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药理学-胆碱受体激动但药(超牛)
胆碱受体激动药(cholinoceptor agonists) (一)M,N胆碱受体激动药 乙酰胆碱(Acetylcholine Ach) 胆碱能神经递质 特异性地作用于各类胆碱受体 无临床价值 迅速被AchE破坏 选择性不高(副作用多) M样作用(小剂量) (+)M-R→ 心血管: 心肌收缩力↓,血管扩张→血压下降 平滑肌: 胃肠、泌尿道平滑肌收缩、瞳孔缩小 腺体:分泌增加 N样作用(稍大剂量) (+)N1-R→ 相当于全部植物神经节所产生的作用: 胃肠、膀胱、腺体——胆碱能占优势 心脏、小血管——NA能占优势 促使(肾上腺髓质嗜铬细胞)释放Ad (+)N2-R→骨骼肌收缩 中枢作用(过量) 大脑M-R较丰富 (+)M-R→增进学习记忆行为 毛果芸香碱 (Pilocarpine) 来源:毛果芸香叶提取,现人工合成 药代:水溶液稳定,易穿透角膜 药理作用:(+)M-R,对眼睛、腺体作用最强,心血管系统无明显影响 1. 眼的作用(缩瞳、降眼压、调痉) (1)缩瞳(+)虹膜括约肌M-R→缩瞳 (tPK=30min, 持续4~8h)。 (2)降低眼内压 2.腺体 (+)M-R→汗腺、唾液腺分泌↑ 毛果芸香碱 →前房角间隙扩大,滤帘结构改变 → 扩张巩静脉窦周围小血管 →房水易进入血循环→眼压↓ 2.虹膜炎 与扩瞳药阿托品交替使用 →瞳孔时缩时扩 →防止虹膜与晶体粘连 吸收后:汗腺分泌、流延、哮喘、恶心、呕吐、腹泻、呼吸困难 →注意:滴眼时应压迫眼内眦,防止药液吸收产生副作用 局部: 视力模糊、眼痛、头痛、眼刺激症 三、抗胆碱酯酶药 抗胆碱酯酶药按其与酶结合后水解速 度的快慢分为两类: 新斯的明 Neostingmine 药代特点: 不易透过BBB和前房,对眼和中枢无作用 药理作用:可逆性与AchE结合→Ach体内堆积→M,N样作用 对心血管、支气管、腺体作用较弱,对胃肠和膀胱平滑肌较强,对骨骼肌作用最强: 1)(-)AchE (间接) 2)(+)N2-R (直接) 3) 促运动神经末梢释放Ach 1)重症肌无力 自身免疫病→骨骼肌进行性收缩无力:眼睑下垂、肢体无力、咀嚼和吞咽困难, 严重:呼吸困难 2)手术后腹腹气胀和尿潴留 增加肠蠕动和膀胱张力→促排气、排尿 3)阵发性室上性心动过速 4)非去极化型肌松药中毒 5)阿托品中毒 不良反应: Ach堆积过多→胆碱能危象:恶心、呕吐、出汗、心动过缓、肌肉震颤或肌麻痹(肌无力加重) 禁忌症:支气管哮喘、机械性肠梗阻、尿路梗塞、心绞痛 毒扁豆碱 Physostigmine (Eserine) 可逆性地与AchE结合 →Ach体内堆积→M,N样作用 作用选择性差 对中枢:小剂量兴奋,大量抑制 中毒:呼吸麻痹 主要用于眼科 吡斯的明(pyridostigmine) 作用弱、起效慢、维持久,不良反应少,主用于重症肌无力,术后腹胀和尿潴留 安贝氯铵(ambenonium chloride,) 作用持久,可口服,用于重症肌无力的治疗,特别是不耐受新斯的明或吡斯的明的患者。 加兰他敏(galanthamine) 作用弱(1/10),对重症肌无力疗效较差,主要用于脊髓灰质炎 后遗症的治疗,改善肌无力症状。 难逆性胆碱酯酶抑制药 有机磷酸酯类 杀虫剂、化学武器(神经毒气) [中毒机制] [中毒症状] (1)M样症状: 心: 心率减慢、血压下降 腺体: 分泌→流延、出汗(口吐白沫、大汗) 平滑肌: 支气管:痉挛、分泌↑→呼吸困难(肺水肿) 眼:(+)虹膜括约肌→瞳孔缩小(中毒早期 不一定出现)、视力模糊 胃肠道: 兴奋、刺激粘膜→恶心、吐泻、腹痛 膀胱: 逼尿肌收缩→小便失禁 (2)N样症状: 肌肉震颤、踌躇、严重者:肌无力甚至麻痹, 心动过速、血压先升后降 (3)CNS症状:先兴奋,后抑制 轻度中毒:M为主 中度中毒:M,N 严重中毒:M,N,CNS 死亡主要原因:呼吸麻痹、支气管痉挛及分泌增加→窒息 [解救原则] 1 一般处理:消除毒物(清洗、洗胃、导泻) 2 iv阿托品→解除M样症状,部分CNS症状 原则:及早、足量、反复 但对(+)N2-R引起的肌震颤无效 3 用Ach
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