薄膜包衣对西罗莫司滴丸溶出度及稳定性的影响研究-中国药师.PDF

　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　研究论文　 ｗｗｗ．ｚｇｙｓ．ｏｒｇ 薄膜包衣对西罗莫司滴丸溶出度及稳定性的影响研究 １ １ １，２ 郭咸希 　何文 　李绍婷 　（１．武汉大学人民医院药学部　武汉４３００６０；２．武汉大学药学院） 摘　要　目的：探讨薄膜包衣对西罗莫司（ＳＲＬ）滴丸溶出度及稳定性的影响，以证实薄膜包衣的作用及合理性。方法：选用  欧巴代 为ＳＲＬ滴丸的包衣材料进行包衣；对其体外释药及稳定性进行考察，并与未包衣的ＳＲＬ滴丸进行比较。结果：与未 包衣滴丸相比，在相同时间内，薄膜包衣 ＳＲＬ滴丸的体外释药量明显降低（Ｐ＜０．０５），而稳态释药速率并无显著影响（Ｐ＞ ０．０５）；高湿条件下（７５％±５％）包衣ＳＲＬ滴丸的吸湿性显著下降，在强光环境中（４５００ｌｘ±５００ｌｘ），包衣ＳＲＬ滴丸的稳定性 也较好，而在高温条件下（４０℃±２℃），稳定性无显著提高。结论：欧巴代薄膜包衣可明显提高ＳＲＬ滴丸的稳定性，而对其药 物溶出无显著性影响。 关键词　 西罗莫司；滴丸；薄膜包衣；溶出度；稳定性 中图分类号：Ｒ９４４．９　　文献标识码：Ａ　　文章编号：１００８０４９Ｘ（２０１４）１１１８４６０４ ＥｆｆｅｃｔｏｆＭｅｍｂｒａｎｅｃｏａｔｉｎｇｏｎＤｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎａｎｄＳｔａｂｉｌｉｔｙｏｆＳｉｒｏｌｉｍｕｓＤｒｏｐｐｉｎｇＰｉｌｌｓ １ １ ２ ＧｕｏＸｉａｎｘｉ，ＨｅＷｅｎ，ＬｉＳｈａｏｔｉｎｇ（１．ＤｅｐａｒｔｍｅｎｔｏｆＰｈａｒｍａｃｙ，ＲｅｎｍｉｎＨｏｓｐｉｔａｌｏｆＷｕｈａｎＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙ，Ｗｕｈａｎ４３００６０，Ｃｈｉｎａ；２． ＷｕｈａｎＵｎｉｖｅｒｓｉｔｙＳｃｈｏｏｌｏｆＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＳｃｉｅｎｃｅｓ） ＡＢＳＴＲＡＣＴ　Ｏｂｊｅｃｔｉｖｅ：Ｔｏｓｔｕｄｙｔｈｅｅｆｆｅｃｔｏｆｍｅｍｂｒａｎｅｃｏａｔｉｎｇｏｎｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎａｎｄｓｔａｂｉｌｉｔｙｏｆｓｉｒｏｌｉｍｕｓ（ＳＲＬ）ｄｒｏｐｐｉｎｇｐｉｌｌｓｔｏ ｐｒｏｖｅｔｈｅｅｆｆｅｃｔａｎｄｒａｔｉｏｎａｌｉｔｙｏｆｔｈｅｃｏａｔｉｎｇｐｒｏｃｅｓｓ．Ｍｅｔｈｏｄｓ：ＯｐａｄｒｙｗａｓｕｓｅｄａｓｔｈｅｃｏａｔｉｎｇｍａｔｅｒｉａｌｆｏｒＳＲＬｄｒｏｐｐｉｎｇｐｉｌｌｓ．Ｃｏｍ ｐａｒｅｄｗｉｔｈｔｈｏｓｅｏｆｕｎｃｏａｔｅｄＳＲＬｄｒｏｐｐｉｎｇｐｉｌｌｓ，ｔｈｅｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎａｎｄｓｔａｂｉｌｉｔｙｏｆｍｅｍｂｒａｎｅｃｏａｔｉｎｇＳＲＬｄｒｏｐｐｉｎｇｐｉｌｌｓｗｅｒｅｓｔｕｄｉｅｄｉｎ ｖｉｔｒｏ．Ｒｅｓｕｌｔｓ：ＣｏｍｐａｒｅｄｗｉｔｈｔｈａｔｏｆｕｎｃｏａｔｅｄＳＲＬｄｒｏｐｐｉｎｇｐｉｌｌｓ，ｔｈｅｄｒｕｇｒｅｌｅａｓｅａｍｏｕｎｔｏｆｍｅｍｂｒａｎｅｃｏａｔｉｎｇＳＲＬｄｒｏｐｐｉｎｇｐｉｌｌｓ ｗａｓｌｏｗｅｒ（Ｐ＜０．０５），ｈｏｗｅｖｅｒ，ｔｈｅｓｔａｂｌｅｒｅｌｅａｓｅｒａｔｅｓｈｏｗｅｄｎｏｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｄｉｆｆｅｒｅｎｃｅ（Ｐ＞０．０５）．Ａｆｔｅｒｔｈｅｍｅｍｂｒａｎｅｃｏａｔｉｎｇ，ｔｈｅ ｓｔａｂｉｌｉｔｙｏｆＳＲＬｄｒｏｐｐｉｎｇｐｉｌｌｓｗａｓｎｏｔａｂｌｅｅｎｈａｎｃｅｄｕｎｄｅｒｈｉｇｈｈｕｍｉｄｉｔｙ（７５％±５％）ａｎｄｓｔｒｏｎｇｌｉｇｈｔ（４５００ｌｘ±５００ｌｘ）ｃｏｎｄｉｔｉｏｎｓ， ｈｏｗｅｖｅｒ，ｔｈｅｓｔａｂｉｌｉｔｙｓｈｏｗｅｄｎｏｉｍｐｒｏｖｅｄｕｎｄｅｒｈｉｇｈｔｅｍｐｅｒａｔｕｒｅ（４０℃±２℃）ｃｏｎｄｉｔｉｏｎ．Ｃｏｎｃｌｕｓｉｏｎ：Ｔｈｅｍｅｍｂｒａｎｅｃｏａｔｉｎｇｃａｎ ｅｎｈａｎｃｅｔｈｅｓｔａｂｉｌｉｔｙｏｆＳＲＬｄｒｏｐｐｉｎｇｐｉｌｌｓｗｉｔｈｏｕｔｓｉｇｎｉｆｉｃａｎｔｅｆｆｅｃｔｏｎｄｒｕｇｒｅｌｅａｓｅｉｎｖｉｔｒｏ． ＫＥＹＷＯＲＤＳ　 Ｓｉｒｏｌｉｍｕｓ；Ｄｒｏｐｐｉｎｇｐｉｌｌｓ；Ｍｅｍｂｒａｎｅｃｏａｔｉｎｇ；Ｄｉｓｓｏｌｕｔｉｏｎ；Ｓｔａｂｉｌｉｔｙ 　　西罗莫司（ｓｉｒｏｌｉｍｕｓ，ＳＲＬ）为第三代免疫抑制 有限公司）；ＢＧ１０高效包衣机（温州万豪机械有限 药，主要用于器官移植后的抗排斥和类风湿性关节 公司）；ＺＲＳ８Ｇ溶出度测定仪（天津盛达三合光学 炎等自身免疫性疾病的治疗［１］ 仪器有限公司）；