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抗菌药物系列讲座（一） 第一代头孢菌素 范洁 2011年5月25日 头孢菌素的历史 1948年意大利的Bronyzn发现头孢菌素，1956年Abraham等从头孢菌素的培养液中分离出头孢菌素C和头孢菌素N，并于1961年确定了头孢菌素C的结构。美国礼来公司于1962年成功地采用化学裂解头孢菌素C制造出头孢菌素母核7-ACA后，其发展相当迅速，到目前为止已开发了50多个品种。头孢菌素类抗生素具有抗菌谱广、抗菌活性强、疗效高、耐酸、耐碱、低致敏、耐β-内酰胺酶、副作用小等特点，品种数量居各类抗生素首位。 头孢菌素C结构式 头孢烯结构式 头孢菌素的分代 一代 头孢唑啉、头孢拉定等 二代 头孢呋辛、头孢克洛等 三代 头孢他啶、头孢哌酮 、 头孢曲松等 四代 头孢吡肟、头孢匹罗等 第一代头孢菌素特点 对革兰阳性菌作用强于第二、三代，对革兰阴性菌作用弱。 β－内酰胺酶的稳定性较差。 具有不同程度肾毒性。