用曼尼希法合成四氢异喹啉.pptxVIP

化学与生命科学学院;目录：; 近几年来，癌症跟高血压的患病率正处在逐渐上升的趋势，并有年轻化的现象。其相关的治疗药物近几年来也成为了一大热门研究。 四氢异喹啉衍生物具有多种的药理活性，如抗肿瘤、抗高血压、抗心律失常、抗血小板聚集、镇痛等。其合成多年来一直受到有机合成化学家和药物合成化学家的关注。; 本文以苯丙氨酸为起始原料，通过二步反应得到1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸乙酯。目标物经过Pictect-Spengler 反应关环（Mannich 反应的特例），然后再经酯化反应合成制备。我们优化了反应，改善了收率。工艺简单，适合放大生产 。;反应原理： ① 1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸的合成原理;反应原理： ① 1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸的合成原理;反应原理： ② 1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸乙酯的合成原理;反应原理： ② 1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸乙酯的合成原理;反应原理： ② 1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸乙酯的合成原理;反应原理： ② 1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸乙酯的合成原理;产物 1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸1HNMR ( DMSO );产物 1,2,3,4-四氢异喹啉-3-羧酸乙酯1HNMR (CDCl3);本实验对反应条件的优化： 第一步： 改用多聚甲醛，大大降低了甲醛的用量。 减少浓盐酸的用量。 第二步： 用氯化亚砜催化酯化反应替代传统的酯化反应。 对温度、催化剂用量及溶剂用量三个关键反应参数进行了探索 将两步反应优化成了准一步反应。;下游产物：盐酸喹那普利 ;谢谢观看！