医药用高分子材料.PPT

?????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????????? * * 有机化学 主 编 陈任宏 副主编 王 颖 欧 妲 崔 英 南粤高等职业教育药学类“十三五”专业规划教材 第十五章 医药用高分子材料 钟 鸣 制作 第十五章 医药用高分子材料 一、高分子化合物简介 二、医药用高分子材料 目录 学习目标 知识目标 1．掌握 高分子化合物的定义、命名和结构。 2．了解 几种常见医药用高分子化合物在药物制剂辅料中的应用。 技能要求 1．能 说出几种常见医药用高分子化合物在药物制剂辅料中的主要用途。 2．会 说出重要高分子化合物的名称及性能。 案例导入 案例：癌症目前已经成为我国居民的第一位死因,发病率呈快速上升趋势。常规化疗药物缺乏对肿瘤细胞或组织的选择性,治疗效果有限且毒副作用大。因此,如何提高抗肿瘤药物的靶向性、降低毒副作用是药物研究的重点。高分子药物靶向机理是利用肿瘤组织特殊的生物学特征,使药物在肿瘤部位积聚,达到肿瘤靶向治疗的目的。 讨论： 1. 什么是高分子？ 2. 常见的医药用高分子材料有哪些？ 主要应用有哪些？ 化学与专业 有序介孔炭材料是一种多孔纳米材料，是20世纪末发展起来的新型功能高分子材料，其优良的球形结构和光滑表面，易于从体内排出，而且孔径均一可调，是一种理想的药物控缓释制剂载体。特利加压素是一种多肽类药物，用于治疗食管静脉曲张出血。有序介孔炭材料负载特利加压素制成控缓释制剂，可以延长在体内半衰期，减少给药次数，是一种智能控缓释高分子载体药物。 高分子化合物简称高分子，包括天然、半合成和合成的高分子化合物，自50年代初，合成高分子就开始应用于药物制剂辅料，近年来在控释、缓释微胶囊药物中的应用，使药物制剂给药定时、定向、高效，为人类疾病的预防和治疗提供了新的方法和手段。 1．概念 高分子化合物是指相对分子质量很大，通常在一万以上，甚至高达几百万的大分子化合物。合成高分子化合物一般由小分子（单体）通过聚合反应生成。例如，氯乙烯通过加聚反应生成聚氯乙烯。 一、高分子化合物简介 2．命名 高分子化合物一般根据其来源或性质用俗名。例如淀粉、纤维素、蛋白质等。合成高分子化合物通常采用简单命名法，根据聚合反应中的单体名称来命名，由一种单体加聚得到的高分子化合物，在单体名称前冠以“聚”字。例如： 聚丙烯 聚异戊二烯（橡胶） （一）多糖类天然医用高分子材料及其衍生物 1．淀粉及其衍生物 淀粉是重要的医用高分子材料，在药物制剂中被大量用作赋形剂。淀粉还用于制备羧甲基淀粉钠(CMSNa)，反应如下： 可用作片剂及胶囊的崩解剂 二、医药用高分子材料 2．纤维素及其衍生物 微晶纤维素：粘合剂、填充剂、崩解剂或润滑剂，与药物混合后直接压片而无需制粒； 醋酸纤维素：用作各种控缓释制剂的骨架或薄膜原料； 纤维素三醋酸酯：几乎能与所有的药用辅料配伍，亦可作为透皮吸收的载体； 羧甲基纤维素钠：可用作粘合剂或薄膜包衣材料； 乙基纤维素：广泛用作缓释制剂及固体分散载体，适用于对水敏感的药物； 羟丙基纤维素：崩解剂、粘合剂、颗粒剂、薄膜包衣材料等。 （二）合成医用高分子材料 1．聚乙烯 聚乙烯（PE）是由乙烯单体经加聚反应而制得，是目前世界上产量最大、应用最广的塑料。聚乙烯无毒、无味，是一种较为理想的食品、药品包装材料，低密度的聚乙烯大量用作包装薄膜材料。 2. 聚乙烯醇 聚乙烯醇（PVA）是由聚醋酸乙烯醇解制成，对眼、皮肤无毒，是一种安全的外用辅料，可用作药液的增粘剂。聚乙烯醇可用于制备缓释制剂和透皮给药制剂，例如，将解热镇痛药阿司匹林与聚乙烯醇熔融酯化形成高分子药物，可延长药效，减少给药次数和药物用量。 3．聚乙烯吡咯烷酮 聚乙烯吡咯烷酮（PVP）又称聚维酮，溶于水，安全无毒，对热和酸都较稳定。在液体药剂中，10%以上的PVP有助悬、增稠和胶体保护作用；更高浓度可延缓可的松、青霉素等的吸收。PVP可作为粘合剂、片剂薄膜包衣材料、着色包衣材料色素的分散剂、胶囊剂和眼用制剂等的辅料、固体分散体载体、片剂的崩解剂、填充剂和赋型剂，还可用于制备骨架的缓释片。 4．丙烯酸树脂