前列腺素类药物全合成研究进展.pdfVIP

ofPharmaceuticals 中国医药工业杂志ChineseJournal 2013，44(7) ．’．’’’’’’江 l综述与专论§ ’t‘‘‘‘‘‘‘‘‘‘‘‘‘r 前列腺素类药物全合成的研究进展 葛渊源，蔡正艳，周伟澄 (中国医药工业研究总院上海医药工业研究院，创新药物与制药工艺国家重点实验室，上海市抗感染药物研究重点实验室，上海200437) 摘要：前列腺素是一类具有多种生理活性的重要内源性产物，已有14个化合物上市用于治疗青光眼、溃疡、早孕、便秘 及高血压等疾病。本文综述其全合成研究进展，涉及的关键中间体有：Co托y内酯，环戊酮中间体和双环烯醛中间体。其 中，以丁二醛为原料经双环烯醛七步反应合成PGF缸的方法有望大幅度降低相关药物的生产成本。 关键词：前列腺素；全合成；Corey内酯；环戊酮中间体；双环烯醛；合成；综述 中图分类号：TQ28 文献标志码：A 文章编号：1001-8255(2013)07-0720-09 intheTotal of Progress SynthesisProstaglandins GE Yuanyuan，CAIZhengyan，ZHOUWeicheng (StateLab Institute Key ofNewDrug＆PharmaceuticalProcess,ShanghaiKeyLab．ofAnti-Infectives,ShanghaiofPharmaceuticalIndustry, Institute ChinaState 200437) ofPharmaceuticalIndustry,Shanghai are with bioactivities．Therehavebeen ABSTRACT：Prostaglandinsimportantendogenouscompoundsmutiple 14 for FDAinthemarketthetreatmentof prostaglandinanaloguesapprovedby glaucoma，ulcer,earlypregnancy, ere．Recentadvancesinthetotal of were the constipation，hypertension synthesisprostaglandinsreviewed，includingkey intermediatessuchas enal．The of seven-step Coreylactone，cyclopentenonederivatives，bicyclic process theintermediateenal from is to reducethe costof PGF2。v／a bicyclicstartingsuccinaldehydeexpectedgreatly production r