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药理学-肾上点腺素受体激动药
第十章 肾上腺素受体激动药(adrenoceptor agonists) 又称为:拟肾上腺素药 (adrenomimetic drugs) 拟交感胺类药物 (sympathomimetic amines) 一、构效关系 肾上腺素受体激动药的基本化学结构为 ?-苯乙胺,?-苯乙胺由三部分组成:苯环、碳链、氨基。 1.儿茶酚胺(catecholamines) 属儿茶酚胺的药物有:肾上腺素、去甲上腺素、异丙肾上腺素、多巴胺。 2.非儿茶酚胺 属非儿茶酚胺的药物有:间羟胺、麻黄碱、甲氧明、苯肾上腺素(新福林)。 3.儿茶酚胺的结构与药物作用强、弱及时间 长、短有关。儿茶酚胺药物作用强,维持时间短,易被COMT灭活;非儿茶酚胺药物作用弱,维持时间长,不易被COMT灭活。 4.?碳原子上的氢被-CH3取代后,不被MAO灭活,作用时间长,易被神经末梢摄取,并促进递质释放。如间羟胺、麻黄碱。 5.胺基上的氢被不同基团取代后,药物对?、?受体选择性产生改变。 如H原子被-CH3取代后,为肾上腺素,对?1受体有活性。H原子被异丙基取代后,为异丙肾上腺素,对?1、 ?2受体有活性,对?受体无活性。 二、分 类 ?受体激动药 肾上腺素受体激动药 ?,?受体激动药 ?受体激动药 ?受体激动药 去甲肾上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE) [体内过程] 本品口服不吸收,在碱性肠液中易破坏;不 宜皮下及肌肉注射;也不宜静脉注射,一般 采用静脉滴注给药。 [药理作用] 作用机制: 对?受体具有强大的激动作用 对?1受体激动作用较弱 对?2受体无作用 激动突触前膜?2受体,负反馈抑制NA的释放。 1.血管 激动血管?1受体,使血管收缩,主要是小动脉、小静脉血管收缩。 血管收缩强度顺序是: 皮肤、粘膜血管 肾脏血管 脑、肝、肠系膜血管 骨骼肌血管 冠状血管舒张,血流量增加 (1)心脏兴奋,心肌代谢产物腺苷增加,腺苷具有很强的冠状血管舒张作用。这是由于心脏兴奋后,代谢加速,局部组织O2分压降低,心肌细胞内的ATP分解成ADP和AMP 5` 核苷酸酶 腺苷。 (2)血压升高,提高了冠脉灌注压力。 (3)激动突触前膜?2受体。 2.心脏 激动心脏?1受体,心肌收缩力加强,心率加快,传导加快,心输出量增加。大剂量可引起心率失常。 3.血压 小剂量NA兴奋心脏,收缩压升高,血管收缩不明显,舒张压不变,脉压差变大。 大剂量收缩压和舒张压升高,脉压差变小。 [临床应用] 1.休克 2.药物中毒性低血压,如氯丙嗪引起的体位性低血压。 3.上消化道出血 [不良反应] 1.局部组织缺血坏死 2.急性肾功能衰竭 间羟胺 (metaraminol;阿拉明,aramine) 为人工合成品 作用机制: 1.直接作用于?1受体和?1受体。 ?1受体作用较弱。 2.间羟胺可被肾上腺素能神经末梢摄取,进入囊泡,置换囊泡中的NA,促进NA释放。 作用特点: 1.间羟胺收缩血管作用及升高血压作用比NA弱,因不被MAO灭活,故升压作用持久。为NA的代用品,用于各种休克的早期。 2 . ?1受体兴奋作用较弱,不引起心率失常。 3.本品化学性质稳定,因收缩血管作用较弱, 可肌注,不引起局部组织缺血坏死。 4.对肾血管无明显收缩作用,不引起急性肾功能衰竭。 5.快速耐受性,因囊泡内NA的释放量逐渐减少,效应也逐渐减弱。 去氧肾上腺素 (苯氧肾上腺素,新福林) (Phenylephrine,neosynephrine) 甲氧明(methoxamine) 作用机制与间羟胺相似,不易被MAO灭活,与NA比较,升血压作用弱而持久,可用于抗休克治疗。静脉点滴、肌注均可。 肾血管收缩及肾血流量减少比NA更明显。 [临床应用] 1.防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血压。 2.阵发性室上性心动过速,升压时通过迷走神经反射性心率减慢。 3.扩瞳,为快速短效扩瞳药,常用于眼底检查。兴奋瞳孔开大肌的?1受体,使瞳孔扩大。比阿托品作用弱,不升高眼内压和调节麻痹。 ?、?受体受体激动药 肾上腺素 (adrenaline,AD; epinephrine) 肾上腺髓质:Ad 85%,NA15% NA苯乙胺-N-甲
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