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一、利尿药 [不良反应] 1、电解质紊乱 K+、Na+、Mg2+、Cl-均 。 2、血糖 糖尿病患者禁用 3、血脂 尿酸 * 吲哒帕胺(indapamide) 非噻嗪类吲哚衍生物 强效、长效降压药 肾功能损害时大部分从胆汁排泄,无蓄积作用 无血脂增高,不良反应少 伴有高脂血症的患者可用吲哒帕胺代替噻嗪类利尿药。 第二节 常用抗高血压药物 一、利尿药 * 二、钙拮抗药 应用:轻、中、重度高血压均有效 伴心绞痛、冠心病、外周血管痉挛性疾病、肾病、糖尿病、高脂血症、哮喘及恶性高血压 BP 机制 : (-)心脏 (-)血管 第二节 常用抗高血压药物 * 二、钙拮抗药 二、钙拮抗药Calcium antagonist (心律失常、心绞痛、高血压等) 机制:阻滞钙通道,使进入细胞内的钙总量减少,导 致小动脉平滑肌松弛,外周阻力降低,血压下降。 药物:硝苯地平、尼群地平(Nitrendipine)、氨氯 地平等 尼群地平:与硝苯地平相比,对血管松弛作用较强,降压作用温和、持久。中效类降压药。 第二节 常用抗高血压药物 * 二、钙拮抗药 硝苯地平 (Nifedipine) (硝苯吡啶、心痛定) (一)药动学 口服30~60 min起效、半衰期3~4 h,首关效应,生物利用度低;肝脏代谢;肾脏排泄。 (二)药理作用 第二节 常用抗高血压药物 1 作用L型Ca2+通道 抑制Ca2+内流 细胞内Ca2+ 小动脉扩张 外周阻力 BP 2 血管舒张 反射性引起交感神经活性 心率 * 二、钙拮抗药 (三)临床应用 1、对轻、中、重度高血压均有降压 2、与β受体阻断药或利尿药合用可增强降压。 3、适于合并有心绞痛或肾脏疾病、糖尿病、高脂血症的患者 钙拮抗药兼有排钠利尿作用,保护肾脏 (四)不良反应: 一般:头痛、眩晕、恶心、便秘(发生率约10% ,可能由于扩张血管引起的 ) 严重:低血压、心动过缓、房室传导阻滞。 * 二、钙拮抗药 长效类,起效平缓 t1/2长 反射性作用小 防止和逆转心血管重构—效佳; 尼群地平(nitrendipine): 中效 拉西地平(lacidipine):长效 氨氯地平(amlodipine)长效 注意:剂量不易过大,以免血压急剧下降,引起心肌缺血,增加猝死率 第二节 常用抗高血压药物 * 二、钙拮抗药 尼群地平(nitrendipine) 血管松弛 硝苯地平 拉西地平(lacidipine): 血管选择性强,不易引起反射性心动过速和心博出量增加;具有抗动脉粥样硬化作用。 氨氯地平(amlodipine): 第二节 常用抗高血压药物 * 三、β受体阻断药 降压机制: (-)心脏β1--心率↓心力 ↓输出量↓ (-)肾脏β1--肾素分泌 ↓RAS↓ (-)中枢β受体--外周交感张力 ↓ (-)交感突触前膜β2受体--正反馈-NE分泌↓ ↑PGI2合成 第二节 常用抗高血压药物 * 三、β受体阻断药 适用于: 各种不同严重程度高血压,尤其心率较快的中青年患者或合并心绞痛,老年人高血压疗效相对较差 不良反应: 心动过缓 影响生活质量 撤药综合症 禁用:支气管哮喘、心衰、病窦、传导阻滞、 糖尿病,外周血管痉挛 第二节 常用抗高血压药物 * 三、β受体阻断药 分类: 非选择性β受体阻断药:普萘洛尔 选择性β1受体阻断药:吲哚洛尔、阿替洛尔 α、β-R阻断药:拉贝洛尔 第二节 常用抗高血压药物 * 三、β受体阻断药 普萘洛尔(propranolol) 非选择性阻断β1 、β2受体 各种程度原发性高血压 可作为抗高血压的首选药单独使用。 适合于伴高排血量、肾素高者、心绞痛、偏 头痛、焦虑症的患者。 缺点:血脂↑ 注意:个体差异大,小剂量开始,逐渐增量300mg/d 逐渐减量 第二节 常用抗高血压药物 * 不具有ISA的β受体阻断剂可——血浆甘油三酯 浓度;HDL-胆固醇。 三、β受体阻断药 选择性β1受体阻断药: 对血管、支气管影响较小 美托洛尔(贝他洛克): 吲哚洛尔:有ISA(内在拟交感活性), 血脂影响小 阿替洛尔:无ISA,作用时间长,每天一次。 第二节 常用抗高血压药物 * 三、β受体阻断药 拉贝洛尔(labetalol) α、β-R阻断药 大量:直立性低血压 少数:疲乏、眩晕、上腹不适 第二节 常用抗高血压药物 适用于: 各种程度高血压及高血压急症,对血 脂影响小,老年高血压患者使用安全 大量:直立性低血压 少数:疲乏,
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