【PPT课件】兽医药理学 第二章之大环内酯类抗生素.pptVIP

五、大环内酯类抗生素 ︱ 抑制细菌蛋白质合成︱ 为窄谱抗生素，其抗菌谱与红霉素相似，主要对革兰氏阳 性菌有效，特别对厌氧菌、金黄色葡萄球菌、肺炎球菌及 多数链球菌有高效。对支原体也有效，但不及红霉素。对 革兰氏阴性菌作用小于其它抗生素。主要通过抑制菌体蛋 白的合成，产生抗菌作用，本品与奇放线菌素合用（1∶2） ，对禽类的支原体和埃希氏大肠杆菌感染，疗效较泰乐霉素 强。本品内服不易吸收，肌内注射吸收缓慢，吸收后广泛分 布于体液和组织中，并可以渗入骨组织，在骨髓内浓度较 高。肝脏肾脏的浓度最高。约50%在肝脏代谢，代谢产物 仍然具有活性。口服后主要由粪便排出，注射给药则大部 分随尿排出。 药理 临床上应用于革兰氏阳性菌引起的各种感染，特别 适用于耐青霉素、红霉素菌株的感染或对青霉素过 敏的患畜，如肺炎、蜂窝织炎、骨髓炎和败血症等 疾病。本品对猪痢疾有显著疗效，也常用于支原体 或副溶血性嗜血杆菌引起的猪肺炎、关节炎等。 用途 一、理化性质 （1）头孢菌素类与林可霉素有颉抗作用，使两者药效均降低。 （2）磺胺嘧啶与林可霉素可产生沉淀，不可联用。 （3）氨苄西林与林可霉素作用颉抗，混合发生沉淀。 （4）维生素C可使林可霉素失去药效，不宜联用。 二、机理 （1）林可霉素作用机制、作用部位与红霉素、麦迪霉素相似， 可产生颉抗作用，不宜联用，从而降低林可霉素的抗菌效果， 增强胃肠道毒性。 （2）庆大霉素与林可霉素联用可增强抗链球菌作用，但增加 了庆大霉素的肾毒性。 （3）林可霉素可与四环素、壮观霉素、新霉素、氟哌酸、恩 诺沙星合用。 （4）林可霉素有神经肌肉阻断作用，与有类似作用药物联用 时应注意。 药物相互作用 （1）肾功能严重减退患畜慎用。 （2）大剂量或长期应用林可霉素可引起呕吐、厌 食、腹泻等胃肠道反应。 （3）本品尚可引起耳鸣、眩晕等不良反应。 （4）过敏反应，白细胞、血小板减少。 注意 克林霉素 克林霉素又称氯林可霉素或氯洁霉素，为林可霉素7 位OH为Cl取代而成。两者具有相同的抗菌谱。抗菌作 用是林可霉素4-8倍、对青霉素、林可霉素、四环素 或红霉素有耐药性的细菌，本品也有效。对革兰氏 阴性菌的作用也比林可霉素强。口服吸收好且毒性 较小，细菌对此药的耐药性发展缓慢。故临床较为 常用。 来源 其盐酸盐（或磷酸盐）为白色结晶性粉末，味苦、 易溶于水。一般盐酸盐供内服用，而磷酸盐供注射用。 性状 适应症等与林可霉素相同。本品可完全代替林可 霉素。与林可霉素之间有完全交叉耐药性。 用途 * 红霉素、白霉素、竹桃霉素、麦迪霉素、 螺旋霉素、交沙霉素、罗红霉素、北里霉 素、泰乐菌素、替米考星 。 种类 本类药物属于生长期抑菌剂。主要对需氧革兰 氏阳性菌、革兰氏阴性球菌、厌氧球菌及军团 菌属、支原体属、衣原体属有良好作用。 药效学 （16元环） 大 环 内 酯 类 抗 生 素是一类具有14 ~ 16元大环内酯基本化学结构的抗生素 第一代大环内酯类：红霉素 乙酰螺旋霉素 麦迪霉素 吉他霉素 交沙霉素 （14元环） 第二代大环内酯类：克拉霉素 罗红霉素 阿奇霉素 罗他霉素 （14元环） （15元环） （16元环） ⑴本类抗生素均为无色有机碱性化合物，碱性环境 中抗菌活性较强，治疗尿路感染时常需碱化尿液。 ⑵与其他抗生素之间无交叉耐药性，但本类抗生素 之间有不完全交叉耐药性。 ⑶属于窄谱抗生素，比青霉素略广，主要作用于需 氧革兰阳性菌和阴性球菌、厌氧菌，以及军团菌、 衣原体和支原体等。 ⑷本类抗生素毒性较低，无严重的不良反应。口服 后的主要副作用为胃肠道反应，静脉注射易引起血 栓性静脉炎。 ⑸本类抗生素通过抑制蛋白质合成发挥抗菌作用。 特 点 （1）肝毒性 本类药物在正常剂量下，肝毒性较小， 但酯化红霉素则有一定的肝毒性，故只宜短期少量应 用。其它药物也有肝毒性反应。主要表现为胆汁淤积、 肝酶升高等，一般停药后可恢复。 （2）耳鸣和听觉障碍 静注发生，停药或减量可恢复。 （3）变态反应 主要表现为药物热、药疹、荨麻疹等。 （4）局部刺激 注射给药可引起局部刺激，故本类药 物不宜用于肌注。静脉滴注可引起静脉炎，故滴注