药物合成反应课件-第5章.pptVIP

三、 b受体激动剂—沙丁胺醇 Salbutamol 2. 沙丁胺醇的化学命名与逆合成分析 1-(4-羟基-3-羟甲基苯基)-2-叔丁胺基-乙醇 三、 b受体激动剂—沙丁胺醇 Salbutamol 3. 沙丁胺醇的化学合成反应： 三、 b受体激动剂—沙丁胺醇 Salbutamol 4. 沙丁胺醇的合成反应机理：Blanc 氯甲基化反应 第四节、组织胺H1受体拮抗剂类药物 一、组织胺 Histamine 神经递质 1. 组织胺的化学结构与生理作用 一种重要的化学递质，细胞间信息传递 当机体受到毒素等刺激时得到释放 2. 组织胺受体：G-蛋白偶联受体—H1, H2, H3受体 H1 受体：呼吸道、肠道、血管、脑、视网膜、肝、肾 血管内皮细胞 （水肿、瘙痒，变态反应） H2 受体：胃粘膜 （消化道溃疡）、心肌 H3 受体：抑制多种神经递质的释放，调节神经系统 二、组织胺H1受体拮抗剂—氯苯那敏 Chlorphenamine “扑尔敏” 1. 丙胺类药物的化学结构：多种过敏性疾病，轻度中枢镇静作用 二、组织胺H1受体拮抗剂—氯苯那敏 2. 氯苯那敏的化学命名与逆合成分析 N,N-二甲基-3-(4-氯苯基)-3-(2-吡啶基)丙胺 二、组织胺H1受体拮抗剂—氯苯那敏 3. 氯苯那敏的化学合成反应 二、组织胺H1受体拮抗剂—氯苯那敏 4. 氯苯那敏的合成反应机理：芳基重氮盐与Sandmeyer反应 二、组织胺H1受体拮抗剂—氯苯那敏 5. 氯苯那敏的合成反应机理：Leuckart-Wallach 反应 三、组织胺H1受体拮抗剂—西替利嗪 Cetirizine 1. 哌嗪类药物的化学结构：非镇静性抗过敏药物 不易透过脑血屏障，中枢作用小，第二代抗过敏药物 三、组织胺H1受体拮抗剂—西替利嗪 Cetirizine 2. 西替利嗪的化学命名 2-[4-[(4-氯苯基)苯基甲基]-1-哌嗪基]乙氧基乙酸 三、组织胺H1受体拮抗剂—西替利嗪 Cetirizine 3. 西替利嗪的化学合成反应 第五节、局部麻醉剂类药物 一、局部麻醉药物 1. 局部麻醉作用 在身体的局部可逆性的阻断外周神经冲动向大脑传递 表面麻醉、浸润麻醉、阻滞麻醉、腰麻（脊椎麻醉）等 直接作用于Na+通道，阻断Na+内流，稳定细胞膜 2. 局部麻醉药物：芳环+连接段+胺基 分类：氨基酯类、氨基酰胺类、其他类 1884 可卡因 ? 1904 普鲁卡因 ? 1948 利多卡因 二、 酯类局部麻醉药—普鲁卡因 Procaine 1. 氨基酯类局部麻醉药物：构效关系与结构设计 二、 酯类局部麻醉药—普鲁卡因 Procaine 2. 普鲁卡因的化学命名与逆合成分析：过敏与封闭 4-氨基苯甲酸-(2-二乙氨基)乙酯 二、 酯类局部麻醉药—普鲁卡因 Procaine 3. 普鲁卡因的化学合成反应 三、 酰胺类局部麻醉药—利多卡因 Lidocaine 1. 酰胺类局部麻醉药物的化学结构 三、 酰胺类局部麻醉药—利多卡因 Lidocaine 2. 利多卡因的化学命名与逆合成分析：全能麻醉药 N-2,6-二甲基苯基-2-二乙氨基乙酰胺 三、 酰胺类局部麻醉药—利多卡因 Lidocaine 3. 利多卡因的化学合成反应与机理：硝化与取代基定位 四、氨基酮类局部麻醉药—达克罗宁 Dyclonine 1. 氨基酮及其他类局部麻醉药物：表面麻醉药物，刺激性大 四、氨基酮类局部麻醉药—达克罗宁 Dyclonine 2. 达克罗宁的化学命名 3-(1-哌啶基)-1-(4-丁氧基)-1-丙酮 * 第五章、外周神经系统用药物 第一节、拟胆碱类药物 第二节、抗胆碱类药物 第三节、肾上腺受体激动剂类药物 第四节、组织胺H1受体拮抗剂类药物 第五节、局部麻醉剂类药物 第一节、拟胆碱类药物 一、外周神经系统 1. 外周神经系统 Peripherial Nerve System, PNS：由传入（感觉）和传出神经系统组成，负责联系中枢神经与全身各个器官。目前使用的外周神经药物主要是作用于传出神经系统。 2. 传出神经系统：由自主神经系统（植物神经，内脏）和运动神经系统（骨骼肌）组成。 3. 自主神经系统：不受意识支配，分为交感神经与副交感神经，两者的活动具有拮抗作用。 一、外周神经系统与相关疾病： 4. 外周神经系统的神经递质： 乙酰胆碱 ? 运动神经、副交感神经节前后纤维、交感神 经节前纤维 去甲肾上腺素 ? 交感神经节后纤维 二、乙酰胆碱的生理作用与相关疾病 1. 乙酰胆碱：神经细胞内合成，在神经冲动的作用下释放，作用于突触后膜上的乙酰胆碱受体，产生效应；后通过水解失活