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药理学09第九章都 N胆碱受体阻断药
第九章 N胆碱受体阻断药 学习要点: 1、掌握除极化型肌松药和非除极化型肌松药的作用特点。 2.熟悉琥珀胆碱、筒箭毒碱的用途。 定义: 与N受体结合,竞争性拮抗ACh或N受体激动药的作用。分类: N1-R阻断药 N2-R阻断药 一、 N1胆碱受体阻断药(神经节阻滞药) 用途: 1.麻醉时控制性降压 2.主动脉瘤手术时,减少因牵拉主动脉引起的交感神经兴奋,常用的药物有: 美卡拉明(mecamylamine, 美加明) 樟磺咪芬(trimetaphan camsilate) 二、N2胆碱受体阻断药1(骨骼肌松弛药) 概念: 作用于神经肌肉接头后膜N2受体,产生神经肌肉阻滞作用。 分类 除极化型肌松药(非竞争性N2受体阻断药) 非除极化型肌松药(竞争性N2受体阻断药) 琥珀胆碱 (succinylcholine) 又称司可林(scoline) 化构:琥珀酸和二个分子的胆碱组成。 机理:此类药能和神经肌肉接头突触后膜N2受体结合,产生与ACh相似的持久除极化,使突触后膜的N2胆碱受体不能对ACh引起反应,而引起骨骼肌松弛。 临床应用 1. 外科: (1) 松弛骨骼肌,减少麻醉药用量; (2) 气管内插管; 2. 非外科: (1) 内窥镜检查; (2)重症肌无力诊断; (3)电休克时防止骨折; 小 结 1.N受体阻断药的分类 2.琥珀胆碱和筒箭毒碱松驰骨骼肌的作用特点和临床应用。 本章要求 1.掌握除极化型肌松药和非除极化型肌松药的作用特点。 2.熟悉琥珀胆碱和筒箭毒碱松驰骨骼肌的作用特点和临床应用。 * * * * * * * * (一)除极化型肌松药 〖兴奋收缩耦联〗 【药理作用】 松弛骨骼肌: IV. 1分钟 起效,2钟达作用达高峰,5分钟作用消失。为延长作用时间可采用静脉滴注法。 松弛顺序: 颈部 肩胛 腹部 四肢。 以颈部和四肢肌肉松弛最明显,舌、咽喉、咀嚼肌次之,对呼吸肌麻痹作用不明显。 〖作用机理〗 琥珀胆碱和N2受体结合 离子通道开放 Na+内流引起终板膜去极化(类似ACh),但去极化 时间长于ACh引起的去极化。? 因为琥珀胆碱由假性胆碱酯酶水解,水解速度慢(需0.1~2分钟,而水解ACh只需100μ秒)。导致Na+通道持续开放和持续去极化。 Ⅰ相阻断: 此期降低琥珀胆碱浓度可恢复对ACh的敏感性,强的电刺激可使肌肉收缩。 Ⅱ相阻断 (去敏感阻滞,高频电刺激也不引起肌肉收缩): 琥珀胆碱代谢慢,持续去极化未及时复极,动作电位不能扩布。 虽然N受体对ACh具有亲和力,但ACh不能使离子通道打开,其表现类似非去极化药物引起的作用(如筒箭毒箭) 。 特点: (1)初始短期肌束颤动而后肌肉麻痹(肌肉瘫痪),为什么? ① 因为琥珀胆碱可激活N2受体,使离子通道打开,引起终板膜去极化。 ② 因琥珀胆碱在突触间隙分布不匀,不能使运动终板膜同步去极化,故其电位变化也不能同步,不能产生扩布性动作电流。 病人清醒时用有窒息感。使用时应先用硫喷妥钠麻醉后,再用琥珀胆碱。 (2)抗AChE药,如新斯的明,不能拮抗其作用,即中毒时不能用新斯的明解救。 琥珀胆碱由假性AChE水解,假性AChE分布广, 但在神经肌肉接头处浓度低,代谢慢(0.1-2min) 而ACh为真性AchE水解(100μ秒),新斯的明 也抑制假性AChE,使琥珀胆碱浓度升高, 加重中毒。 (3)快速耐受性 (4)治疗剂量无神经节阻断作用 〖体内过程〗 假性AChE 琥珀胆碱 琥珀单胆碱 胆碱+琥珀酸 2%原型肾排泄 〖临床应用〗 内窥镜检查:气管镜、食道镜 气管内插管,或手术需要。 [不良反应] 1.窒息: 应准备人工呼吸机,多见于遗传性缺少假性AChE的病人。 2.肌束颤动: 用药后有肩胛、胸部肌肉疼痛,可持续3~5天。 3.血钾升高: 持续去极化,释放K+入血。 4.其他: 腺体分泌增加,组胺增加,恶性高热(特异质反应)。 【药物相互作用】 1.在碱性溶液中分解,不宜和硫喷妥钠混合用 2.环磷酰胺、氮芥、普鲁卡因、可卡因等降低 假性AChE活性,可增强琥珀胆碱作用。 3.氨基苷类抗生素、多粘菌素B也有阻断神经肌肉接 头作用,不宜合用。 按化学结构分为: 异喹啉类:筒箭毒碱、阿曲库胺 类固醇铵类:泮库铵 哌库铵 非除极化型肌松药 该类药物为竞争性骨骼肌松弛药,与ACh竞争N2受体,本类药物经典的药物为筒箭毒碱。 筒箭毒碱 (d-tubocuratine) 【来源】 箭毒是南美印地安人用数种植物制成的浸膏, 涂于箭头,使中箭动物四肢麻痹不能动弹。 用竹筒装的称筒箭毒,筒箭毒的最重要的成
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