阿齐 淋球菌：阿齐 肠杆菌、沙门菌、志贺菌：阿齐最有效，但不常用 空肠弯曲菌、幽门螺杆菌：阿齐、地红 嗜军团菌：克拉、米欧卡、罗他 厌氧菌：罗他、克拉 支原体：队齐、克拉 衣原体：克拉、罗红 脲原体：克拉、米欧卡、阿齐、罗红 乌分枝杆菌：克拉、阿齐、罗红 弓形体：克拉(＋乙胺嘧啶)、阿齐 包柔螺旋体：克拉、阿齐、地红、罗红 莱姆氏病：阿齐 四、氨基糖苷类药物 种类： 来自链霉属：链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素等。 来自小单胞菌属：庆大霉素、西索霉素。 半合成：阿米卡星（卡那霉素衍生物），奈替米星（西索米星的衍生物），依替米星 临床地位 氨基苷类药物的毒性比较 (1)亚临床耳毒性发生率约10～20%。 (2)最近客观比较庆大、阿米卡星、奈替米星的耳毒性以庆大最大，阿米卡星次之。 (3)奈替米星的毒性低，尚无临床资料。 五、肽类抗生素 1．万古霉素（Vancomycin）去甲万古霉素（Norvancomycin） 最强大的抗G+活性 一 MRSA、MRSE、肠球菌及 耐酶肺炎链球菌对本药均非常敏感 二 耳、肾毒性，不易进入CSF 三 限制使用（VRE、 VRSA） 四 万古霉素不良反应与预防 不良反应: ①耳毒性（耳鸣至耳聋）；②肾毒性（损伤肾小管）；③变态反应如药物热、皮疹、瘙痒、红人综合症；④其他：血栓性静脉炎，口腔异味，粒细胞减少等。 预防： 避免肾毒性：临床密切观察；肾功能不全不用；监测血药浓度以控制其峰浓度；药物疗程不超过10～14天。 避免红人综合症：成人1次0．5g，每6小时1次，稀释浓度为5g/L（每日量不可超过4g；静滴持续时间不少于1小时。 万古霉素 vs 去甲万古霉素 ? 万古霉素 去甲万古霉素 抗菌谱 相 同 不良反应 相 同 来源 东方链球菌 放线菌 商品名 稳可信 万讯 规格 0.5g 0.4g 价格 160元 65元 厂家 日本礼来 国产 2、替考拉宁（Teicoplanin） 较低的肾毒性 一 较长的半衰期 二 较长的PAE 三 稍强的抗菌活性 四 附：噁唑烷酮类抗生素 利奈唑胺（斯沃） 继磺胺和喹诺酮之后，第三个结构全新的合成抗菌药物 具有独特的作用机理，良好的抗菌活性，广泛覆盖G＋菌。主要用于抗MRSA、VRE、PRSP、MRCNS、及肠球菌属所致感染 在安全性方面更好，肾功能不全/轻中度肝功能不全患者无需调整剂量，老年、儿童患者无需调整剂量 被认为是解决G＋菌多药耐药的新方向和新希望 骨科 口腔科 妇产科 六、林可霉素和克林霉素 作用机制同红霉素 G+需氧+厌氧 骨组织浓度高 毒副作用较小 抗生素相关性腹泻 危害：传播 预防：0.6 q8 治疗：万古或甲硝唑 用途 林克和克林霉素对比 ? 林可霉素 克林霉素 口服吸收 差 较好 在骨髓、关节中的浓度 高 更高 抗革兰阳性菌 +++ ++++ 抗革兰阴性菌 － － 抗厌氧菌