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课件:各类抗菌药物特点精华总结.ppt
* Q青霉素酶、头孢菌素酶、ESBL * 侧重点:泰能:G+最强,亦引起抽搐,不用于中枢感染。 美平:G-绿脓最强 * 泰能美国默沙东5天,美平日本住友7天 * 1、G-作用最强是环丙,组织浓度高;2、毒性最小的左氧,而且血药浓度高,3、司帕沙星三代中G+最强,在前列腺的浓度高,常用语泌尿系、性病等,4、不断地弃用;5、莫西沙星 * * 主要对大多数G+菌、厌氧球菌,部分G-菌(奈瑟菌、流感嗜血杆菌等)抗菌活性强;对耐酶葡萄球菌和MRSA(耐甲氧西林金葡菌)有一定的抗菌活性 对军团菌、胎儿弯曲菌、支原体、衣原体、弓形虫等有良好的抗菌活性 * 1.提高对酸的稳定性,增加口服吸收量,减低胃肠道反应; 2.抗菌活性提高,对军团菌、支原体、衣原体作用大于红霉素; 3.对金葡菌和化脓性链球菌的PAE比红霉素长3倍; 4.提高血液浓度。延长t1/2; 5.药物首过消除大,生物利用度受影响。 * 红人:皮肤粘膜呈红色或或橙色。面部、颈及躯干红斑性充血、瘙痒等 1、输入万古霉素10 min内可引起颈部和躯干出现皮肤潮红,或称红颈。 2、利福平眼药水药物过量亦可引起红人综合症 * G+需氧+厌氧(最强G-脆弱类杆菌好),克林4-8 * 4g q8 * 白色念珠菌和新型隐球菌治疗的首选药物是氟康唑。预防用药应该安全,同时有合适的抗真菌谱覆盖比较常见的致病真菌(例如:伊曲康唑)。两性霉素B仍被视为治疗各种真菌感染的“王牌”。棘白菌素类更少的肝肾毒副作用,对于其他抗真菌药物无效的念珠菌病和曲霉菌病有效,但对隐球菌无效 新大环内酯类药物对不同病原体的选用 G +菌:克拉最强,其他均可 流感嗜血杆菌:阿齐、克拉 卡地莫拉菌:阿齐 淋球菌:阿齐 肠杆菌、沙门菌、志贺菌:阿齐最有效,但不常用 空肠弯曲菌、幽门螺杆菌:阿齐、地红 嗜军团菌:克拉、米欧卡、罗他 厌氧菌:罗他、克拉 支原体:队齐、克拉 衣原体:克拉、罗红 脲原体:克拉、米欧卡、阿齐、罗红 乌分枝杆菌:克拉、阿齐、罗红 弓形体:克拉(+乙胺嘧啶)、阿齐 包柔螺旋体:克拉、阿齐、地红、罗红 莱姆氏病:阿齐 四、氨基糖苷类药物 种类: 来自链霉属:链霉素、新霉素、卡那霉素、妥布霉素、核糖霉素等。 来自小单胞菌属:庆大霉素、西索霉素。 半合成:阿米卡星(卡那霉素衍生物),奈替米星(西索米星的衍生物),依替米星 临床地位 氨基苷类药物的毒性比较 (1)亚临床耳毒性发生率约10~20%。 (2)最近客观比较庆大、阿米卡星、奈替米星的耳毒性以庆大最大,阿米卡星次之。 (3)奈替米星的毒性低,尚无临床资料。 五、肽类抗生素 1.万古霉素(Vancomycin)去甲万古霉素(Norvancomycin) 最强大的抗G+活性 一 MRSA、MRSE、肠球菌及 耐酶肺炎链球菌对本药均非常敏感 二 耳、肾毒性,不易进入CSF 三 限制使用(VRE、 VRSA) 四 万古霉素不良反应与预防 不良反应: ①耳毒性(耳鸣至耳聋);②肾毒性(损伤肾小管);③变态反应如药物热、皮疹、瘙痒、红人综合症;④其他:血栓性静脉炎,口腔异味,粒细胞减少等。 预防: 避免肾毒性:临床密切观察;肾功能不全不用;监测血药浓度以控制其峰浓度;药物疗程不超过10~14天。 避免红人综合症:成人1次0.5g,每6小时1次,稀释浓度为5g/L(每日量不可超过4g;静滴持续时间不少于1小时。 万古霉素 vs 去甲万古霉素 ? 万古霉素 去甲万古霉素 抗菌谱 相 同 不良反应 相 同 来源 东方链球菌 放线菌 商品名 稳可信 万讯 规格 0.5g 0.4g 价格 160元 65元 厂家 日本礼来 国产 2、替考拉宁(Teicoplanin) 较低的肾毒性 一 较长的半衰期 二 较长的PAE 三 稍强的抗菌活性 四 附:噁唑烷酮类抗生素 利奈唑胺(斯沃) 继磺胺和喹诺酮之后,第三个结构全新的合成抗菌药物 具有独特的作用机理,良好的抗菌活性,广泛覆盖G+菌。主要用于抗MRSA、VRE、PRSP、MRCNS、及肠球菌属所致感染 在安全性方面更好,肾功能不全/轻中度肝功能不全患者无需调整剂量,老年、儿童患者无需调整剂量 被认为是解决G+菌多药耐药的新方向和新希望 骨科 口腔科 妇产科 六、林可霉素和克林霉素 作用机制同红霉素 G+需氧+厌氧 骨组织浓度高 毒副作用较小 抗生素相关性腹泻 危害:传播 预防:0.6 q8 治疗:万古或甲硝唑 用途 林克和克林霉素对比 ? 林可霉素 克林霉素 口服吸收 差 较好 在骨髓、关节中的浓度 高 更高 抗革兰阳性菌 +++ ++++ 抗革兰阴性菌 - - 抗厌氧菌
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